एसिटाइल टेट्रापेप्टाइड-15 किससे प्राप्त होता है? एंडोमोर्फिन-2 एक के माध्यम से एसिटिलेशन इसके एन-टर्मिनल पर संशोधन टायरोसिन अवशेष. इस विशिष्ट रासायनिक संशोधन का उपयोग आमतौर पर या तो पेप्टाइड स्थिरता को बढ़ाने या इसकी जैविक गतिविधि को बदलने के लिए किया जाता है.
एंडोमोर्फिन-2 स्वयं एक अच्छी तरह से प्रलेखित अंतर्जात एगोनिस्ट है जिसमें उच्च आत्मीयता और चयनात्मकता है μ-ओपिओइड रिसेप्टर्स (मोर) इसकी परिभाषित विशेषताओं के रूप में. इस मूल यौगिक से इसकी संरचनात्मक समानता के कारण, ऐसा माना जाता है कि एसिटाइल टेट्रापेप्टाइड-15 में लगभग समान जैविक कार्य होते हैं.
मुख्य, और आज तक एक्सक्लूसिव के करीब है, इस एसिटिलेटेड पेप्टाइड का अनुप्रयोग सौंदर्य प्रसाधन उद्योग के अंतर्गत आता है – संवेदनशील त्वचा उत्पाद एक सक्रिय घटक के रूप में इसके उपयोग का सबसे प्रचलित उदाहरण है.
अनुक्रम
एसी-टायर-प्रो-पीएचई-पीएचई-एनएच2
सीएएस संख्या
928007-64-1
आण्विक सूत्र
C34H39N5O6
आणविक वजन
613.70 जी/मोल
एसिटाइल टेट्रापेप्टाइड-15 का अनुसंधान
एसिटाइल टेट्रापेप्टाइड-15 के विकास का उद्देश्य μ-ओपियोइड रिसेप्टर-व्यक्त न्यूरॉन्स की उत्तेजना सीमा को बढ़ाना है।; एंडोर्फिन-जैसे मार्गों का उपयोग किया जा रहा है. विभिन्न बाहरी उत्तेजनाओं के प्रति त्वचा की सहनशीलता बढ़ाना और सूजन को कम करना, त्वचा की अतिसक्रियता से संबंधित पुराना और यहां तक कि न्यूरोपैथिक दर्द भी वांछित अंतिम परिणाम है.
1.सीजीआरपी रिलीज को संशोधित करना
सीजीआरपी (कैल्सीटोनिन जीन-संबंधित पेप्टाइड) एक शक्तिशाली प्रो-इंफ्लेमेटरी न्यूरोपेप्टाइड है. संवेदी न्यूरॉन्स इसे जारी करते हैं, वासोडिलेशन और बाद में लालिमा/सूजन इस संवेदनशीलता की दो प्रत्यक्ष अभिव्यक्तियाँ हैं. त्वचा की संवेदनशीलता और संबंधित सूजन प्रतिक्रियाओं को सीजीआरपी द्वारा कम से कम आंशिक रूप से मध्यस्थ किया जाता है.
TRPV1 रिसेप्टर का सक्रियण (capsaicin, गर्मी, विध्रुवण एजेंट सभी ट्रिगर के रूप में कार्य करते हैं) इसकी रिहाई की ओर ले जाता है. सह-संवर्धित एसिटाइल टेट्रापेप्टाइड-15 से उपचारित संवेदी न्यूरॉन्स ने कैप्साइसिन और दोनों का महत्वपूर्ण निषेध दिखाया पोटेशियम क्लोराइड (के.सी.एल, या पोटेशियम नमक) प्रेरित सीजीआरपी रिलीज – प्रभाव तुलनीय है, या इससे बेहतर, ज्ञात TRPV1 प्रतिपक्षी कैप्साज़ेपाइन.
2.μ-ओपियोइड रिसेप्टर्स का सक्रियण
इन विट्रो परख में: कैप्साइसिन उत्तेजना मॉडल के भीतर, एसिटाइल टेट्रापेप्टाइड-15 सुसंस्कृत संवेदी न्यूरॉन्स पर μ-ओपियोइड रिसेप्टर्स से प्रतिस्पर्धात्मक रूप से बंधा हुआ है. इस बंधन की पुष्टि के लिए ओपिओइड प्रतिपक्षी नालोक्सोन का उपयोग किया गया था.
कैप्साइसिन स्वयं TRPV1 रिसेप्टर्स से बंधता है, कैल्शियम के प्रवाह को ट्रिगर करना; इसके परिणामस्वरूप बाद में सीजीआरपी जारी होती है और दर्द का संकेत मिलता है. एसिटाइल टेट्रापेप्टाइड-15 ने इस कैप्साइसिन-उत्तेजित सीजीआरपी रिलीज को काफी कम कर दिया, नालोक्सोन का अवरोधक प्रभाव रिसेप्टर भागीदारी की आवश्यक पुष्टि प्रदान करता है.
इन μ-रिसेप्टर्स को सक्रिय करने से एसिटाइल टेट्रापेप्टाइड की अनुमति मिलती है 15 संवेदी न्यूरॉन गतिविधि को नकारात्मक रूप से नियंत्रित करने के लिए; प्रो-इंफ्लेमेटरी न्यूरोपेप्टाइड्स (सीजीआरपी इसका प्रमुख उदाहरण है) इस प्रकार कम जारी होते हैं. न्यूरोजेनिक सूजन को उसके स्रोत पर रोकना एक सूजन-विरोधी अंतिम प्रभाव है, एक और होना सुखदायक है.
3.नैदानिक अध्ययन
एक एकल-अंधा नैदानिक परीक्षण ने त्वचा की संवेदनशीलता को कम करने के लिए एसिटाइल टेट्रापेप्टाइड-15 की क्षमता का मूल्यांकन किया. कैप्साइसिन घोल की बढ़ती सांद्रता को लागू किया गया नासोलैबियल तह (असुविधा की सीमा रुचि का माप है), विपरीत गाल वाहन नियंत्रण के रूप में कार्य करता है.
पेप्टाइड का बार-बार अनुप्रयोग, पर 0.0015%, चार दिनों तक प्रतिदिन दो बार, आगे कैप्साइसिन चुनौतियों का पालन किया, उस सीमा में स्पष्ट और मापने योग्य वृद्धि देखी गई.
वर्तमान में एसिटाइल टेट्रापेप्टाइड-15 के अनुप्रयोग अभी भी बड़े पैमाने पर कॉस्मेटिक फॉर्मूलेशन तक ही सीमित हैं. कोर एंटी-सेंसिटाइजेशन वह है जो यह प्रदान करता है; संवेदनशील त्वचा उत्पाद (कम से कम आज तक) इसे ध्यान में रखें.
जलन और चुभन कम हो जाती है, और एक बिंदु तक, सभी प्रकार की असुविधा या त्वचा की संवेदनशीलता को लगभग सामान्य किया जा सकता है. नए सामयिक दर्दनाशक और या सूजन-रोधी एजेंट एक तार्किक अगला कदम हैं, और एसिटाइल टेट्रापेप्टाइड-15 में भविष्य के त्वचाविज्ञान या कॉस्मेटिक विज्ञान में संभावनाएं हैं.
सीओए
एचपीएलसी
एमएस
