卡格里林肽是一种长效胰淀素类似物. 胰淀素 是一种肽激素，由 胰腺β细胞 与胰岛素一起; 通过饱腹感调节能量平衡, 胃排空延迟, 和胰高血糖素抑制.
然而，天然存在的胰淀素, 易聚集且稳定性差, 限制了其临床应用. 早期的胰淀素衍生类似物，例如 普兰林肽 由于该类型治疗效果的药代动力学不理想，需要频繁注射 2 糖尿病.
卡格里林肽通过独特的脂肪酸链修饰实现了这种持久的作用 – 每周一次给药是寻求的终点. 临床试验显示出有效的食欲抑制作用, 与索马鲁肽相比，已证实具有补充作用机制.
固定比例组合 (卡格里塞玛) 已经开发出来. 实验减肥数据表明，该组合的功效超过单独使用任何一种药物.
卡格林肽的持续进步扩大了之前定义的胰淀素模拟物的治疗潜力; 多靶点协同治疗代谢性疾病是未来明确的方向.
顺序
{二十烷二酸-γ-Glu}-Lys-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Ala-Thr-Gln-Arg-Leu-Ala-Glu-Phe-Leu-Arg-His-Ser-Ser-Asn-Asn-Phe-Gly-Pro-Ile-Leu-Pro-Pro-Thr-Asn-Val-Gly-Ser-Asn-Thr-Pro-NH2 (二硫桥:半胱氨酸3-半胱氨酸8)
CAS 号
1415456-99-3
分子式
C194H312N54O59S2
分子量
4409.01 克/摩尔
卡格里林肽相关研究
1.抑制食欲和增强饱腹感
作为胰淀素类似物, 快速穿过血脑屏障是卡格里林肽作用的关键.
直接针对调节纯粹“饥饿”的特定大脑区域’ 是它与众不同的地方 – 激活 降钙素受体 (能源充足信号) 减少, 如果不消除, 对食物的渴望集中.
基于意志力的节食无法将这种生理变化复制到个人的设定点.
2.胃排空和所有后续消化的延迟
抑制胃平滑肌收缩和幽门部分松弛提供了更物理形式的持续饱腹感.
营养吸收减少, 餐后血糖 (以及在很大程度上所有的代谢参数) 尽可能保持稳定.
3.抑制餐后胰高血糖素分泌
胰高血糖素是一种促进肝脏功能的激素 糖原分解 和 糖异生; 有效地充当 降糖药.
卡格里林肽模仿了非常特殊的餐后分泌， 阿尔法细胞 制作, 通过大脑神经系统发出信号表明这种释放已经发生.
最终结果是所述分泌物显着减少 – 降低餐后血糖是主要好处之一.
改善不同类型的饮食模式 2 糖尿病患者与这个过程密切相关; 消耗各种形式的“能量”’ 无需持续血糖监测即可近乎完全放心地进行治疗.
4.协同行动与 GLP-1 受体激动剂
卡格林肽和这些激动剂之间表现出高度互补的机制.
GLP-1本身更注重饱腹感, 而胰淀素类似物 (达到近乎完美的程度) 抑制一切形式的饥饿.
双重机制, 多目标 病理生理学 该组合提供了基于肥胖和糖尿病的方法.
研究 (CagriSema 是最新的) 当两者一起使用时，显示出卓越的减肥效果和改善的血糖控制.
COA
高效液相色谱法
多发性硬化症
