Cardiogen se yon peptide bioaktif sentetik ak efè pwoteksyon kadyovaskilè demontre ak potansyèl restorative. Ki sòti nan rechèch kontinyèl imen nan la patojèn nan maladi kadyovaskilè, li se yon dwòg peptide konplètman sentetik.
Pwoteksyon kadyovaskilè, oswa pi laj kardyopwoteksyon nan òganis vivan, enplike transmisyon nan chemen siyal espesifik; òmòn ak nerotransmeteur yo se medyatè prensipal yo.
Kadyojèn te fèt depi nan kòmansman an pou swa imite chemen sa yo oswa dirèkteman aktive kle en pwoteyin siyal(s) pou reyalize pwoteksyon sa a.
Pa yon dwòg natirèlman extraits, tout limit nannan ki asosye ak peptides natirèl (degradasyon rapid, kout mwatye lavi, ba byodisponibilite) yo simonte nan yon degre enpòtan.
Etid preklinik yo te demontre rediksyon enpòtan nan enfaktis myokad gwosè, amelyore fonksyon vantrikul gòch, prevansyon kontrè renovasyon ventrikulèr, ak pwoteksyon kont tou de apoptoz ak nekwoz nan kardyomiosit.
Gen yon kapasite antioksidan ki pisan tou ekspoze, diminye tout fòm domaj oksidatif espesifik nan swa kardyomyosit oswa selil endothelial vaskilè ki akonpaye yo.
Dènye etid yo montre amelyore metabolis enèji myokad – optimize nan fonksyon mitokondriyo ak pwodiksyon enèji yo te nan enterè patikilye.
Efè anti-fibrotic yo aktyèlman ap envestige.
Plizyè dimansyon, sinèrjetik kadyopwotektif ak potansyèl terapetik se sa Cardiogen reprezante.
Sekans
Ala-Glu-Asp-Arg
Nimewo CAS
/
Fòmil molekilè
C18H31N7O9
Pwa molekilè
489.486
Rechèch nan peptide kadyojèn
1.Trete maladi kadyovaskilè ak ki vin apre blesi repèfizyon
Reperfusion blesi tèt li se pwen final anpil kounye a chèche trete.
Blokaj nan sistèm kadyovaskilè a mennen nan iskemi/ipoksi nan myokad la; restorasyon dirèk nan sikilasyon san (chirijikal oswa otreman) lakòz gwo domaj sa a.
kadyojenik, atravè deklanchman chemen intraselilè mansyone deja yo (PI3K-Akt premye nan mitan yo), imite pwòp repons pwoteksyon andojèn kò a.
Ouvèti a mitokondriyo pèmeyabilite tranzisyon pò(mPTP) ke yo te youn nan dènye yo, irevokabl etap domaj nan lanmò kadyomiosit, se inibit avèk siksè.
Sovtaj pasyan an nan plen oswa tou pre plen enfaktis se rezilta final ideyal la – pi piti, plis 'nòmal’ gwosè myokad ak tout sa ki annapre yo, se vre objektif terapi kadyojenik.
2.Anpeche apoptoz
Nan modèl estrès kadyak kwonik ak blesi repèfizyon, cardiogen yo te demontre siyifikativman siprime apoptoz.
Yo dirèkteman aktive kle kinaz tankou Akt, anpeche aktivite pwoteyin pro-apoptotik atravè fosforilasyon, ak nan kèk ka amelyore aktivite pwoteyin anti-apoptotik.
Yon fòm repwesyon dirèk nan nivo ormon nan apoptoz reyalize atravè mekanis sa yo.
Rechèch sa a endike potansyèl enpòtan pou kadyojèn – sovtaj pasyan grav kadyak yo se youn aplikasyon, reglemante divès aspè nan maladi kè kwonik, ralanti (si se pa kanpe) pèt selil myokad yo, ak ekstansyon reta tout fòm ensifizans kadyak pwogresif.
3.Amelyore metabolis enèji kadyak
Kadyojèn amelyore metabolis enèji nan selil kadyak yo; anpèchman front-end nan ouvèti mPTP se yon metòd prensipal yo itilize pou objektif sa a.
Diminye domaj oksidatif nan chèn transpò elèktron mitokondriyo a pèmèt mitokondri yo kenbe tou de potansyèl manbràn ak nan yon gwo degre entegrite estriktirèl..
Efikas adenozin trifosfat (ATP) Lè sa a, pwodiksyon an posib, yon fòm enèji konstan dirab ke yo te apwovizyone nan kè a febli.
Kontraktilite kadyak ki estab ak tout fòm ki gen rapò ak fonksyon kadyak kout/long tèm depann de rezèv enèji ki estab sa a.
4.Efè antioksidan ak anti-enflamatwa
Efè antioksidan endirèk yo montre tou pa kadyojèn.
Aktivasyon dirèk nan sèten chemen siyal (Akt yo te premye egzanp lan) mennen nan regilasyon nan sistèm andojèn antioksidan kò a.
Glutatyon peroksidaz ak lòt anzim menm jan an wè ogmante ekspresyon, kreye yon pi 'favorab’ anviwònman pou selil kadyovaskilè.
Anpèchman nan fibwoz myokad ak Remodeling ventrikulèr: Fibwoz kadyak tèt li se yon kòz prensipal maladi kè egi oswa evantyèlman echèk ògàn.
Fibwoz pwolonje estrès ak renovasyon ventrikulè ki vin apre yo se omwen pasyèlman responsab pou etap final maladi kè..
Aksyon kadyojèn sou faktè sa yo mansyone pi wo a (anti-apoptotik se youn prensipal la) ak anpèchman dirèk nan siyal pro-fibrotic, se yon domèn rechèch trè enpòtan ak byen dokimante.
Kapasite kadyojèn pou retade oswa anpeche fibwoz myokad se yon pati nan pwomès jeneral terapetik li yo..
COA
HPLC
MS
