Kardiogenas yra sintetinis bioaktyvus peptidas, pasižymintis širdies ir kraujagyslių sistemos apsauginiu poveikiu ir atkuriamuoju potencialu. Gauta iš nuolatinių žmonių tyrimų patogenezė nuo širdies ir kraujagyslių ligų, tai visiškai sintetinis peptidinis vaistas.
Širdies ir kraujagyslių apsauga, arba plačiau širdies apsauga gyvuose organizmuose, apima specifinių signalizacijos takų perdavimą; hormonai ir neurotransmiteriai yra pagrindiniai tarpininkai.
„Cardiogen“ nuo pat pradžių buvo sukurtas taip, kad imituotų šiuos kelius arba tiesiogiai aktyvuotų pagrindinį signalinį baltymą(s) pasiekti minėtą apsaugą.
Tai nėra natūraliai išgautas vaistas, visi būdingi apribojimai, susiję su natūraliais peptidais (greitas degradavimas, trumpas pusinės eliminacijos laikas, žemas biologinis prieinamumas) yra gerokai įveikiami.
Ikiklinikiniai tyrimai parodė reikšmingą sumažėjimą miokardo infarktas dydis, pagerėjo kairiojo skilvelio funkcija, neigiamo poveikio prevencija skilvelių remodeliavimas, ir apsauga nuo apoptozės ir nekrozė kardiomiocitų.
Taip pat demonstruojamas stiprus antioksidacinis pajėgumas, sumažina visų formų oksidacinę žalą, būdingą bet kuriai kardiomiocitai arba lydinčios kraujagyslių endotelio ląstelės.
Naujausi tyrimai rodo, kad pagerėja miokardo energijos apykaita – ypač svarbu optimizuoti mitochondrijų funkciją ir energijos gamybą.
Šiuo metu tiriamas antifibrozinis poveikis.
Daugiamatis, Cardiogen reprezentuoja sinergetinį kardioprotekcinį ir gydomąjį potencialą.
Seka
Ala-Glu-Asp-Arg
CAS numeris
/
Molekulinė formulė
C18H31N7O9
Molekulinė masė
489.486
Kardiogeno peptido tyrimas
1.Širdies ir kraujagyslių ligų gydymas ir vėlesni reperfuzijos pažeidimas
Pats reperfuzijos pažeidimas yra galutinis taškas, kurį šiuo metu daugelis siekia gydyti.
Širdies ir kraujagyslių sistemos blokados sukelia išemija/hipoksija miokardo; tiesioginis kraujotakos atstatymas (chirurginiu ar kitu būdu) sukelia šią didelę žalą.
kardiogeninis, aktyvuojant anksčiau minėtus intracelulinius kelius (PI3K-Akt būti pirmaujanti tarp jų), imituoja paties organizmo endogenines apsaugines reakcijas.
Atidarymas mitochondrijų pralaidumo pereinamoji pora(mPTP) būdamas vienas iš paskutiniųjų, negrįžtamai žalingi kardiomiocitų mirties žingsniai, yra sėkmingai slopinamas.
Paciento gelbėjimas nuo visiško arba beveik pilno infarktas yra idealus galutinis rezultatas – mažesnis, labiau "normalus".’ dydžio miokardą ir visa kita, yra tikrasis kardiogeninės terapijos tikslas.
2.Apoptozės slopinimas
Lėtinio širdies streso ir reperfuzijos pažeidimo modeliuose, įrodyta, kad kardiogenas žymiai slopina apoptozę.
Jie tiesiogiai įjungia raktą kinazės pavyzdžiui, Akt, slopina proapoptotinį baltymų aktyvumą per fosforilinimas, o kai kuriais atvejais sustiprina antiapoptotinį baltymų aktyvumą.
Šiais mechanizmais pasiekiama tiesioginio hormoninio lygio apoptozės slopinimo forma.
Šis tyrimas rodo didelį kardiogeno potencialą – gelbėti sunkiai sergančius širdies pacientus – tai viena programa, reguliuoti įvairius lėtinės širdies ligos aspektus, lėtėja (jei nesustoja) miokardo ląstelių praradimas, o taip pat atitolinti visų formų progresuojantį širdies nepakankamumą.
3.Širdies energijos apykaitos gerinimas
Kardiogenai pagerina energijos apykaitą širdies ląstelėse; mPTP atidarymo priekinės dalies slopinimas yra pagrindinis šiuo tikslu naudojamas metodas.
Sumažinus oksidacinį pažeidimą mitochondrijų elektronų transportavimo grandinėje, mitochondrijos gali išlaikyti tiek membranos potencialą, tiek didelį struktūrinį vientisumą..
Efektyvus adenozino trifosfatas (ATP) tada galima gaminti, nuolatinė tvari energijos forma, tiekiama silpnai širdžiai.
Stabilus širdies susitraukimas ir visos susijusios trumpalaikės / ilgalaikės širdies funkcijos formos priklauso nuo šio stabilaus energijos tiekimo.
4.Antioksidacinis ir priešuždegiminis poveikis
Netiesioginį antioksidacinį poveikį taip pat turi kardiogenas.
Tiesioginis tam tikrų signalizacijos takų aktyvavimas (Akt yra puikus pavyzdys) veda prie organizmo endogeninių antioksidacinių sistemų reguliacijos.
Glutationo peroksidazė ir kiti panašūs fermentai padidina ekspresiją, kuriant „palankesnę“.’ aplinka širdies ir kraujagyslių ląstelėms.
Miokardo fibrozės ir skilvelių remodeliacijos slopinimas: Pati širdies fibrozė yra pagrindinė ūminės širdies ligos ar galimo organų nepakankamumo priežastis.
Ilgalaikė streso sukelta fibrozė ir vėlesnis skilvelių remodeliavimasis bent iš dalies yra atsakingi už galutinę širdies ligos stadiją.
Kardiogeninis poveikis pirmiau minėtiems veiksniams (Anti-apoptotinis yra pagrindinis) ir tiesioginis profibrozinių signalų slopinimas, yra labai svarbi ir gerai dokumentuota tyrimų sritis.
Kardiogeno gebėjimas atidėti arba užkirsti kelią miokardo fibrozei yra jo bendro terapinio pažado dalis.
COA
HPLC
MS
