कार्डिओजेन हे सिंथेटिक बायोएक्टिव्ह पेप्टाइड आहे ज्यामध्ये हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी संरक्षणात्मक प्रभाव आणि पुनर्संचयित क्षमता आहे.. मध्ये सतत मानवी संशोधनातून व्युत्पन्न रोगजनन हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोगांचे, हे पूर्णपणे सिंथेटिक पेप्टाइड औषध आहे.
हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी संरक्षण, किंवा अधिक व्यापकपणे हृदय संरक्षण सजीवांमध्ये, विशिष्ट सिग्नलिंग मार्गांचे प्रसारण समाविष्ट आहे; हार्मोन्स आणि न्यूरोट्रांसमीटर हे प्राथमिक मध्यस्थ आहेत.
या मार्गांची नक्कल करण्यासाठी किंवा थेट की डाउनस्ट्रीम सिग्नलिंग प्रोटीन सक्रिय करण्यासाठी कार्डिओजेनची रचना सुरुवातीपासूनच करण्यात आली होती.(s) सांगितले संरक्षण साध्य करण्यासाठी.
नैसर्गिकरित्या काढलेले औषध नसणे, नैसर्गिक पेप्टाइड्सशी संबंधित सर्व अंतर्भूत मर्यादा (जलद ऱ्हास, लहान अर्धे आयुष्य, कमी जैवउपलब्धता) लक्षणीय प्रमाणात मात केली आहे.
प्रीक्लिनिकल अभ्यासाने लक्षणीय घट दर्शविली आहे मायोकार्डियल इन्फ्रक्ट आकार, सुधारित डाव्या वेंट्रिक्युलर फंक्शन, प्रतिकूल प्रतिबंध वेंट्रिक्युलर रीमॉडेलिंग, आणि ऍपोप्टोसिस आणि दोन्हीपासून संरक्षण नेक्रोसिस कार्डिओमायोसाइट्सचे.
एक शक्तिशाली अँटिऑक्सिडेंट क्षमता देखील प्रदर्शित केली जाते, एकतर विशिष्ट प्रकारचे ऑक्सिडेटिव्ह नुकसान कमी करणे कार्डिओमायोसाइट्स किंवा सोबत असलेल्या संवहनी एंडोथेलियल पेशी.
अलीकडील अभ्यास मायोकार्डियल ऊर्जा चयापचय वाढविण्याकडे निर्देश करतात – माइटोकॉन्ड्रियल फंक्शनचे ऑप्टिमायझेशन आणि ऊर्जा उत्पादन विशेष स्वारस्य आहे.
अँटी-फायब्रोटिक प्रभाव सध्या तपासले जात आहेत.
बहुआयामी, सिनेर्जिस्टिक कार्डिओप्रोटेक्टिव्ह आणि उपचारात्मक क्षमता हे कार्डिओजेनचे प्रतिनिधित्व करते.
क्रम
Ala-Glu-Asp-Arg
CAS क्रमांक
/
आण्विक सूत्र
C18H31N7O9
आण्विक वजन
489.486
कार्डिओजेन पेप्टाइडचे संशोधन
1.हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोग आणि त्यानंतरचे उपचार reperfusion इजा
रिपरफ्यूजन दुखापत हाच एक शेवटचा मुद्दा आहे ज्यावर अनेकजण सध्या उपचार करू इच्छितात.
हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीमध्ये अडथळे निर्माण होतात इस्केमिया/हायपोक्सिया मायोकार्डियम च्या; रक्त प्रवाह थेट पुनर्संचयित (शस्त्रक्रिया किंवा अन्यथा) यामुळे गंभीर नुकसान होते.
कार्डिओजेनिक, पूर्वी नमूद केलेल्या इंट्रासेल्युलर मार्गांच्या सक्रियतेद्वारे (PI3K-Akत्यांच्यामध्ये प्रमुख नसणे), शरीराच्या स्वतःच्या अंतर्जात संरक्षणात्मक प्रतिसादांची नक्कल करते.
चे उद्घाटन माइटोकॉन्ड्रियल पारगम्यता संक्रमण छिद्र(mpTP) शेवटच्यापैकी एक असणे, कार्डिओमायोसाइट मृत्यूमध्ये अपरिवर्तनीयपणे हानिकारक पावले, यशस्वीरित्या प्रतिबंधित आहे.
रुग्णाला पूर्ण किंवा जवळ पूर्ण पासून वाचवणे इन्फेक्शन आदर्श अंतिम परिणाम आहे – लहान, अधिक 'सामान्य’ आकाराचे मायोकार्डियम आणि त्यानंतरचे सर्व, कार्डिओजेनिक थेरपीचे खरे ध्येय आहे.
