कार्डियोजेन एक सिंथेटिक बायोएक्टिव पेप्टाइड है जिसमें कार्डियोवैस्कुलर सुरक्षात्मक प्रभाव और पुनर्स्थापनात्मक क्षमता प्रदर्शित होती है. में निरंतर मानव अनुसंधान से प्राप्त रोगजनन हृदय संबंधी रोगों का, यह पूर्णतः सिंथेटिक पेप्टाइड दवा है.
हृदय संबंधी सुरक्षा, या अधिक व्यापक रूप से कार्डियोप्रोटेक्शन जीवित जीवों में, इसमें विशिष्ट सिग्नलिंग मार्गों का प्रसारण शामिल है; हार्मोन और न्यूरोट्रांसमीटर प्राथमिक मध्यस्थ हैं.
कार्डियोजेन को शुरू से ही इन मार्गों की नकल करने या कुंजी डाउनस्ट्रीम सिग्नलिंग प्रोटीन को सीधे सक्रिय करने के लिए डिज़ाइन किया गया था(एस) उक्त सुरक्षा प्राप्त करने के लिए.
प्राकृतिक रूप से निकाली गई दवा नहीं है, प्राकृतिक पेप्टाइड्स से जुड़ी सभी अंतर्निहित सीमाएँ (तीव्र गिरावट, लघु आधा जीवन, कम जैवउपलब्धता) काफी हद तक काबू पा लिया गया है.
प्रीक्लिनिकल अध्ययनों में उल्लेखनीय कमी देखी गई है रोधगलन आकार, बाएं वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन में सुधार हुआ, प्रतिकूलता की रोकथाम वेंट्रिकुलर रीमॉडलिंग, और एपोप्टोसिस और दोनों से सुरक्षा गल जाना कार्डियोमायोसाइट्स का.
एक शक्तिशाली एंटीऑक्सीडेंट क्षमता भी प्रदर्शित होती है, इनमें से किसी एक के लिए विशिष्ट सभी प्रकार की ऑक्सीडेटिव क्षति को कम करना cardiomyocytes या साथ में आने वाली संवहनी एंडोथेलियल कोशिकाएं.
हाल के अध्ययन मायोकार्डियल ऊर्जा चयापचय को बढ़ाने की ओर इशारा करते हैं – माइटोकॉन्ड्रियल फ़ंक्शन का अनुकूलन और ऊर्जा उत्पादन विशेष रुचि का है.
वर्तमान में एंटी-फाइब्रोटिक प्रभावों की जांच की जा रही है.
बहुआयामी, सहक्रियात्मक कार्डियोप्रोटेक्टिव और चिकित्सीय क्षमता कार्डियोजेन का प्रतिनिधित्व करती है.
अनुक्रम
अला-ग्लू-एस्प-आर्ग
सीएएस संख्या
/
आण्विक सूत्र
C18H31N7O9
आणविक वजन
489.486
कार्डियोजन पेप्टाइड का अनुसंधान
1.हृदय रोगों और उसके बाद का इलाज पुनर्संयोजन चोट
रीपरफ्यूजन चोट ही वह अंतिम बिंदु है जिसका कई लोग वर्तमान में इलाज करना चाहते हैं.
हृदय प्रणाली के भीतर रुकावटें पैदा होती हैं इस्कीमिया/हाइपोक्सिया मायोकार्डियम का; रक्त प्रवाह की प्रत्यक्ष बहाली (सर्जिकल या अन्यथा) इस गंभीर क्षति का कारण बनता है.
हृद, पहले उल्लिखित इंट्रासेल्युलर मार्गों के सक्रियण के माध्यम से (PI3K-एकेयह उनमें प्रमुख है), शरीर की अपनी अंतर्जात सुरक्षात्मक प्रतिक्रियाओं की नकल करता है.
का उद्घाटन माइटोकॉन्ड्रियल पारगम्यता संक्रमण छिद्र(एमपीटीपी) आखिरी में से एक होना, कार्डियोमायोसाइट मृत्यु में अपरिवर्तनीय रूप से हानिकारक कदम, सफलतापूर्वक रोका गया है.
रोगी को पूर्ण या निकट पूर्ण से बचाना रोधगलन आदर्श अंतिम परिणाम है – छोटे, अधिक 'सामान्य'’ मायोकार्डियम का आकार और उसके बाद आने वाली सभी चीज़ें, कार्डियोजेनिक थेरेपी का असली लक्ष्य है.
