Cagrilintide uzun müddət fəaliyyət göstərən amilinin analoqudur. Amilin tərəfindən birgə ifraz olunan peptid hormondur pankreas β-hüceyrələri insulinlə yanaşı; toxluq vasitəsilə enerji balansını tənzimləyir, mədə boşalmasının gecikməsi, və qlükaqonun inhibisyonu.
Ancaq təbii olaraq meydana gələn amilin, aqreqatlar asanlıqla əldə edilir və zəif sabitliyə malikdir, onların klinik tətbiqini məhdudlaşdırır. kimi erkən amilindən əldə edilən analoqlar pramlintid tipində terapevtik təsirlər üçün suboptimal farmakokinetikası səbəbindən tez-tez inyeksiya tələb olunur 2 diabet.
Cagrilintide bu uzunmüddətli təsirə unikal yağ turşusu zəncirinin modifikasiyası vasitəsilə nail olur – Həftədə bir dəfə dozaj axtarılan son nöqtədir. Klinik sınaqlar güclü iştahı yatıran təsirləri göstərmişdir, semaqlutidlə müqayisədə tamamlayıcı fəaliyyət mexanizmi nümayiş etdirilir.
Sabit nisbətli birləşmə (CagriSema) işlənib hazırlanmışdır. Eksperimental arıqlama məlumatları göstərir ki, kombinasiya effektivlik baxımından hər iki agenti üstələyir.
Kagrilintidin davamlı inkişafı amilin mimetikasının əvvəllər müəyyən edilmiş terapevtik potensialını genişləndirir.; metabolik pozğunluqların çox məqsədli sinerji müalicəsi gələcək aydın istiqamətdir.
Ardıcıllıq
{Eicosanedioic acid-γ-Glu}-Lys-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Ala-Thr-Gln-Arg-Leu-Ala-Glu-Phe-Leu-Arg-His-Ser-Ser-Asn-Asn-Phe-Gly-Pro-Ile-Leu-Pro-Pro-Thr-Asn-NHn-Shr-Val- (Disulfid körpüsü:Cys3-Cys8)
CAS nömrəsi
1415456-99-3
Molekulyar Formula
C194H312N54O59S2
Molekulyar Çəki
4409.01 q/mol
Cagrilintide ilə əlaqəli tədqiqat
1.İştahın Yatırılması və Doymanın Artırılması
Amilinin analoqu kimi, Qan-beyin baryerinin sürətlə keçməsi Cagrilintidin təsirinin açarıdır.
Saf 'aclığı tənzimləyən xüsusi beyin bölgələrinin birbaşa hədəflənməsi’ onu fərqləndirən budur – aktivləşdirilməsi kalsitonin reseptoru (enerji çatışmazlığı siqnalı) azaldır, yoxsa aradan qaldırır, mərkəzdə yemək istəyi.
İradəyə əsaslanan pəhriz bu fizioloji dəyişikliyi fərdin təyin edilmiş nöqtəsinə təkrarlaya bilməz.
2.Mədə boşalmasında və bütün sonrakı həzmdə gecikmələr
Mədənin hamar əzələlərinin daralmasının qarşısının alınması və pilorun qismən rahatlaması davamlı dolğunluğun daha fiziki formasını təmin edir..
Qida maddələrinin udulması azalır, postprandial qan qlükoza (və böyük dərəcədə bütün metabolik parametrlər) mümkün qədər sabit saxlanılır.
3.Postprandial qlükaqonun ifrazını maneə törədir
Qlükaqon qaraciyərin fəaliyyətini təşviq edən bir hormondur glikogenoliz və qlükoneogenez; kimi səmərəli fəaliyyət göstərir hiperglisemik agent.
Cagrilintide çox spesifik postprandial sekresiyanı təqlid edir alfa hüceyrələri etmək, beynin sinir sistemi vasitəsilə bu buraxılışın baş verdiyinə dair siqnal verir.
Sözügedən sekresiyada əhəmiyyətli azalma son nəticədir – Postprandial qan qlükoza səviyyəsinin aşağı salınması əsas faydalardan biridir.
Növ üçün pəhriz nümunələrinin təkmilləşdirilməsi 2 diabet xəstələri bu proseslə sıx bağlıdır; enerjinin müxtəlif formalarını istehlak edir’ daimi qlükoza monitorinqi olmadan demək olar ki, tam əminliklə yanaşmaq olar.
4.ilə sinergetik fəaliyyət GLP-1 reseptor agonistləri
Kagrilintid və bu agonistlər arasında yüksək tamamlayıcı mexanizmlər nümayiş etdirilir.
GLP-1 özü daha çox toxluğa diqqət yetirir, amilinin analoqları isə (mükəmməl dərəcədə yaxındır) aclığın bütün formalarını boğmaq.
İkili mexanizm, çoxməqsədli patofiziologiya Piylənmə və diabetə əsaslanan yanaşma birləşmənin təklif etdiyi şeydir.
Araşdırmalar (CagriSema ən son) hər ikisi birlikdə istifadə edildikdə üstün çəki itkisi və təkmilləşdirilmiş glisemik nəzarət göstərmişdir.
COA
HPLC
MS
