El acetil tetrapéptido-15 se deriva de endomorfina-2 a través de un acetilación modificación en su N-terminal tirosina residuo. Esta modificación química específica se usa comúnmente para mejorar la estabilidad del péptido o alterar su actividad biológica..
La propia endomorfina-2 es un agonista endógeno bien documentado con alta afinidad y selectividad por los receptores opioides μ (MOR) como sus características definitorias. Debido a su similitud estructural con este compuesto original, Se presume que el acetil tetrapéptido-15 posee funciones biológicas casi idénticas.
el primario, y hasta la fecha casi exclusivo, La aplicación de este péptido acetilado se encuadra dentro de la industria cosmética. – Los productos para pieles sensibles son el ejemplo más frecuente de su uso como ingrediente activo..
Secuencia
Ac-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2
Número CAS
928007-64-1
Fórmula molecular
C34H39N5O6
Peso molecular
613.70 g/mol
Investigación del acetil tetrapéptido-15
El desarrollo del acetil tetrapéptido-15 tiene como objetivo elevar el umbral de excitación de las neuronas que expresan el receptor opioide μ; endorfina-como caminos que se utilizan. Mejora la tolerancia de la piel a diversos estímulos externos y reduce la inflamación., El dolor crónico e incluso neuropático relacionado con la hiperreactividad de la piel es el resultado final deseado..
1.Modulación de la liberación de CGRP
CGRP (péptido relacionado con el gen de la calcitonina) es un potente neuropéptido proinflamatorio. Las neuronas sensoriales lo liberan., La vasodilatación y el posterior enrojecimiento/edema son dos manifestaciones directas de esta sensibilidad.. La sensibilidad de la piel y las respuestas inflamatorias asociadas están mediadas al menos parcialmente por el CGRP.
Activación del receptor TRPV1 (capsaicina, calor, Todos los agentes despolarizantes sirven como desencadenantes.) conduce a su liberación. co-cultivado Las neuronas sensoriales tratadas con acetil tetrapéptido-15 mostraron una inhibición significativa tanto de la capsaicina como de la Cloruro de potasio (KCl, o sal de potasio) liberación inducida de CGRP – el efecto es comparable a, o mejor que, el conocido antagonista de TRPV1 capsazepina.
2.Activación de los receptores opioides μ
En un ensayo in vitro: Dentro de un modelo de estimulación con capsaicina, acetil tetrapéptido-15 unido competitivamente a receptores opioides μ en neuronas sensoriales cultivadas. Se utilizó el antagonista opioide naloxona para confirmar esta unión..
La propia capsaicina se une a los receptores TRPV1, desencadenando una afluencia de calcio; Como resultado, se produce la liberación posterior de CGRP y la señalización del dolor.. El acetil tetrapéptido-15 redujo significativamente esta liberación de CGRP estimulada por capsaicina., el efecto bloqueante de la naloxona proporciona la confirmación necesaria de la implicación del receptor.
La activación de estos receptores μ permite el acetil tetrapéptido 15 Modular negativamente la actividad de las neuronas sensoriales.; neuropéptidos proinflamatorios (CGRP es un excelente ejemplo) por lo tanto son menos liberados. Bloquear la inflamación neurogénica en su origen es un efecto final antiinflamatorio, calmante ser otro.
3.Estudio clínico
Un ensayo clínico simple ciego evaluó la capacidad del acetil tetrapéptido-15 para reducir la sensibilidad de la piel. Se aplicaron concentraciones crecientes de solución de capsaicina a la pliegue nasolabial (El umbral de incomodidad es la medida de interés.), con la mejilla contralateral sirviendo como control del vehículo.
Aplicaciones repetidas del péptido., en 0.0015%, dos veces al día durante cuatro días, siguió más desafíos con capsaicina, mostró un aumento claro y mensurable en ese umbral.
Actualmente, las aplicaciones del acetil tetrapéptido-15 todavía se limitan en gran medida a formulaciones cosméticas.. La antisensibilización central es lo que proporciona.; productos para piel sensible (hasta la fecha al menos) toma esto en cuenta.
Se reducen el ardor y el escozor., y hasta un punto, Se pueden lograr todas las formas de malestar o casi normalización de la sensibilidad de la piel.. Nuevos analgésicos tópicos y/o agentes antiinflamatorios son el siguiente paso lógico, y el acetil tetrapéptido-15 tiene potencial en la ciencia dermatológica o cosmética del futuro..
COA
HPLC
EM
