استیل هگزاپپتید-49

1.استیل هگزاپپتید-49 چیست؟

اثرات ضد حساسیت و تسکین دهنده استیل هگزاپپتید-49 ناشی از مهار خاص آن از یک گیرنده سیگنال کلیدی است. – گیرنده فعال شده با پروتئاز 2 (PAR-2). PAR-2 ​​خود یک است گیرنده جفت شده با پروتئین G, به طور گسترده در سلول های مختلف پوست و نورون های حسی بیان می شود; نقش اصلی را در میانجی التهاب پوست ایفا می کند, خارش, و التهاب عصبی.

تحت شرایط عادی فعال سازی از طریق پروتئازهای سرین خاص رخ می دهد (تریپتاز از ماست سل ها یک مثال اصلی است, پروتئازهای آلرژی زا محیطی نیز به این منظور خدمت می کنند). برش دامنه N-ترمینال خارج سلولی PAR-2 ​​این توالی جدید را به عنوان یک "لیگاند متصل" نشان می دهد.; اتصال دوباره به گیرنده فعال شده همان چیزی است که آبشار کامل سیگنال دهی پایین دست را آغاز می کند..

استیل هگزاپپتید-49 به عنوان یک آنتاگونیست قوی این فرآیند عمل می کند, به طور موثر مسیر سیگنالینگ اولیه را که منجر به حساسیت می شود، مختل می کند. کاهش در هر دو IL-6 و اینترلوکین 8 (IL-8) پاسخ های التهابی, و تا حد زیادی TRPV-1 (و تمام مواردی که با CGRP دنبال می شود) فعال سازی, همه از اثرات مستقیم این مهار هستند.

2.تحقیقات استیل هگزاپپتید-49

1)کاهش التهاب نوروژنیک

فعال شدن PAR-2 ​​پایانه های عصبی حسی را برای آزادسازی نوروپپتیدهای متعدد تحریک می کند, پپتید مرتبط با ژن کلسیتونین (CGRP) اصلی بودن. CGRP به عنوان یک گشاد کننده عروق قوی عمل می کند; قرمزی پوست, ادم, و یک احساس سوزش مشخصه همگی پیامدهای مستقیم انتشار آن هستند.

مطالعات آزمایشگاهی نشان داده است که استیل هگزاپپتید-49 به طور قابل توجهی از انتشار CGRP ناشی از PAR-2 ​​جلوگیری می کند., به طور موثر انواع مختلف پاسخ های التهابی نوروژنیک را کنترل می کند.

آزمایش انسان در داخل بدن از تامین کنندگان فرمولاسیون حاوی کاهش آن را نشان می دهد (اغلب کاملاً تسکین دهنده) احساس سوزش و سوزش همراه با محرک های شیمیایی خاص – اسید لاکتیک و کپسایسین نمونه های اصلی هستند. اعتبار مستقیم اثر تنظیمی بر روی اعصاب حسی توسط این تست ها ارائه می شود.

2)مهار تولید سیتوکین های التهابی

درون خود کراتینوسیت ها, فعال سازی PAR-2 ​​منجر به بیان طیف وسیعی از سیتوکین ها و کموکاین های پیش التهابی می شود. (IL-6 یک نمونه مستند است, IL-8 نیز بسیار مرتبط است). جذب سلول های ایمنی بخشی از پاسخ التهابی است; کاهش این واسطه ها یک هدف ضد التهابی واضح است.

آزمایش‌ها از تأثیر مستقیم استیل هگزاپپتید-49 بر این عوامل حمایت می‌کنند.

3)عملکرد سد پوست را بازیابی می کند

التهاب مزمن علت اصلی آسیب به سد طبیعی پوست است. مهار مسیرهای التهابی که قبلا ذکر شد (PAR-2 ​​محرک اولیه است) اجازه می دهد تا آسیب کمتری به این مانع وارد شود, خود ترمیم ممکن است رخ دهد, و تا حدی محرک های خارجی با حالت طبیعی تر مواجه خواهند شد’ سطح مقاومت.

3.نتیجه گیری

استیل هگزاپپتید-49 یک پپتید تسکین دهنده عصبی است. هر سه خط شواهد نشان می دهد که آن به عنوان یک کاندید بسیار مناسب برای درمان یا حداقل تا حدی ترمیم پوست حساس است..