Ацетил хексапептид-49

Ацетил хексапептид-49 е синтетичен късоверижен месинджър пептид. Наричан като a “хексапептид”, неговият молекулярен скелет се състои от шест аминокиселини, свързани заедно с пептидни връзки; N-терминалната амино група е ацетилирана, предимно за повишена стабилност и повишена пропускливост на кожата. Този пептид е намерил широко приложение в козметиката и формулировките за целенасочена грижа за кожата, чувствителната кожа е едно от основните състояния, за които е предназначена.

Последователност

Ac-Phe-Phe-Trp-Phe-His-Val-NH2

CAS номер

1969409-70-8

Молекулярна формула

C51H58N10O7

Молекулно тегло

923.07 g/mol

1.Какво представлява ацетил хексапептид-49

Антисенсибилизиращите и успокояващите ефекти на Acetyl Hexapeptide-49 произтичат от неговото специфично инхибиране на ключов сигнален рецептор – Протеаза-активиран рецептор 2 (PAR-2). Самият PAR-2 е a G протеин-свързан рецептор, широко изразен върху различни кожни клетки и сензорни неврони; той играе централна роля в медиирането на възпалението на кожата, сърбеж, и неврогенно възпаление.

При нормални условия активирането става чрез специфични серинови протеази (триптаза от мастни клетки е отличен пример, екологични алергени протеази също служат за тази цел). Разцепването на N-терминалния екстрацелуларен домен на PAR-2 разкрива тази нова последователност като „свързан лиганд“; свързването обратно към сега активирания рецептор е това, което инициира пълната каскада от низходящо сигнализиране.

Ацетил хексапептид-49 действа като мощен антагонист на този процес, ефективно прекъсване на първичния сигнален път, водещ до чувствителност. Намаляване както на IL-6, така и на Интерлевкин 8 (IL-8) възпалителни реакции, и до голяма степен ТРПВ-1 (и всичко, което следва с CGRP) активиране, са всички преки ефекти от това инхибиране.

2.Изследване на ацетил хексапептид-49

1)Облекчаване на неврогенно възпаление

Активирането на PAR-2 стимулира сетивните нервни окончания за освобождаване на множество невропептиди, пептид, свързан с ген на калцитонин (CGRP) като първичен. CGRP служи като мощен вазодилататор; зачервяване на кожата, оток, и характерното усещане за парене са преки последици от освобождаването му.

In vitro проучвания показват, че ацетилхексапептид-49 значително инхибира освобождаването на CGRP, предизвикано от PAR-2, ефективно контролира различни форми на неврогенни възпалителни реакции.

Тестовете in vivo при хора от доставчици показват, че формулировките, които го съдържат, намаляват (често напълно облекчаващо) усещанията за парене и парене, свързани със специфични химически дразнители – млечна киселина и капсаицин са основни примери. Тези тестове осигуряват пряко валидиране на регулаторен ефект върху сетивните нерви.

2)Инхибиране на производството на възпалителни цитокини

В самите кератиноцити, Активирането на PAR-2 води до експресията на редица провъзпалителни цитокини и хемокини (IL-6 е добре документиран пример, IL-8 също е много подходящ). Набирането на имунни клетки е част от последващия възпалителен отговор; намаляването на тези медиатори е ясна противовъзпалителна цел.

Експериментите подкрепят директния ефект на Acetyl Hexapeptide-49 върху тези фактори.

3)Възстановява бариерната функция на кожата

Хроничното възпаление е основна причина за увреждане на естествената бариера на кожата. Инхибиране на споменатите по-горе възпалителни пътища (PAR-2 е първоначалният тригер) позволява по-малко увреждане на тази бариера, може да възникне самовъзстановяване, и до известна степен външните дразнители ще бъдат посрещнати с по-„нормално“.’ ниво на съпротива.

3.Заключение

Ацетил хексапептид-49 е невроуспокояващ пептид. И трите линии на доказателства го сочат като много подходящ кандидат за лечение или поне частично възстановяване на чувствителна кожа.