NA Selank Amidan wykazuje lepszą stabilność molekularną i in vivo farmakokinetyczne profil poprzez strategię podwójnej modyfikacji N-końca acetylacja i C-końcowe amidowanie w oparciu o oryginalną strukturę Selank.
Powoduje to wydłużenie okresu półtrwania, wzmocniony bariera krew-mózg skuteczność penetracji, i przedłużoną bioaktywność zarówno w modelach molekularnych, jak i zwierzęcych.
Ponadto, NA Selank Amidan wykazuje silne działanie immunomodulacja i działanie antystresowe.
Sekwencja
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
Numer CAS
/
Formuła molekularna
C35H60N12O9
Masa cząsteczkowa
792.94
Badania nad amidanem selanku NA
1.Utrzymana i zwiększona skuteczność
Pod względem skuteczności,NA Selank Amidate zachowuje wszystkie cechy Selank, regulujący kwas gamma-aminomasłowy (GABA) neurotransmisję w mózgu, jednocześnie modulując dopaminergiczny I serotoninergiczny systemy zapewniające znakomite wyniki przeciwlękowe I antydepresyjny ruchomości.
Wykazuje również lepszą skuteczność niż Selank we wzmacnianiu funkcji poznawczych i neuroprotekcyjnych, wywołujące wyraźny pozytywny wpływ na uczenie się, pamięć, i uwaga.
2.Działanie przeciwlękowe i stabilizujące nastrój
W sposób zależny od stężenia i selektywny podtyp, NA Amidan Selanka moduluje allosterycznie the Receptor GABA-A poprzez zwiększenie skuteczności wiązania GABA z jego receptorem lub wzmocnienie kanał jonowy chlorkowy skuteczność otwierania.
To znacznie zwiększa ton hamujący w kluczowych obwodach mózgu, wywołując wyraźne działanie przeciwlękowe.
Ponadto, skutki uboczne tego działania przeciwlękowego są znacznie łagodniejsze niż w przypadku konwencjonalnych leków przeciwlękowych, czyniąc NA Selank Amidate bardziej atrakcyjnym związkiem stabilizującym nastrój.
3.Poprawa funkcji poznawczych i neuroprotekcja
NA Selank Amidan bezpośrednio się aktywuje BDNF transkrypcja genów poprzez indukcję fosforylacja zlokalizowanej u promotora KREB czynnik transkrypcyjny i acetylacja histonu H3, zwiększenie BDNF mRNA poziom jest 3,2-krotny w komórkach ziarnistych zakrętu zębatego hipokampa i neuronach piramidowych kory czołowej, a wydzielanie białka jest 2,8-krotne w obrębie 24 godziny.
To aktywuje TrkB szlak sygnalizacyjny receptora w dół, indukowanie Ras-MAPK i PI3K-Akt kaskada wzrostu kręgosłup dendrytyczny gęstość wg 39%, zwiększyć ekspresję synaptofizyny przez 45%, i przywróć amplitudę LTP do wartości wyjściowych.
To skutecznie zapobiega wywołanemu stresem uszkodzeniu neuronów hipokampa i pogorszeniu funkcji poznawczych, wykazując wyraźne właściwości neuroprotekcyjne.
4.Działanie immunomodulujące i antystresowe
NA Selank Amidate jest konkurencyjnym inhibitorem enzymu rozkładającego enkefalinę, ochrona endogenna peptydy opioidowe z hydroliza i w ten sposób podnosząc ich poziom, jednocześnie hamuje LPS (lipopolisacharyd)-indukowana ekspresja prozapalna cytokiny w tym Ił-6 I TNF-α o 40–60% w astrocyty.
NA Selank Amidate hamuje również translokację jądrową NF-κB, zakłócając rekrutację białka adaptorowego MyD88, zapewniając regulację ochronną w mikrośrodowisku neurozapalnym.
Certyfikat ważności
HPLC
SM
