乙酰四肽-15

Acetyl Tetrapeptide-15 衍生自 内啡肽-2 通过一个 乙酰化 N-末端修饰 酪氨酸 残留物. 这种特定的化学修饰通常用于增强肽稳定性或改变其生物活性.

Endomorphin-2 本身是一种有据可查的内源性激动剂，具有高亲和力和选择性 μ-阿片受体 (铁道部) 作为其定义特征. 由于其结构与该母体化合物相似, Acetyl Tetrapeptide-15 被认为具有几乎相同的生物学功能.

初级, 迄今为止接近独家, 这种乙酰化肽的应用属于化妆品行业 – 敏感皮肤产品是其作为活性成分使用的最普遍的例子.

Ac-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2

928007-64-1

C34H39N5O6

613.70 克/摩尔

乙酰四肽15的开发旨在提高表达μ阿片受体的神经元的兴奋阈值; 内啡肽-就像正在利用的途径一样. 增强皮肤对各种外界刺激的耐受力，减少炎症, 与皮肤过度反应相关的慢性甚至神经性疼痛是理想的最终结果.

降钙素基因相关肽 (降钙素基因相关肽) 是一种有效的促炎神经肽. 感觉神经元释放它, 血管舒张和随后的发红/水肿是这种敏感性的两个直接表现. 皮肤敏感性和相关炎症反应至少部分由 CGRP 介导.

TRPV1 受体的激活 (辣椒素, 热, 去极化剂均充当触发器) 导致其释放. 共培养 用乙酰四肽-15处理的感觉神经元显示出对辣椒素和辣椒素的显着抑制作用。 氯化钾 (氯化钾, 或钾盐) 诱导CGRP释放 – 效果堪比, 或优于, 已知的 TRPV1 拮抗剂辣椒西平.

在体外测定中: 在辣椒素刺激模型中, 乙酰四肽 15 与培养的感觉神经元上的 μ-阿片受体竞争性结合. 阿片类拮抗剂纳洛酮用于证实这种结合.

辣椒素本身与 TRPV1 受体结合, 引发钙流; 随后 CGRP 释放和疼痛信号传导随之而来. 乙酰四肽-15 显着减少了辣椒素刺激的 CGRP 释放, 纳洛酮的阻断作用提供了受体参与的必要确认.

激活这些μ受体可以产生乙酰四肽 15 负调节感觉神经元活动; 促炎神经肽 (CGRP 就是一个典型的例子) 因此释放较少. 从根源上阻断神经源性炎症是一种抗炎最终效应, 舒缓的成为另一个人.

一项单盲临床试验评估了乙酰四肽 15 降低皮肤敏感性的能力. 增加辣椒素溶液的浓度 鼻唇沟 (不适阈值是兴趣的衡量标准), 对侧脸颊作为车辆控制.

肽的重复应用, 在 0.0015%, 每天两次，持续四天, 跟随进一步的辣椒素挑战, 显示该阈值明显且可测量的增加.

目前乙酰四肽15的应用仍主要局限于化妆品配方. 核心抗敏作用是它提供的; 敏感肌肤产品 (至少迄今为止) 考虑到这一点.

减少灼烧感和刺痛感, 并在某种程度上, 所有形式的不适或皮肤敏感性接近正常化都可以实现. 新的局部镇痛药和/或抗炎药是下一步的合理选择, 乙酰四肽-15 在未来皮肤病学或美容科学中具有潜力.