NA Selank Amidate prezintă o stabilitate moleculară îmbunătățită și in vivo farmacocinetice profil printr-o strategie de dublă modificare a N-terminalului acetilarea și amidarea C-terminală bazată pe structura originală a Selank.
Acest lucru are ca rezultat un timp de înjumătățire crescut, sporit bariera hemato-encefalică eficienta de penetrare, și bioactivitate prelungită atât în modelele moleculare, cât și pe cele animale.
În plus, NA Selank Amidate arată puternic imunomodularea și activitate antistres.
Secvenţă
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
Număr CAS
/
Formula moleculară
C35H60N12O9
Greutate moleculară
792.94
Cercetarea lui NA Selank Amidate
1.Eficacitate păstrată și îmbunătățită
Din punct de vedere al eficacității,NA Selank Amidate păstrează toate caracteristicile lui Selank, reglementare acid gama-aminobutiric (GABA) neurotransmisia în creier, modulând în același timp dopaminergice şi serotoninergice sisteme pentru a oferi remarcabile anxiolitic şi antidepresiv efecte.
De asemenea, arată o eficacitate mai bună decât Selank în îmbunătățirea funcțiilor cognitive și neuroprotectoare, producând efecte pozitive pronunţate asupra învăţării, memorie, si atentie.
2.Efecte anxiolitice și de stabilizare a dispoziției
Într-o manieră dependentă de concentrație și selectivă de subtip, NA Selank Amidate modulează alosteric cel Receptorul GABA-A prin potențarea eficacității de legare a GABA la receptorul său sau îmbunătățirea canal ionic de clorură eficienta deschiderii.
Acest lucru crește semnificativ tonul inhibitor în circuitele cheie ale creierului, producând efecte anxiolitice marcate.
În plus, efectele secundare ale acestei acțiuni anxiolitice sunt semnificativ mai blânde decât cele ale medicamentelor anxiolitice convenționale, făcând din NA Selank Amidate un compus de stabilizare a dispoziției mai atractiv.
3.Îmbunătățirea cognitivă și neuroprotecția
NA Selank Amidate activează direct BDNF transcrierea genelor prin inducere fosforilare a promotorului-situat CREB factorul de transcripție și acetilarea histonei H3, creșterea BDNF ARNm niveluri de 3,2 ori în celulele granulare din gyrus din hipocamp și în neuronii piramidali corticali prefrontali și secreția de proteine de 2,8 ori în 24 ore.
Aceasta activează TrkB calea de semnalizare a receptorului în aval, inducând Ras-MAPK și PI3K-Act cascadă să crească coloana vertebrală dendritică densitate prin 39%, reglarea exprimării sinaptofizinei prin 45%, și restabiliți amplitudinea LTP la linia de bază.
Acest lucru previne cu succes leziunile neuronale ale hipocampului induse de stres și declinul cognitiv, demonstrând proprietăți neuroprotectoare distincte.
4.Efecte imunomodulatoare și anti-stres
NA Selank Amidate este un inhibitor competitiv al enzimei de degradare a encefalinei, protejarea endogene peptide opioide din hidroliză și astfel ridicându-le nivelurile, în timp ce inhibă LPS (lipopolizaharidă)-expresia indusă a proinflamatorii citokine inclusiv IL-6 şi TNF-a cu 40-60% în astrocite.
NA Selank Amidate reprimă, de asemenea, translocarea nucleară NF-kB interferând cu recrutarea proteinei adaptoare MyD88, asigurand reglarea protectoare in micromediul neuroinflamator.
COA
HPLC
DOMNIȘOARĂ
