Ang Acetyl Tetrapeptide-15 nakuha gikan sa endomorphin-2 pinaagi sa usa ka acetylation pagbag-o sa N-terminal niini tyrosine nahibilin. Kini nga piho nga kemikal nga pagbag-o kasagarang gigamit aron mapauswag ang kalig-on sa peptide o mabag-o ang biolohikal nga kalihokan niini.
Ang Endomorphin-2 mismo usa ka maayo nga dokumentado nga endogenous agonist nga adunay taas nga pagkadugtong ug pagkapili alang sa ang μ-opioid receptors (MOR) ingon nga naghubit nga mga kinaiya niini. Tungod sa pagkaparehas sa istruktura niini nga compound sa ginikanan, Ang Acetyl Tetrapeptide-15 gituohan nga adunay halos parehas nga biolohikal nga mga gimbuhaton.
Ang panguna, ug hangtod karon hapit na eksklusibo, Ang paggamit niini nga acetylated peptide nahulog sa sulod sa industriya sa kosmetiko – sensitibo nga mga produkto sa panit mao ang labing kaylap nga panig-ingnan sa paggamit niini ingon nga usa ka aktibo nga sangkap.
Pagkasunodsunod
Ac-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2
Numero sa CAS
928007-64-1
Molekular nga Pormula
C34H39N5O6
Molekular nga Timbang
613.70 g/mol
Pagpanukiduki sa Acetyl Tetrapeptide-15
Ang pagpalambo sa acetyl tetrapeptide-15 nagtumong sa pagpataas sa excitation threshold sa μ-opioid receptor-expressing neurons; endorphin-sama sa mga agianan nga gigamit. Pagpauswag sa pagkamatugtanon sa panit sa lainlaing mga eksternal nga stimuli ug pagkunhod sa panghubag, Ang laygay ug bisan ang sakit sa neuropathic nga may kalabutan sa hyperreactivity sa panit mao ang gitinguha nga sangputanan.
1.Pag-modulate sa CGRP Release
CGRP (calcitonin gene-related nga peptide) Kini usa ka kusgan nga pro-inflammatory neuropeptide. Ang mga sensory neuron nagpagawas niini, vasodilation ug sunod-sunod nga kapula/edema nga duha ka direkta nga pagpakita niini nga pagkasensitibo. Ang pagkasensitibo sa panit ug kaubang mga tubag sa pagpanghubag labing menos partially mediated sa CGRP.
Pagpaaktibo sa TRPV1 receptor (capsaicin, init, Ang mga ahente sa depolarizing tanan nagsilbi nga mga trigger) modala ngadto sa pagpagawas niini. Kauban sa kultura Ang mga sensory neuron nga gitambalan sa acetyl tetrapeptide-15 nagpakita sa usa ka mahinungdanon nga pagdili sa capsaicin ug Potassium chloride (KCl, o potassium asin) giaghat ang pagpagawas sa CGRP – ang epekto kay ikumpara sa, o mas maayo kay sa, ang nailhan nga TRPV1 antagonist capsazepine.
2.Pagpaaktibo sa μ-Opioid Receptors
Sa usa ka in vitro assay: Sulod sa usa ka modelo sa pagpukaw sa capsaicin, Ang acetyl tetrapeptide-15 nga kompetisyon nga gigapos sa μ-opioid receptors sa kultura nga sensory neuron. Ang opioid antagonist naloxone gigamit sa pagkumpirma niini nga pagbugkos.
Ang Capsaicin mismo nagbugkos sa mga receptor sa TRPV1, nagpahinabog pag-agos sa calcium; ang sunod nga pagpagawas sa CGRP ug ang pagsenyas sa kasakit mosunod isip resulta. acetyl tetrapeptide-15 kamahinungdanon pagkunhod sa capsaicin-stimulated CGRP release, ang blocking nga epekto sa naloxone nga naghatag sa gikinahanglan nga kumpirmasyon sa pagkalambigit sa receptor.
Ang pagpaaktibo niini nga mga μ-receptor nagtugot sa acetyl tetrapeptide 15 negatibo nga modulate sa sensory neuron nga kalihokan; pro-inflammatory nga mga neuropeptides (Ang CGRP usa ka panguna nga ehemplo) mao nga dili kaayo gipagawas. Ang pagbabag sa neurogenic nga panghubag sa gigikanan niini usa ka anti-inflammatory end-effect, makapakalma kay lain.
3.Klinikal nga Pagtuon
Usa ka single-blind nga klinikal nga pagsulay nag-evaluate sa abilidad sa acetyl tetrapeptide-15 sa pagpakunhod sa pagkasensitibo sa panit. Ang pagtaas sa konsentrasyon sa solusyon sa capsaicin gipadapat sa nasolabial nga pilo (discomfort threshold nga maoy sukdanan sa interes), nga adunay kontralateral nga aping nga nagsilbing kontrol sa sakyanan.
Gibalikbalik nga paggamit sa peptide, sa 0.0015%, kaduha kada adlaw sulod sa upat ka adlaw, misunod sa dugang nga mga hagit sa capsaicin, nagpakita sa usa ka tin-aw ug masukod nga pagtaas sa nga threshold.
Sa pagkakaron, ang mga aplikasyon sa acetyl tetrapeptide-15 sa kadaghanan limitado sa mga pormulasyon sa kosmetiko. Ang panguna nga anti-sensitization mao ang gihatag niini; sensitibo nga mga produkto sa panit (sa petsa sa labing menos) tagda kini.
Ang pagdilaab ug pagdukot maminusan, ug sa usa ka punto, ang tanan nga mga porma sa kahasol o hapit-normalisasyon sa pagkasensitibo sa panit mahimong makab-ot. Ang bag-ong topical analgesics ug o anti-inflammatory agents usa ka lohikal nga sunod nga lakang, ug acetyl tetrapeptide-15 adunay potensyal sa umaabot nga dermatological o cosmetic science.
COA
HPLC
Si MS
