Cagrilintide là một chất tương tự amylin tác dụng kéo dài. amylin là một hormone peptide được đồng tiết ra bởi tế bào β tuyến tụy cùng với insulin; điều chỉnh cân bằng năng lượng thông qua cảm giác no, làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, và ức chế glucagon.
Tuy nhiên amylin tự nhiên, tổng hợp dễ dàng và có độ ổn định kém, hạn chế ứng dụng lâm sàng của họ. Các chất tương tự có nguồn gốc từ amylin sớm như pramlintide cần tiêm thường xuyên do dược động học chưa tối ưu về tác dụng điều trị ở các loại 2 bệnh tiểu đường.
Cagrilintide đạt được tác dụng kéo dài này thông qua việc biến đổi chuỗi axit béo độc đáo – liều lượng một lần hàng tuần là điểm cuối cùng được tìm kiếm. Các thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy tác dụng ức chế sự thèm ăn mạnh mẽ, một cơ chế hoạt động bổ sung đang được chứng minh so với semaglutide.
Sự kết hợp tỷ lệ cố định (CagriSema) đã được phát triển. Dữ liệu giảm cân thử nghiệm cho thấy sự kết hợp vượt quá hiệu quả của từng tác nhân.
Sự tiến bộ liên tục của cagrilintide mở rộng tiềm năng điều trị đã được xác định trước đó của thuốc bắt chước amylin; Điều trị hiệp đồng đa mục tiêu rối loạn chuyển hóa là hướng đi rõ ràng trong tương lai.
Sự liên tiếp
{Axit eicosandioic-γ-Glu}-Lys-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Ala-Thr-Gln-Arg-Leu-Ala-Glu-Phe-Leu-Arg-His-Ser-Ser-Asn-Asn-Phe-Gly-Pro-Ile-Leu-Pro-Pro-Thr-Asn-Val-Gly-Ser-Asn-Thr-Pro-NH2 (Cầu disulfua:Cys3-Cys8)
Số CAS
1415456-99-3
Công thức phân tử
C194H312N54O59S2
Trọng lượng phân tử
4409.01 g/mol
Nghiên cứu liên quan đến Cagrilintide
1.Ức chế sự thèm ăn và tăng cường cảm giác no
Là một chất tương tự amylin, nhanh chóng vượt qua hàng rào máu não là chìa khóa cho tác dụng của Cagrilintide.
Nhắm mục tiêu trực tiếp vào các vùng não cụ thể điều chỉnh cơn đói thuần túy’ chính là điều làm nó khác biệt – kích hoạt của thụ thể calcitonin (báo hiệu đủ năng lượng) giảm, nếu không loại bỏ, thèm ăn tập trung.
Chế độ ăn kiêng dựa trên ý chí không thể tái tạo sự thay đổi sinh lý này theo điểm đặt ra của một cá nhân.
2.Sự chậm trễ trong việc làm rỗng dạ dày và tất cả các quá trình tiêu hóa tiếp theo
Sự ức chế co thắt cơ trơn dạ dày và thư giãn một phần môn vị mang lại cảm giác no lâu dài về mặt thể chất hơn.
Sự hấp thụ chất dinh dưỡng giảm, đường huyết sau ăn (và ở mức độ lớn hơn tất cả các thông số trao đổi chất) được giữ ổn định nhất có thể.
3.Ức chế bài tiết glucagon sau bữa ăn
Glucagon là hormone kích thích hoạt động của gan sự phân giải glycogen Và tân tạo glucose; phục vụ một cách hiệu quả như một thuốc tăng đường huyết.
Cagrilintide bắt chước sự bài tiết rất cụ thể sau bữa ăn tế bào alpha làm, báo hiệu qua hệ thống thần kinh của não rằng sự giải phóng này đã xảy ra.
Kết quả cuối cùng là giảm đáng kể lượng bài tiết nói trên – hạ đường huyết sau bữa ăn là một trong những lợi ích chính.
Cải thiện mô hình chế độ ăn uống cho loại 2 bệnh nhân tiểu đường gắn liền với quá trình này; tiêu thụ nhiều dạng 'năng lượng'’ có thể được tiếp cận với độ tin cậy gần như hoàn toàn mà không cần theo dõi glucose liên tục.
4.Hành động hiệp đồng với Chất chủ vận thụ thể GLP-1
Cơ chế bổ sung cao được thể hiện giữa cagrilintide và các chất chủ vận này.
Bản thân GLP-1 tập trung nhiều hơn vào cảm giác no, trong khi chất tương tự amylin (đến một mức độ gần như hoàn hảo) ngăn chặn mọi hình thức đói.
Cơ chế kép, đa mục tiêu sinh lý bệnh Cách tiếp cận dựa trên bệnh béo phì và bệnh tiểu đường là những gì sự kết hợp mang lại.
Nghiên cứu (CagriSema là mới nhất) đã cho thấy khả năng giảm cân vượt trội và cải thiện khả năng kiểm soát đường huyết khi cả hai được sử dụng cùng nhau.
COA
HPLC
bệnh đa xơ cứng
