Cardiogen è un peptide bioattivo sintetico con dimostrati effetti protettivi cardiovascolari e potenziale riparativo. Derivato dalla continua ricerca umana sul patogenesi delle malattie cardiovascolari, è un farmaco peptidico completamente sintetico.
Protezione cardiovascolare, o più in generale cardioprotezione negli organismi viventi, comporta la trasmissione di specifiche vie di segnalazione; ormoni e neurotrasmettitori sono i mediatori primari.
Cardiogen è stato progettato fin dall'inizio per imitare questi percorsi o per attivare direttamente la proteina chiave di segnalazione a valle(S) per conseguire detta protezione.
Non essendo un farmaco estratto naturalmente, tutte le limitazioni intrinseche associate ai peptidi naturali (rapido degrado, breve emivita, Basso biodisponibilità) vengono superati in misura significativa.
Gli studi preclinici hanno dimostrato riduzioni significative di infarto miocardico misurare, miglioramento della funzione ventricolare sinistra, prevenzione degli eventi avversi rimodellamento ventricolare, e protezione contro l'apoptosi e necrosi dei cardiomiociti.
Viene inoltre dimostrata una potente capacità antiossidante, mitigando tutte le forme di danno ossidativo specifico di entrambi cardiomiociti o le cellule endoteliali vascolari associate.
Studi recenti puntano al miglioramento del metabolismo energetico del miocardio – l'ottimizzazione della funzione mitocondriale e della produzione di energia è di particolare interesse.
Gli effetti antifibrotici sono attualmente oggetto di studio.
Multidimensionale, il potenziale cardioprotettivo e terapeutico sinergico è ciò che Cardiogen rappresenta.
Sequenza
Ala-Glu-Asp-Arg
Numero CAS
/
Formula molecolare
C18H31N7O9
Peso Molecolare
489.486
Ricerca sul peptide cardiogeno
1.Cura delle malattie cardiovascolari e successive danno da riperfusione
Il danno da riperfusione stesso è l’endpoint che molti attualmente cercano di trattare.
I blocchi all'interno del sistema cardiovascolare portano a ischemia/ipossia del miocardio; ripristino diretto del flusso sanguigno (chirurgico o altro) provoca questo grave danno.
cardiogeno, attraverso l’attivazione delle vie intracellulari precedentemente menzionate (PI3K-Akt essere il primo tra loro), imita le risposte protettive endogene del corpo.
Apertura del poro di transizione della permeabilità mitocondriale(MPTP) essendo uno degli ultimi, passaggi irreversibilmente dannosi nella morte dei cardiomiociti, viene inibito con successo.
Salvataggio del paziente dal pieno o quasi pieno infarto è il risultato finale ideale – più piccolo, piu' normale’ miocardio dimensionato e tutto ciò che segue, è il vero obiettivo della terapia cardiogena.
2.Inibizione dell'apoptosi
In modelli di stress cardiaco cronico e danno da riperfusione, è stato dimostrato che il cardiogeno sopprime significativamente l’apoptosi.
Attivano direttamente la chiave chinasi come Akt, inibire l'attività della proteina pro-apoptotica tramite fosforilazione, e in alcuni casi migliorano l'attività delle proteine anti-apoptotiche.
Attraverso questi meccanismi si ottiene una forma di soppressione diretta dell’apoptosi a livello ormonale.
Questa ricerca indica un potenziale significativo per il cardiogeno – il salvataggio di pazienti cardiaci critici è una delle applicazioni, che regolano vari aspetti della malattia cardiaca cronica, rallentando (se non fermarsi) la perdita di cellule miocardiche, e per estensione ritardando tutte le forme di insufficienza cardiaca progressiva.
3.Migliorare il metabolismo energetico cardiaco
I cardiogeni migliorano il metabolismo energetico all’interno delle cellule cardiache; l'inibizione front-end dell'apertura mPTP è un metodo principale utilizzato a questo scopo.
La riduzione del danno ossidativo alla catena di trasporto degli elettroni mitocondriali consente ai mitocondri di mantenere sia il potenziale di membrana che, in larga misura, l'integrità strutturale.
Efficiente adenosina trifosfato (ATP) la produzione è quindi possibile, una forma costante e sostenibile di energia fornita al cuore debole.
La contrattilità cardiaca stabile e tutte le forme correlate di funzione cardiaca a breve/lungo termine dipendono da questo apporto energetico stabile.
4.Effetti antiossidanti e antinfiammatori
Effetti antiossidanti indiretti sono mostrati anche dal cardiogeno.
Attivazione diretta di alcune vie di segnalazione (Akt è il primo esempio) porta alla sovraregolazione dei sistemi antiossidanti endogeni del corpo.
Glutatione perossidasi e altri enzimi simili vedono una maggiore espressione, creando un clima piu’ favorevole’ ambiente per le cellule cardiovascolari.
Inibizione della fibrosi miocardica e rimodellamento ventricolare: La stessa fibrosi cardiaca è una causa primaria di cardiopatia acuta o di eventuale insufficienza d'organo.
La fibrosi prolungata indotta dallo stress e il successivo rimodellamento ventricolare sono almeno parzialmente responsabili dello stadio terminale della malattia cardiaca.
Azione cardiogena sui fattori sopra menzionati (l'anti-apoptotico è il principale) e l'inibizione diretta dei segnali pro-fibrotici, è un’area di ricerca molto importante e ben documentata.
La capacità di Cardiogen di ritardare o prevenire la fibrosi miocardica fa parte della sua promessa terapeutica complessiva.
COA
HPLC
SM
