L'acetil tetrapeptide-15 è derivato da endomorfina-2 attraverso un acetilazione modificazione al suo N-terminale tirosina residui. Questa specifica modifica chimica viene comunemente utilizzata per migliorare la stabilità del peptide o alterarne l'attività biologica.
La stessa endomorfina-2 è un agonista endogeno ben documentato con elevata affinità e selettività per i recettori μ-oppioidi (MOR) come sue caratteristiche distintive. A causa della sua somiglianza strutturale con questo composto genitore, Si presume che l'acetil tetrapeptide-15 possieda funzioni biologiche quasi identiche.
Le primarie, e ad oggi quasi esclusivo, l'applicazione di questo peptide acetilato rientra nell'industria cosmetica – i prodotti per la pelle sensibile sono l'esempio più diffuso del suo utilizzo come ingrediente attivo.
Sequenza
Ac-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2
Numero CAS
928007-64-1
Formula molecolare
C34H39N5O6
Peso Molecolare
613.70 g/mol
Ricerca sull'acetil tetrapeptide-15
Lo sviluppo dell'acetil tetrapeptide-15 mira ad elevare la soglia di eccitazione dei neuroni che esprimono i recettori μ-oppioidi; endorfine-come i percorsi utilizzati. Migliorare la tolleranza della pelle a vari stimoli esterni e ridurre l'infiammazione, il dolore cronico e persino neuropatico correlato all'iperreattività cutanea è il risultato finale desiderato.
1.Rilascio modulante del CGRP
CGRP (Peptide correlato al gene della calcitonina) è un potente neuropeptide proinfiammatorio. I neuroni sensoriali lo rilasciano, la vasodilatazione e il conseguente arrossamento/edema sono due manifestazioni dirette di questa sensibilità. La sensibilità cutanea e le risposte infiammatorie associate sono almeno parzialmente mediate dal CGRP.
Attivazione del recettore TRPV1 (capsaicina, Calore, gli agenti depolarizzanti fungono tutti da trigger) porta alla sua liberazione. Co-colto i neuroni sensoriali trattati con acetil tetrapeptide-15 hanno mostrato una significativa inibizione sia della capsaicina che della capsaicina Cloruro di potassio (KCl, o sale di potassio) indotto il rilascio di CGRP – l'effetto è paragonabile a, o meglio di, il noto antagonista del TRPV1 capsazepina.
2.Attivazione dei recettori μ-oppioidi
In un test in vitro: All'interno di un modello di stimolazione della capsaicina, l'acetil tetrapeptide-15 si lega in modo competitivo ai recettori μ-oppioidi sui neuroni sensoriali in coltura. Per confermare questo legame è stato utilizzato l’antagonista degli oppioidi naloxone.
La capsaicina stessa si lega ai recettori TRPV1, innescando un afflusso di calcio; di conseguenza seguono il successivo rilascio di CGRP e la segnalazione del dolore. l’acetil tetrapeptide-15 ha ridotto significativamente questo rilascio di CGRP stimolato dalla capsaicina, l'effetto bloccante del naloxone fornisce la necessaria conferma del coinvolgimento dei recettori.
L'attivazione di questi recettori μ consente l'acetil tetrapeptide 15 modulare negativamente l’attività dei neuroni sensoriali; neuropeptidi proinfiammatori (CGRP è un ottimo esempio) sono quindi meno rilasciati. Bloccare l’infiammazione neurogena alla fonte è un effetto finale antinfiammatorio, calmante essendo un altro.
3.Studio clinico
Uno studio clinico in singolo cieco ha valutato la capacità dell’acetil tetrapeptide-15 di ridurre la sensibilità cutanea. Sono state applicate concentrazioni crescenti di soluzione di capsaicina piega nasolabiale (la soglia di disagio è la misura di interesse), con la guancia controlaterale che funge da controllo del veicolo.
Applicazioni ripetute del peptide, A 0.0015%, due volte al giorno per quattro giorni, hanno seguito ulteriori test con capsaicina, hanno mostrato un aumento chiaro e misurabile di tale soglia.
Attualmente le applicazioni dell’acetil tetrapeptide-15 sono ancora in gran parte limitate alle formulazioni cosmetiche. L'antisensibilizzazione fondamentale è ciò che fornisce; prodotti per la pelle sensibile (almeno fino ad oggi) tenerne conto.
Il bruciore e il prurito sono ridotti, e fino a un certo punto, è possibile ottenere tutte le forme di disagio o la quasi normalizzazione della sensibilità cutanea. Nuovi analgesici topici e/o agenti antinfiammatori rappresentano il logico passo successivo, e l'acetil tetrapeptide-15 ha un potenziale nella futura scienza dermatologica o cosmetica.
COA
HPLC
SM