2.एपोप्टोसिस को रोकना
क्रोनिक कार्डियक तनाव और रीपरफ्यूजन चोट के मॉडल में, कार्डियोजेन को एपोप्टोसिस को महत्वपूर्ण रूप से दबाने के लिए प्रदर्शित किया गया है.
वे सीधे कुंजी को सक्रिय करते हैं किनेसेस जैसे एक्ट, के माध्यम से प्रो-एपोप्टोटिक प्रोटीन गतिविधि को रोकें फास्फारिलीकरण, और कुछ मामलों में एंटी-एपोप्टोटिक प्रोटीन गतिविधि को बढ़ाता है.
इन तंत्रों के माध्यम से एपोप्टोसिस के प्रत्यक्ष हार्मोनल-स्तर के दमन का एक रूप प्राप्त किया जाता है.
यह शोध कार्डियोजन के लिए महत्वपूर्ण क्षमता का संकेत देता है – गंभीर रूप से बीमार हृदय रोगियों को बचाना एक अनुप्रयोग है, क्रोनिक हृदय रोग के विभिन्न पहलुओं को विनियमित करना, धीमा (अगर नहीं रुक रहा है) मायोकार्डियल कोशिकाओं का नुकसान, और विस्तार से सभी प्रकार की प्रगतिशील हृदय विफलता में देरी हो रही है.
3.हृदय ऊर्जा चयापचय में सुधार
कार्डियोजेन हृदय कोशिकाओं के भीतर ऊर्जा चयापचय को बढ़ाते हैं; एमपीटीपी खोलने का फ्रंट-एंड निषेध इस उद्देश्य के लिए उपयोग की जाने वाली एक प्राथमिक विधि है.
माइटोकॉन्ड्रियल इलेक्ट्रॉन परिवहन श्रृंखला में ऑक्सीडेटिव क्षति को कम करने से माइटोकॉन्ड्रिया को झिल्ली क्षमता और काफी हद तक संरचनात्मक अखंडता दोनों को बनाए रखने की अनुमति मिलती है।.
कुशल एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट (एटीपी) तभी उत्पादन संभव है, ऊर्जा का एक निरंतर टिकाऊ रूप जो असफल हृदय को आपूर्ति की जा रही है.
स्थिर हृदय सिकुड़न और लघु/दीर्घकालिक हृदय क्रिया के सभी संबंधित रूप इस स्थिर ऊर्जा आपूर्ति पर निर्भर करते हैं.
4.एंटीऑक्सीडेंट और सूजनरोधी प्रभाव
कार्डियोजन द्वारा अप्रत्यक्ष एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव भी प्रदर्शित किए जाते हैं.
कुछ सिग्नलिंग मार्गों का प्रत्यक्ष सक्रियण (एक्ट इसका प्रमुख उदाहरण है) शरीर के अंतर्जात एंटीऑक्सीडेंट सिस्टम के विनियमन की ओर जाता है.
ग्लुटेथियॉन पेरोक्सिडेस और अन्य समान एंजाइमों की अभिव्यक्ति में वृद्धि देखी गई है, अधिक 'अनुकूल' बनाना’ हृदय कोशिकाओं के लिए वातावरण.
मायोकार्डियल फाइब्रोसिस और वेंट्रिकुलर रीमॉडलिंग का निषेध: कार्डियक फ़ाइब्रोसिस स्वयं तीव्र हृदय रोग या अंततः अंग विफलता का एक प्राथमिक कारण है.
लंबे समय तक तनाव से प्रेरित फाइब्रोसिस और बाद में वेंट्रिकुलर रीमॉडलिंग हृदय रोग के अंतिम चरण के लिए कम से कम आंशिक रूप से जिम्मेदार हैं।.
उपर्युक्त कारकों पर कार्डियोजेन क्रिया (इनमें एंटी-एपोप्टोटिक प्रमुख है) और प्रो-फाइब्रोटिक संकेतों का प्रत्यक्ष निषेध, अनुसंधान का एक बहुत ही महत्वपूर्ण और अच्छी तरह से प्रलेखित क्षेत्र है.
मायोकार्डियल फाइब्रोसिस में देरी करने या रोकने की कार्डियोजेन की क्षमता इसके समग्र चिकित्सीय वादे का एक हिस्सा है.
सीओए
एचपीएलसी
एमएस





