Cardiogen to syntetyczny bioaktywny peptyd o wykazanym działaniu ochronnym na układ sercowo-naczyniowy i potencjale regeneracyjnym. Pochodzi z ciągłych badań ludzi nad patogeneza chorób układu krążenia, jest to w pełni syntetyczny lek peptydowy.
Ochrona układu krążenia, lub szerzej kardioprotekcja w organizmach żywych, obejmuje przekazywanie określonych szlaków sygnalizacyjnych; Głównymi mediatorami są hormony i neuroprzekaźniki.
Cardiogen od początku zaprojektowano tak, aby naśladował te szlaki lub bezpośrednio aktywował kluczowe białko sygnalizacyjne znajdujące się w dalszej części łańcucha(S) w celu osiągnięcia wspomnianej ochrony.
Nie jest to lek naturalnie ekstrahowany, wszystkie nieodłączne ograniczenia związane z naturalnymi peptydami (szybka degradacja, krótki okres półtrwania, Niski biodostępność) są w znacznym stopniu przezwyciężone.
Badania przedkliniczne wykazały znaczną redukcję zawał mięśnia sercowego rozmiar, poprawa funkcji lewej komory, zapobieganie niekorzystnym przebudowa komór, i ochronę zarówno przed apoptozą, jak i martwica kardiomiocytów.
Wykazano również silne działanie przeciwutleniające, łagodzenie wszelkich form uszkodzeń oksydacyjnych charakterystycznych dla każdego z nich kardiomiocyty lub towarzyszące komórki śródbłonka naczyń.
Ostatnie badania wskazują na poprawę metabolizmu energetycznego mięśnia sercowego – Szczególnie interesująca jest optymalizacja funkcji mitochondriów i produkcji energii.
Obecnie badane jest działanie przeciwzwłóknieniowe.
Wielowymiarowy, Synergiczny potencjał kardioprotekcyjny i terapeutyczny jest tym, co reprezentuje Cardiogen.
Sekwencja
Ala-Glu-Asp-Arg
Numer CAS
/
Formuła molekularna
C18H31N7O9
Masa cząsteczkowa
489.486
Badania peptydu kardiogennego
1.Leczenie chorób układu krążenia i późniejszych uraz reperfuzyjny
Samo uszkodzenie reperfuzyjne jest punktem końcowym, który wielu obecnie stara się leczyć.
Do czego prowadzą blokady w obrębie układu sercowo-naczyniowego niedokrwienie/niedotlenienie mięśnia sercowego; bezpośrednie przywrócenie przepływu krwi (chirurgiczne lub inne) powoduje tak poważne szkody.
kardiogenny, poprzez aktywację wspomnianych wcześniej szlaków wewnątrzkomórkowych (PI3K-AkNie jestem wśród nich najważniejszy), naśladuje własne endogenne reakcje ochronne organizmu.
Otwarcie Pory przejściowe przepuszczalności mitochondriów(MPTP) będąc jednym z ostatnich, nieodwracalnie szkodliwe etapy śmierci kardiomiocytów, zostaje skutecznie zahamowany.
Ratowanie pacjenta w stanie pełnym lub prawie pełnym zawał to idealny efekt końcowy – mniejszy, bardziej „normalne”.’ wielkości mięśnia sercowego i wszystko, co następuje, jest prawdziwym celem terapii kardiogennej.
2.Hamowanie apoptozy
W modelach przewlekłego stresu sercowego i uszkodzenia reperfuzyjnego, Wykazano, że kardiogen znacząco hamuje apoptozę.
Bezpośrednio aktywują klucz kinazy takie jak Akt, hamują proapoptotyczną aktywność białek poprzez fosforylacja, a w niektórych przypadkach zwiększają antyapoptotyczną aktywność białek.
Dzięki tym mechanizmom osiąga się formę bezpośredniego tłumienia apoptozy na poziomie hormonalnym.
Badania te wskazują na znaczny potencjał kardiogenu – Jednym z zastosowań jest ratowanie krytycznie chorych pacjentów kardiologicznych, regulujące różne aspekty przewlekłych chorób serca, spowolnienie (jeśli się nie zatrzymasz) utrata komórek mięśnia sercowego, a co za tym idzie, opóźnianie wszelkich postaci postępującej niewydolności serca.
3.Poprawa metabolizmu energetycznego serca
Kardiogeny poprawiają metabolizm energetyczny w komórkach serca; Podstawową metodą stosowaną w tym celu jest hamowanie front-end otwarcia mPTP.
Zmniejszenie uszkodzeń oksydacyjnych w mitochondrialnym łańcuchu transportu elektronów pozwala mitochondriom zachować zarówno potencjał błonowy, jak i w dużym stopniu integralność strukturalną.
Wydajny trifosforan adenozyny (ATP) wówczas możliwa jest produkcja, stała, zrównoważona forma energii dostarczana do niewydolnego serca.
Stabilna kurczliwość serca i wszystkie powiązane formy krótko-/długoterminowej czynności serca zależą od tego stabilnego zaopatrzenia w energię.
4.Działanie przeciwutleniające i przeciwzapalne
Pośrednie działanie antyoksydacyjne wykazuje także kardiogen.
Bezpośrednia aktywacja niektórych szlaków sygnalizacyjnych (Akt jest najlepszym przykładem) prowadzi do regulacji w górę endogennych systemów antyoksydacyjnych organizmu.
Peroksydaza glutationowa i inne podobne enzymy wykazują zwiększoną ekspresję, tworząc bardziej „korzystną”.’ środowisko dla komórek układu krążenia.
Hamowanie zwłóknienia mięśnia sercowego i przebudowy komór: Zwłóknienie serca samo w sobie jest główną przyczyną ostrej choroby serca lub ewentualnej niewydolności narządów.
Długotrwałe zwłóknienie wywołane stresem i późniejsza przebudowa komór są przynajmniej częściowo odpowiedzialne za schyłkowe stadium chorób serca.
Działanie kardiogenne na wyżej wymienione czynniki (Głównym jest działanie antyapoptotyczne) i bezpośrednie hamowanie sygnałów profibrotycznych, jest bardzo ważnym i dobrze udokumentowanym obszarem badań.
Zdolność preparatu Cardiogen do opóźniania lub zapobiegania zwłóknieniu mięśnia sercowego stanowi część jego ogólnych obietnic terapeutycznych.
Certyfikat ważności
HPLC
SM
