Acetyl Tetrapeptide-15 មានប្រភពមកពី អង់ដូម័រហ្វីន-២ តាមរយៈមួយ។ acetylation ការកែប្រែនៅស្ថានីយ N របស់វា។ ទីរ៉ូស៊ីន សំណល់. ការកែប្រែគីមីជាក់លាក់នេះត្រូវបានគេប្រើជាទូទៅដើម្បីបង្កើនស្ថេរភាព peptide ឬផ្លាស់ប្តូរសកម្មភាពជីវសាស្រ្តរបស់វា។.
Endomorphin-2 ខ្លួនវាគឺជា agonist endogenous ដែលត្រូវបានចងក្រងយ៉ាងល្អជាមួយនឹងភាពស្និទ្ធស្នាល និងការជ្រើសរើសខ្ពស់សម្រាប់ អ្នកទទួល μ-opioid (MOR) ជាលក្ខណៈកំណត់របស់វា។. ដោយសារតែភាពស្រដៀងគ្នានៃរចនាសម្ព័ន្ធរបស់វាទៅនឹងបរិវេណមេនេះ។, Acetyl Tetrapeptide-15 ត្រូវបានសន្មតថាមានមុខងារជីវសាស្រ្តស្រដៀងគ្នា.
បឋម, ហើយរហូតមកដល់បច្ចុប្បន្ននៅជិតផ្តាច់មុខ, ការប្រើប្រាស់សារធាតុ acetylated peptide នេះស្ថិតនៅក្នុងឧស្សាហកម្មគ្រឿងសំអាង – ផលិតផលស្បែកដែលងាយប្រតិកម្ម គឺជាឧទាហរណ៍ដ៏ពេញនិយមបំផុតនៃការប្រើប្រាស់របស់វាជាធាតុផ្សំសកម្ម.
លំដាប់
Ac-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2
លេខ CAS
928007-64-1
រូបមន្តម៉ូលេគុល
C34H39N5O6
ទំងន់ម៉ូលេគុល
613.70 ក្រាម / mol
ការស្រាវជ្រាវ Acetyl Tetrapeptide-15
ការអភិវឌ្ឍន៍នៃ acetyl tetrapeptide-15 មានគោលបំណងបង្កើនកម្រិតនៃការរំភើបនៃកោសិកាសរសៃប្រសាទដែលបង្ហាញការទទួល μ-opioid; អង់ដូហ្វីន-ដូចជាផ្លូវដែលកំពុងប្រើប្រាស់. បង្កើនភាពអត់ធ្មត់នៃស្បែកចំពោះការរំញោចខាងក្រៅផ្សេងៗ និងកាត់បន្ថយការរលាក, ការឈឺចាប់រ៉ាំរ៉ៃ និងសូម្បីតែជំងឺសរសៃប្រសាទដែលទាក់ទងនឹងប្រតិកម្មខ្លាំងនៃស្បែកគឺជាលទ្ធផលដែលចង់បាន.
1.ការកែប្រែការចេញផ្សាយ CGRP
CGRP (ជាតិ calcitonin peptide ដែលទាក់ទងនឹងហ្សែន) គឺជាសារធាតុ neuropeptide ប្រឆាំងនឹងការរលាកដ៏ខ្លាំងក្លា. កោសិកាសរសៃប្រសាទបញ្ចេញវា។, vasodilation និងការឡើងក្រហម / edema ជាបន្តបន្ទាប់ដែលជាការបង្ហាញដោយផ្ទាល់ពីរនៃភាពប្រែប្រួលនេះ. ភាពរសើបនៃស្បែក និងការឆ្លើយតបរលាកដែលពាក់ព័ន្ធគឺយ៉ាងហោចណាស់ត្រូវបានសម្របសម្រួលដោយផ្នែកដោយ CGRP.
ការធ្វើឱ្យសកម្មនៃអ្នកទទួល TRPV1 (capsaicin, កំដៅ, ភ្នាក់ងារ depolarizing ទាំងអស់ដើរតួជាអ្នកបង្ក) នាំទៅដល់ការចេញផ្សាយរបស់វា។. សហវប្បធម៌ កោសិកាសរសៃប្រសាទដែលត្រូវបានព្យាបាលដោយ acetyl tetrapeptide-15 បង្ហាញពីការរារាំងយ៉ាងសំខាន់នៃសារធាតុ capsaicin និង ប៉ូតាស្យូមក្លរួ (KCl, ឬអំបិលប៉ូតាស្យូម) ជំរុញការចេញផ្សាយ CGRP – ផលប៉ះពាល់ដែលអាចប្រៀបធៀបបាន។, ឬប្រសើរជាង, TRPV1 antagonist capsazepine ដែលគេស្គាល់.
