Cartalax je kratkoverižni sintetični peptid z aminokislinskim zaporedjem Ala-Glu-Asp. Izhaja iz naravnega proteinskega fragmenta, ki je prisoten v zdravem hrustancu, je skrbno zasnovana sintetična molekula.
Posebno zaporedje aminokislin posnema tiste iz endogeni signalne molekule; ki se veže na določene celične receptorje, sproži se kasnejša kaskada celičnih odzivov.
Racionalna sintetična zasnova daje Cartalaxu visoko biološko aktivnost, specifičnost, nizka imunogenost, in dobra transdermalna ali peroralna absorpcija.
Tekoče raziskave podrobno opisujejo njegovo večnamenskost, večstopenjski celovit zaščitni in reparativni potencial.
Učinkovito zatiranje vnetja je eden od takih rezultatov – znižanje regulacije pro-vnetni citokin povzročeno Matrične metaloproteinaze (MMP) in ADAMTS primarni mehanizmi; neposredna erozija in razgradnja kolagena tipa II ter razni proteoglikani so omilili, sklepni hrustanec ohranjena strukturna celovitost.
Povečanje regenerativne sposobnosti zunajcelični matriks je še en način delovanja, ki ga predlagajo novejše študije; hondrocit specifični markerji se uravnavajo in spodbuja njihova sinteza.
S temi sredstvi je mogoče popraviti manjše poškodbe hrustanca, zdravo homeostazo vzdrževati.
Protivnetno, imunomodulacijske lastnosti in lastnosti proti staranju so vse del Cartalaxovega profila; klinična preskušanja trenutno raziskujejo vse zgoraj navedeno.
Sinteza in uporaba Cartalaxa predstavlja obetavno smer zdravljenja z bioaktivnimi peptidi.
Zaporedje
Ala-Glu-Asp
Številka CAS
/
Molekularna formula
C12H19N3O8
Molekulska teža
333.297
Raziskava Cartalax peptida
1.Inhibicija hrustanca Katabolizem
Kot rečeno, preprečevanje čezmerne razgradnje je v središču vseh raziskav, ki temeljijo na Cartalaxu.
Nenormalno pro-vnetni dejavnik signalizacija mora biti prekinjena, in encimov, odgovornih za razgradnjo matriksa (znova, predvsem MMP/matrične metaloproteinaze) neposredno ali posredno zavirajo.
Mehanska celovitost hrustančnega tkiva je končna točka vsega tega dela.
2.Promocija hrustanec Sinteza
Cartalax izkazuje tudi izjemno sposobnost izboljšanja anabolične presnove v tkivih.
Uravnavanje hondrocit funkcionalna aktivnost, hitro poveča sintezo in kasnejše izločanje različnih komponent zunajceličnega matriksa; neposredna tvorba hrustanca je primarni končni rezultat tega procesa.
Študije in vitro so ta učinek potrdile – zdravljeni hondrociti ali matične celice kažejo znatno povišano raven izražanja genov kolagena tipa II in agrecan, z ustreznim povečanjem dejanske proizvodnje omenjenih proteinov.
Nadaljnje posredno izboljšanje celičnega metabolizma in sinteze beljakovin se doseže preko specifičnih znotrajceličnih signalnih poti (TGF-β/Smad je odličen primer); želeni rezultat je regeneracija tkiva.
Popravilo že obstoječe mikropoškodbe in izdelava funkcionalne matrike sta dve dragoceni poti, ki ju omogoča ta linija delovanja.
3.Protivnetni in imunomodulatorni učinki
NF-κB služi kot ključni signal za aktiviranje številnih vnetnih dejavnikov.
Cartalax aktivno zatira, ali vsaj zmanjša, Ekspresija NF-κB – udari v vir večine vnetnih odzivov.
bolečina, oteklina in trajnejša okorelost, povezana z vnetjem, se učinkovito ublažita.
Zgoraj opisani zaščitni učinki hrustanca so neločljiv del tega protivnetnega procesa; zmanjšanje vnetja je temeljni vidik celotnega mehanizma delovanja Cartalaxa.
COA
HPLC
MS
