कैग्रिलिनटाइड एक लंबे समय तक काम करने वाला एमाइलिन एनालॉग है. अमाइलिन द्वारा सह-स्रावित एक पेप्टाइड हार्मोन है अग्न्याशय β-कोशिकाएँ इंसुलिन के साथ; तृप्ति के माध्यम से ऊर्जा संतुलन को विनियमित करना, गैस्ट्रिक खाली करने में देरी, और ग्लूकागन निषेध.
हालाँकि, प्राकृतिक रूप से पाया जाने वाला एमाइलिन, आसानी से एकत्रित हो जाते हैं और इनमें स्थिरता कम होती है, उनके नैदानिक अनुप्रयोग को सीमित करना. प्रारंभिक एमाइलिन-व्युत्पन्न एनालॉग्स जैसे प्रामलिंटाइड प्रकार में चिकित्सीय प्रभावों के लिए उप-इष्टतम फार्माकोकाइनेटिक्स के कारण बार-बार इंजेक्शन की आवश्यकता होती है 2 मधुमेह.
कैग्रिलिनटाइड अद्वितीय फैटी एसिड श्रृंखला संशोधन के माध्यम से इस दीर्घकालिक क्रिया को प्राप्त करता है – एक बार साप्ताहिक खुराक ही अंतिम बिंदु है. नैदानिक परीक्षणों ने भूख को दबाने वाले शक्तिशाली प्रभाव दिखाए हैं, सेमाग्लूटाइड की तुलना में क्रिया का एक पूरक तंत्र प्रदर्शित किया जा रहा है.
एक निश्चित अनुपात संयोजन (कैग्रीसेमा) विकसित किया गया है. प्रायोगिक वजन-घटाने के डेटा से संकेत मिलता है कि संयोजन प्रभावकारिता में अकेले एजेंट से अधिक है.
कैग्रिलिनटाइड की निरंतर प्रगति एमिलिन मिमेटिक्स की पहले से परिभाषित चिकित्सीय क्षमता का विस्तार करती है; चयापचय संबंधी विकारों का बहु-लक्ष्य सहक्रियात्मक उपचार भविष्य की स्पष्ट दिशा है.
अनुक्रम
{इकोसैनेडियोइक एसिड-γ-ग्लू}-Lys-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Ala-Thr-Gln-Arg-Leu-Ala-Glu-Phe-Leu-Arg-His-Ser-Ser-Asn-Asn-Phe-Gly-Pro-Ile-Leu-Pro-Pro-Thr-Asn-Val-Gly-Ser-Asn-Thr-Pro-NH2 (डाइसल्फ़ाइड पुल:Cys3-Cys8)
सीएएस संख्या
1415456-99-3
आण्विक सूत्र
C194H312N54O59S2
आणविक वजन
4409.01 जी/मोल
कैग्रिलिंटाइड संबंधित अनुसंधान
1.भूख दमन और तृप्ति वृद्धि
एमिलिन एनालॉग के रूप में, कैग्रिलिनटाइड के प्रभाव की कुंजी रक्त-मस्तिष्क बाधा को तेजी से पार करना है.
शुद्ध 'भूख' को नियंत्रित करने वाले विशिष्ट मस्तिष्क क्षेत्रों का प्रत्यक्ष लक्ष्यीकरण’ यही इसे अलग करता है – का सक्रियण कैल्सीटोनिन रिसेप्टर (ऊर्जा पर्याप्तता संकेतन) कम कर देता है, यदि नहीं हटाता है, भोजन की लालसा केंद्रीय रूप से.
इच्छाशक्ति आधारित डाइटिंग किसी व्यक्ति के निर्धारित बिंदु पर इस शारीरिक परिवर्तन को दोहरा नहीं सकती है.
2.गैस्ट्रिक खाली करने और उसके बाद के सभी पाचन में देरी
गैस्ट्रिक चिकनी मांसपेशियों के संकुचन का निषेध और पाइलोरस की आंशिक छूट निरंतर परिपूर्णता का एक अधिक भौतिक रूप प्रदान करती है.
पोषक तत्वों का अवशोषण कम हो जाता है, भोजनोपरान्त रक्त शर्करा (और काफी हद तक सभी चयापचय पैरामीटर) यथासंभव स्थिर रखा जाता है.
3.भोजन के बाद ग्लूकागन स्राव को रोकता है
ग्लूकागन एक हार्मोन है जो यकृत को बढ़ावा देता है ग्लाइकोजेनोलिसिस और ग्लुकोनियोजेनेसिस; के रूप में प्रभावी ढंग से सेवा कर रहा है हाइपरग्लेसेमिक एजेंट.
कैग्रिलिंटाइड भोजन के बाद होने वाले अति विशिष्ट स्राव की नकल करता है अल्फा कोशिकाएं बनाना, मस्तिष्क के तंत्रिका तंत्र के माध्यम से संकेत मिलता है कि यह रिहाई हुई है.
उक्त स्राव में उल्लेखनीय कमी अंतिम परिणाम है – भोजन के बाद रक्त शर्करा को कम करना प्राथमिक लाभों में से एक है.
प्रकार के लिए आहार पैटर्न में सुधार 2 मधुमेह रोगियों का इस प्रक्रिया से गहरा संबंध है; ऊर्जा के विभिन्न रूपों का उपभोग करना’ ग्लूकोज की निरंतर निगरानी के बिना लगभग पूर्ण विश्वास के साथ संपर्क किया जा सकता है.
4.के साथ सहक्रियात्मक क्रिया जीएलपी-1 रिसेप्टर एगोनिस्ट
कैग्रिलिनटाइड और इन एगोनिस्टों के बीच अत्यधिक पूरक तंत्र प्रदर्शित होते हैं.
जीएलपी-1 स्वयं तृप्ति पर अधिक ध्यान केंद्रित करता है, जबकि एमिलिन एनालॉग्स (लगभग पूर्ण सीमा तक) सभी प्रकार की भूख को दबाएँ.
एक दोहरा तंत्र, बहु-लक्षित pathophysiology यह संयोजन मोटापे और मधुमेह के लिए आधारित दृष्टिकोण प्रदान करता है.
अध्ययन करते हैं (कैग्रीसेमा सबसे नवीनतम है) जब दोनों का एक साथ उपयोग किया जाता है तो बेहतर वजन घटाने और ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार हुआ है.
सीओए
एचपीएलसी
एमएस