2.ការធ្វើឱ្យសកម្មនៃអ្នកទទួល μ-Opioid
ការធ្វើតេស្តនៅក្នុង vitro: នៅក្នុងគំរូរំញោច capsaicin, acetyl tetrapeptide-15 ប្រកួតប្រជែងជាមួយ μ-opioid receptors លើសរសៃប្រសាទនៃអារម្មណ៍វប្បធម៌. ថ្នាំប្រឆាំងអុកស៊ីតកម្ម naloxone ត្រូវបានប្រើដើម្បីបញ្ជាក់ពីការចងនេះ។.
Capsaicin ខ្លួនវាភ្ជាប់ទៅនឹងអ្នកទទួល TRPV1, បង្កឱ្យមានលំហូរជាតិកាល់ស្យូម; ការចេញផ្សាយ CGRP ជាបន្តបន្ទាប់និងសញ្ញាការឈឺចាប់កើតឡើងជាលទ្ធផល. acetyl tetrapeptide-15 បានកាត់បន្ថយយ៉ាងខ្លាំងនូវការបញ្ចេញ CGRP ដែលជំរុញដោយ capsaicin, ឥទ្ធិពលទប់ស្កាត់នៃ naloxone ផ្តល់នូវការបញ្ជាក់ចាំបាច់នៃការជាប់ពាក់ព័ន្ធរបស់អ្នកទទួល.
ការធ្វើឱ្យសកម្ម μ-receptors ទាំងនេះអនុញ្ញាតឱ្យ acetyl tetrapeptide 15 ដើម្បីកែប្រែសកម្មភាពណឺរ៉ូនអារម្មណ៍អវិជ្ជមាន; ថ្នាំ neuropeptides ប្រឆាំងនឹងការរលាក (CGRP គឺជាឧទាហរណ៍ដ៏សំខាន់មួយ។) ដូច្នេះត្រូវបានដោះលែងតិចជាង. ការទប់ស្កាត់ការរលាក neurogenic នៅប្រភពរបស់វាគឺជាការប្រឆាំងនឹងការរលាក, ការលួងលោមជាមួយផ្សេងទៀត.
3.ការសិក្សាគ្លីនិក
ការសាកល្បងព្យាបាលពិការភ្នែកតែមួយបានវាយតម្លៃសមត្ថភាពរបស់ acetyl tetrapeptide-15 ដើម្បីកាត់បន្ថយភាពប្រែប្រួលនៃស្បែក. ការបង្កើនកំហាប់នៃដំណោះស្រាយ capsaicin ត្រូវបានអនុវត្តទៅ ផ្នត់ nasolabial (កម្រិតនៃភាពមិនស្រួល គឺជារង្វាស់នៃការប្រាក់), ជាមួយនឹងថ្ពាល់ផ្ទុយដែលបម្រើជាការគ្រប់គ្រងយានយន្ត.
ការអនុវត្តម្តងហើយម្តងទៀតនៃ peptide, នៅ 0.0015%, ពីរដងក្នុងមួយថ្ងៃរយៈពេលបួនថ្ងៃ, បានតាមដានបញ្ហាប្រឈមរបស់ capsaicin បន្ថែមទៀត, បានបង្ហាញពីការកើនឡើងយ៉ាងច្បាស់ និងអាចវាស់វែងបាននៅក្នុងកម្រិតនោះ។.
បច្ចុប្បន្ននេះការប្រើប្រាស់ថ្នាំ acetyl tetrapeptide-15 នៅតែត្រូវបានបង្ខាំងយ៉ាងទូលំទូលាយចំពោះរូបមន្តកែសម្ផស្ស។. ការប្រឆាំងនឹងប្រតិកម្មស្នូលគឺជាអ្វីដែលវាផ្តល់; ផលិតផលស្បែកងាយប្រតិកម្ម (ទៅកាលបរិច្ឆេទយ៉ាងហោចណាស់) យករឿងនេះទៅក្នុងគណនី.
ការដុតនិងក្លិនស្អុយត្រូវបានកាត់បន្ថយ, និងដល់ចំណុចមួយ។, គ្រប់ទម្រង់នៃភាពមិនស្រួល ឬការធ្វើធម្មតានៃភាពប្រែប្រួលស្បែកអាចសម្រេចបាន។. ថ្នាំបំបាត់ការឈឺចាប់ថ្មី ឬភ្នាក់ងារប្រឆាំងនឹងការរលាក គឺជាជំហានបន្ទាប់ដ៏ឡូជីខល, និង acetyl tetrapeptide-15 មានសក្តានុពលនៅក្នុងវិទ្យាសាស្រ្តសើស្បែកឬគ្រឿងសំអាងនាពេលអនាគត.
COA
HPLC
MS
