Heksapeptid-1 je sintetički peptid kratkog lanca dizajniran kroz strukturnu optimizaciju fragmenta jezgra endogenog α-melanocit-stimulirajući hormon (α-MSH).
Čuva biološku aktivnost α-MSH, ali povećava njegovu stabilnost i receptor selektivnost sa supstitucijama aminokiselina (npr, zamjenom metionina sa Nle i uvođenjem D-konfiguracije na Phe poziciji).
Sequence
Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2
CAS broj
/
Molecular Formula
C41H57N13O6
Molecular Weight
828.0
Hexapeptide-1 Related Research
α-MSH je važan regulatorni peptid in vivo, i minimalna aktivna sekvenca “His-Phe-Arg-Trp” potrebna za aktivaciju receptori za melanokortin (MCRs) je definisano 1.
Heksapeptid-1 je produžetak gornje jezgrene sekvence u kojoj su Nle i Ala dodani NH(₂)-terminus, što rezultira heksapeptidnom strukturom sljedećeg: Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH₂.
Ovaj dizajn ne samo da zadržava kritične signalne sekvence već se i povećava hidrofobnost sa Nle i poboljšava enzimsku stabilnost pomoću D-Phe, pokazujući na taj način povećanu aktivnost i duži poluživot i in vitro i in vivo u poređenju sa prirodnim fragmentom.
Kao rezultat, Heksapeptid-1 je esencijalna molekula alata za ispitivanje MCR funkcije i povezanih terapijskih indikacija.
Heksapeptid-1 deluje uglavnom na porodicu melanokortinskih receptora (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).
Od ovih, MC1R je obilno eksprimiran u melanocitima kože, keratinociti i imunološke ćelije i centralni je receptor koji kontrolira pigmentaciju kože, upala i barijera.
(1).Kontrola proizvodnje melanina
Kao MC1R agonist, Heksapeptid-1 se veže za MC1R kako bi aktivirao adenilat ciklazu-cAMP-PKA signalni put.
Ovo zauzvrat povećava aktivnost tirozinaza, koji ubrzava sintezu i transport melanina.
Ovaj dvostruki mehanizam omogućava njegovu primjenu u dva naizgled suprotstavljena kozmetička cilja: posvjetljivanje kože i umjetno tamnjenje.
Samo u područjima potisnutim pigmentacijom, može se koristiti za smanjenje rizika od pega, u kombinaciji s drugim sredstvima za posvjetljivanje u određenim koncentracijama (arbutin i vitamin c).
Umjerena upotreba, s druge strane, pomaže da imate gladak osunčani izgled tokom sunčanja.
(2)Protuupalno i imunomodulacija
Aktivacija MC1R također inhibira NF-κB povezani signalni putevi upale koji, zauzvrat, smanjuje proizvodnju proupalnih faktora (npr., TNF-a, IL-6) za poboljšanje crvenila i iritacije izazvane UV ili hemijskim iritansima na koži.
Osim toga, Heksapeptid-1 prilagođava funkciju imunoloških stanica koje se nalaze na koži kako bi pomogao u obnavljanju oštećenih kožnih barijera.
Stoga je prikladan za osjetljivu kožu i proizvode za popravku nakon zahvata.
(3).Oporavak i protiv bora
Pokazalo se da heksapeptid-1 pojačava regulaciju E-kadherin izraz u novijim istraživanjima, koji pospješuje prianjanje između keratinocita, i ubrzava oporavak kože.
U isto vreme, takođe se aktivira fibroblasti indirektno kroz cAMP signalni put za stimulaciju proizvodnje kolagena i elastina.
Ovo povećava elastičnost kože i smanjuje fine bore, opuštanje kako bi se postigao drugi efekat protiv starenja.
Heksapeptid-1 je spoj strukturalne biologije i dermatologije na djelu.
Racionalnom modifikacijom jezgrene sekvence prirodnog α-MSH, ovaj kratki peptid sa posvjetljivanjem, multifunkcijske popravke protiv upale i protiv starenja.
Njegovo otkriće pruža alternativu kozmetičkim sastojcima koji su trenutno dostupni i uvodi nove strategije za liječenje pigmentnih poremećaja, fotostarenje, i osetljivost kože.
COA
HPLC
MS
