Cagrilintide는 오래 지속되는 아밀린 유사체입니다.. 아밀린 공동 분비되는 펩타이드 호르몬이다. 췌장 β 세포 인슐린과 함께; 포만감을 통해 에너지 균형 조절, 지연된 위 배출, 글루카곤 억제.
그러나 자연적으로 발생하는 아밀린, 쉽게 응집되고 안정성이 좋지 않음, 임상 적용을 제한. 다음과 같은 초기 아밀린 유래 유사체 프람린타이드 유형의 치료 효과에 대한 차선의 약동학으로 인해 빈번한 주사가 필요함 2 당뇨병.
Cagrilintide는 독특한 지방산 사슬 변형을 통해 이러한 장기간 작용을 달성합니다. – 매주 1회 투여가 최종 목표입니다.. 임상시험에서 강력한 식욕 억제 효과가 나타났습니다, 세마글루타이드와 비교하여 보완적인 작용 메커니즘이 입증되었습니다..
고정 비율 조합 (카그리세마) 개발되었습니다. 실험적인 체중 감량 데이터는 이 병용 요법이 두 약물 단독의 효능을 능가함을 나타냅니다..
카그릴린타이드의 지속적인 발전으로 이전에 정의된 아밀린 유사체의 치료 잠재력이 확장됩니다.; 대사 장애의 다중 표적 시너지 치료는 분명한 미래 방향입니다.
순서
{에이코산디오산-γ-Glu}-Lys-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Ala-Thr-Gln-Arg-Leu-Ala-Glu-Phe-Leu-Arg-His-Ser-Ser-Asn-Asn-Phe-Gly-Pro-Ile-Leu-Pro-Pro-Thr-Asn-Val-Gly-Ser-Asn-Thr-Pro-NH2 (이황화물 다리:Cys3-Cys8)
CAS 번호
1415456-99-3
분자식
C194H312N54O59S2
분자량
4409.01 g/몰
카그릴린타이드 관련 연구
1.식욕 억제 및 포만감 증진
아밀린 유사체로서, Cagrilintide 효과의 핵심은 혈액 뇌 장벽의 빠른 통과입니다..
순수한 '배고픔'을 조절하는 특정 뇌 영역을 직접 타겟팅’ 그것이 그것을 구별하는 것입니다 – 활성화 칼시토닌 수용체 (에너지 충분량 신호) 감소하다, 그렇지 않다면 제거한다, 음식에 대한 갈망이 중심적으로.
의지력 기반 다이어트는 이러한 생리적 변화를 개인의 설정치로 복제할 수 없습니다..
2.위 배출 및 이후의 모든 소화 지연
위 평활근 수축의 억제와 유문의 부분적 이완은 보다 육체적인 형태의 지속적인 포만감을 제공합니다..
영양소 흡수가 감소합니다., 식후 혈당 (그리고 대부분의 모든 대사 매개변수) 최대한 안정적으로 유지됩니다.
3.식후 글루카곤 분비를 억제합니다.
글루카곤은 간 기능을 촉진하는 호르몬이다. 글리코겐 분해 그리고 포도당 신생합성; 효과적으로 봉사하는 고혈당제.
Cagrilintide는 매우 특정한 식후 분비물을 모방합니다. 알파 세포 만들다, 이러한 방출이 발생했음을 뇌의 신경계를 통해 신호로 보냅니다..
해당 분비의 상당한 감소가 최종 결과입니다. – 식후 혈당을 낮추는 것이 주요 이점 중 하나입니다..
유형별 식습관 개선 2 당뇨병 환자는 이 과정과 밀접하게 연관되어 있습니다; 다양한 형태의 '에너지'를 소비’ 지속적인 혈당 모니터링 없이도 거의 완전한 확신을 가지고 접근할 수 있습니다..
4.와의 시너지 효과 GLP-1 수용체 작용제
카그릴린타이드와 이들 작용제 사이에는 고도로 상호보완적인 메커니즘이 나타납니다..
GLP-1 자체는 포만감에 더 중점을 둡니다., 아밀린 유사체 (거의 완벽하게) 모든 형태의 배고픔을 억제하다.
이중 메커니즘, 다중 타겟 병리생리학 비만과 당뇨병에 대한 기반 접근 방식은 이 조합이 제공하는 것입니다..
연구 (CagriSema가 가장 최근에 나온 것입니다.) 두 가지를 함께 사용했을 때 탁월한 체중 감소와 향상된 혈당 조절 효과를 나타냈습니다..
COA
HPLC
MS
