Acetil Hexapeptid-49 este o peptidă mesager sintetică cu lanț scurt. Denumită a “hexapeptidă”, coloana sa moleculară cuprinde șase aminoacizi legați între ele prin legături peptidice; gruparea amino N-terminală este acetilată, în primul rând pentru o stabilitate sporită și o permeabilitate sporită a pielii. Această peptidă a câștigat o aplicare pe scară largă în produse cosmetice și formulări de îngrijire a pielii, pielea sensibilă fiind una dintre principalele afecțiuni pentru care este concepută.
Secvenţă
Ac-Phe-Phe-Trp-Phe-His-Val-NH2
Număr CAS
1969409-70-8
Formula moleculară
C51H58N10O7
Greutate moleculară
923.07 g/mol
1.Ce este acetil hexapeptidă-49
Efectele anti-sensibilizante și liniștitoare ale acetil hexapeptidei-49 provin din inhibarea sa specifică a unui receptor cheie de semnalizare – Receptor activat de protează 2 (PAR-2). PAR-2 în sine este a Receptor cuplat cu proteina G, exprimat pe scară largă pe diferite celule ale pielii și neuroni senzoriali; joacă un rol central în mediarea inflamației pielii, mâncărime, și inflamație neurogenă.
În condiții normale, activarea are loc prin serin proteaze specifice (triptaza din mastocite fiind un prim exemplu, proteazele alergene de mediu servesc de asemenea acestui scop). Scindarea domeniului extracelular N-terminal al PAR-2 expune această nouă secvență ca un „ligand legat”; legarea înapoi la receptorul acum activat este ceea ce inițiază cascada completă de semnalizare în aval.
Acetil Hexapeptida-49 acționează ca un antagonist puternic al acestui proces, perturbând efectiv calea de semnalizare primară care duce la sensibilitate. Reduceri atât ale IL-6 cât și interleukina 8 (IL-8) răspunsuri inflamatorii, și în mare măsură TRPV-1 (și tot ce urmează cu CGRP) activare, toate sunt efecte directe ale acestei inhibiții.
2.Cercetarea acetil hexapeptidei-49
1)Atenuarea inflamației neurogene
Activarea PAR-2 stimulează terminațiile nervoase senzoriale pentru a elibera mai multe neuropeptide, peptidă înrudită cu gena calcitoninei (CGRP) fiind cea primară. CGRP servește ca un vasodilatator puternic; roșeață a pielii, edem, și o senzație de arsură caracteristică sunt toate consecințele directe ale eliberării sale.
Studiile in vitro au arătat că acetilhexapeptida-49 inhibă semnificativ eliberarea CGRP declanșată de PAR-2, controlând eficient diferitele forme de răspunsuri inflamatorii neurogenice.
Testarea umană in vivo de la furnizori demonstrează că formulările care îl conțin reduc (deseori complet alinând) senzațiile de usturime și arsură asociate cu iritanti chimici specifici – acidul lactic și capsaicina fiind exemple principale. Validarea directă a unui efect de reglare asupra nervilor senzoriali este oferită de aceste teste.
2)Inhibarea producției inflamatorii de citokine
În cadrul cheratinocitelor înseși, Activarea PAR-2 duce la exprimarea unei game de citokine și chemokine proinflamatorii (IL-6 fiind un exemplu bine documentat, IL-8 fiind, de asemenea, foarte relevantă). Recrutarea celulelor imune face parte din răspunsul inflamator care urmează; reducerea acestor mediatori este un obiectiv antiinflamator clar.
Experimentele susțin efectul direct al acetil hexapeptidei-49 asupra acestor factori.
3)Restabilește funcția de barieră a pielii
Inflamația cronică este o cauză majoră a afectarii barierei naturale a pielii. Inhibarea căilor inflamatorii menționate anterior (PAR-2 fiind declanșatorul inițial) permite să se facă mai puține daune acestei bariere, poate apărea auto-repararea, și până la un punct iritanții externi vor fi întâmpinați cu un „normal”.’ nivelul de rezistență.
3.Concluzie
Acetil Hexapeptid-49 este o peptidă neuro-liniștitoare. Toate cele trei linii de dovezi indică faptul că este un candidat foarte potrivit pentru tratarea sau cel puțin repararea parțială a pielii sensibile.
COA
HPLC
DOMNIȘOARĂ
