Hexapeptide-1 huwa peptide sintetiku ta 'katina qasira ddisinjat permezz ta' ottimizzazzjoni strutturali tal-framment tal-qalba tal-endoġenu. ormon li jistimula l-α-melanocyte (α-MSH).
Jippreserva l-attività bijoloġika ta 'α-MSH, iżda żżid l-istabbiltà tagħha u riċettur selettività b'sostituzzjonijiet ta' aċidi amminiċi (eż, tissostitwixxi methionine b'Nle u tintroduċi konfigurazzjoni D fil-pożizzjoni Phe).
Sekwenza
Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2
Numru CAS
/
Formula Molekulari
C41H57N13O6
Piż Molekulari
828.0
Riċerka Relatata Hexapeptide-1
α-MSH huwa peptide regolatorju importanti in vivo, u s-sekwenza attiva minima ta '"His-Phe-Arg-Trp" meħtieġa għall-attivazzjoni ta' riċetturi tal-melanocortin (MCRs) ġie definit 1.
Hexapeptide-1 hija estensjoni tas-sekwenza ewlenija ta 'hawn fuq li fiha Nle u Ala huma miżjuda magħha NH(₂)-terminus, li jirriżulta fi struttura hexapeptide ta 'dan li ġej: Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH₂.
Dan id-disinn mhux biss iżomm is-sekwenzi kritiċi tas-sinjalar iżda jżid ukoll idrofobiċità b'Nle u jsaħħaħ l-istabbiltà enżimatika minn D-Phe, b'hekk juru attività mtejba u half-life itwal kemm in vitro kif ukoll in vivo meta mqabbla ma' dik tal-framment nattiv.
Bħala riżultat, Hexapeptide-1 hija l-molekula ta 'għodda essenzjali għall-investigazzjoni tal-funzjoni MCR u indikazzjonijiet terapewtiċi assoċjati.
Hexapeptide-1 jaġixxi prinċipalment fuq il-familja tar-riċetturi tal-melanocortin (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).
Minn dawn, MC1R huwa espress b'mod abbundanti fil-melanoċiti tal-ġilda, keratinoċiti u ċelluli immuni u huwa riċettur ċentrali li jikkontrolla l-pigmentazzjoni tal-ġilda, infjammazzjoni u barriera.
(1).Kontroll tal-produzzjoni tal-melanina
Bħala agonist MC1R, Hexapeptide-1 jeħel ma' MC1R biex jattiva l-adenylate cyclase-cAMP-Mogħdija tas-sinjalar tal-PKA.
Dan imbagħad iżid l-attività ta tyrosinase, li tħaffef is-sinteżi u t-trasport tal-melanin.
Dan il-mekkaniżmu doppju jippermetti l-applikazzjoni tiegħu f'żewġ għanijiet kożmetiċi apparentement opposti: tħaffef tal-ġilda u ikkunzar artifiċjali.
F'żoni mrażżna tal-pigmentazzjoni biss, jista 'jintuża biex jitnaqqas ir-riskju ta' spots, meta kkombinat ma' aġenti oħra ta' tħaffif f'konċentrazzjonijiet speċifiċi (arbutin u vitamina ċ).
Użu moderat, min-naħa l-oħra, jgħinek ikollok dehra lixxa mix-xemx waqt l-ikkunzar.
(2)Modulazzjoni anti-infjammatorja u immuni
L-attivazzjoni ta 'MC1R tinibixxi wkoll NF-κB mogħdijiet tas-sinjalar infjammatorji assoċjati li, min-naħa tagħha, inaqqas il-produzzjoni ta 'fatturi pro-infjammatorji (eż., TNF-a, IL-6) biex ittejjeb il-ħmura u l-irritazzjoni kkaġunata minn irritanti UV jew kimiċi fuq il-ġilda.
Barra minn hekk, Hexapeptide-1 jaġġusta l-funzjoni taċ-ċelloli immuni li jgħixu fuq il-ġilda sabiex jgħin fir-restawr tal-barrieri tal-ġilda bil-ħsara..
Huwa għalhekk xieraq għall-ġilda sensittiva u prodotti ta 'tiswija ta' wara l-proċedura.
(3).Irkupru u Kontra t-tikmix
Il-Hexapeptide-1 intwera li jirregola E-cadherin espressjoni f'riċerka riċenti, li jippromwovi l-adeżjoni bejn il-keratinoċiti, u tħaffef l-irkupru tal-ġilda.
Fl-istess ħin, jattiva wkoll fibroblasti indirettament permezz tal-mogħdija tas-sinjalar tal-cAMP biex tistimula l-ġenerazzjoni tal-kollaġen u l-elastin.
Dan itejjeb l-elastiċità tal-ġilda u jimminimizza l-linji fini, sagging biex jinkiseb effett ieħor kontra t-tixjiħ.
Hexapeptide-1 huwa fużjoni ta 'bijoloġija strutturali u dermatoloġija fuq ix-xogħol.
Permezz tal-modifika razzjonali tas-sekwenza ewlenija ta 'α-MSH naturali, dan il-peptide qasir ma jdawwal, tiswija kontra l-infjammazzjoni u multifunzjonijiet kontra t-tixjiħ.
L-iskoperta tagħha tipprovdi alternattiva għall-ingredjenti kożmetiċi disponibbli bħalissa u tintroduċi strateġiji ġodda għat-trattament ta 'disturbi pigmentarji, tixjiħ tal-fotografija, u sensittività tal-ġilda.
COA
HPLC
MS