2.अपोप्टोसिस प्रतिबंधित करते
क्रॉनिक कार्डियाक स्ट्रेस आणि रिपरफ्यूजन इजाच्या मॉडेल्समध्ये, अपोप्टोसिसला लक्षणीयरीत्या दाबण्यासाठी कार्डिओजेनचे प्रात्यक्षिक केले गेले आहे.
ते थेट की सक्रिय करतात kinases जसे की Akt, द्वारे प्रो-अपोप्टोटिक प्रथिने क्रियाकलाप प्रतिबंधित करा फॉस्फोरिलेशन, आणि काही प्रकरणांमध्ये अँटी-अपोप्टोटिक प्रोटीन क्रियाकलाप वाढवतात.
एपोप्टोसिसचे थेट हार्मोनल-स्तरीय दडपशाहीचे स्वरूप या यंत्रणेद्वारे प्राप्त केले जाते..
हे संशोधन कार्डिओजेनची लक्षणीय क्षमता दर्शवते – गंभीरपणे आजारी असलेल्या हृदयविकाराच्या रुग्णांना वाचवणे हा एक अर्ज आहे, तीव्र हृदयरोगाच्या विविध पैलूंचे नियमन करणे, मंद होत आहे (थांबत नसल्यास) मायोकार्डियल पेशींचे नुकसान, आणि विस्ताराने सर्व प्रकारच्या प्रगतीशील हृदय अपयशास विलंब होतो.
3.कार्डियाक ऊर्जा चयापचय सुधारणे
कार्डिओजेन्स हृदयाच्या पेशींमध्ये ऊर्जा चयापचय वाढवतात; mPTP उघडण्याचे फ्रंट-एंड प्रतिबंध ही या उद्देशासाठी वापरली जाणारी प्राथमिक पद्धत आहे.
माइटोकॉन्ड्रियल इलेक्ट्रॉन वाहतूक साखळीतील ऑक्सिडेटिव्ह नुकसान कमी केल्याने माइटोकॉन्ड्रिया दोन्ही पडदा क्षमता आणि मोठ्या प्रमाणात संरचनात्मक अखंडता राखण्यास अनुमती देते..
कार्यक्षम एडेनोसिन ट्रायफॉस्फेट (एटीपी) त्यानंतर उत्पादन शक्य आहे, निकामी झालेल्या हृदयाला सतत शाश्वत उर्जेचा पुरवठा केला जातो.
हृदयाची स्थिर संकुचितता आणि अल्प/दीर्घकालीन हृदयाच्या कार्याचे सर्व संबंधित प्रकार या स्थिर ऊर्जा पुरवठ्यावर अवलंबून असतात.
4.अँटिऑक्सिडंट आणि विरोधी दाहक प्रभाव
अप्रत्यक्ष अँटिऑक्सिडंट प्रभाव देखील कार्डिओजनद्वारे प्रदर्शित केला जातो.
विशिष्ट सिग्नलिंग मार्गांचे थेट सक्रियकरण (Akt हे प्रमुख उदाहरण आहे) शरीराच्या अंतर्जात अँटिऑक्सिडंट प्रणालीचे अपरेग्युलेशन करते.
ग्लूटाथिओन पेरोक्सिडेस आणि इतर तत्सम एन्झाईम्स वाढलेली अभिव्यक्ती पाहतात, अधिक 'अनुकूल' तयार करणे’ हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी पेशींसाठी वातावरण.
मायोकार्डियल फायब्रोसिस आणि वेंट्रिक्युलर रीमॉडेलिंगचा प्रतिबंध: कार्डियाक फायब्रोसिस हे स्वतःच तीव्र हृदयरोग किंवा अंततः अवयव निकामी होण्याचे प्राथमिक कारण आहे.
दीर्घकाळापर्यंत ताण-प्रेरित फायब्रोसिस आणि त्यानंतरचे वेंट्रिक्युलर रीमॉडेलिंग हृदयविकाराच्या शेवटच्या टप्प्यासाठी किमान अंशतः जबाबदार आहेत.
वर नमूद केलेल्या घटकांवर कार्डिओजेन क्रिया (अँटी-अपोप्टोटिक मुख्य आहे) आणि प्रो-फायब्रोटिक सिग्नलचा थेट प्रतिबंध, संशोधनाचे एक अतिशय महत्त्वाचे आणि चांगले दस्तऐवजीकरण केलेले क्षेत्र आहे.
मायोकार्डियल फायब्रोसिसला विलंब किंवा प्रतिबंध करण्याची कार्डिओजेनची क्षमता त्याच्या एकूण उपचारात्मक वचनाचा एक भाग आहे.
COA
HPLC
एमएस





