De na Mazduts,air an làimh eile ris an canar IBI362 no LY3305677, na agonist dùbailte ùr ag amas air an dà chuid an gabhadair peptide-1 coltach ri glucagon (GLP-1R) agus an gabhadair glucagon (GCGR). A’ frithealadh mar àidseant an-aghaidh reamhrachd, tha e a 'lùghdachadh cuideam corp, glùcois fala,bruthadh-fala, agus mòran dhuilgheadasan eile co-cheangailte ri reamhrachd.
Chaidh leasachadh an togalaich seo a thogail air tuigse nas doimhne air oxyntomodulin'àite fios-eòlais; hormona caolan nàdarra aig a bheil gnìomhachd dùbailte GLP-1 agus glucagon. Tha Mazdutide fhèin na analog synthetigeach a thàinig bho oxyntomodulin, le leudachadh acyl reamhar slabhraidh taobh air a innleachadh gu sònraichte gus ùine gnìomh a leudachadh (a’ comasachadh dòsachadh aon uair san t-seachdain).
A bharrachd air call cuideam sìmplidh, Tha rannsachadh air sealltainn gu bheil e a 'brosnachadh secretion insulin (ann an luchainn), ìsleachadh aigéad uric ìrean, a’ lughdachadh cuideam oxidative, agus co-dhiù gu ìre a 'lasachadh cuid pathologies dubhaig.
Seicheamh
Tha a-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Lys-Lys-Ala-Lys-{AEE-AEEA-γGlu-Nonadecanoic acid}-Glu-Phe-Val-Glu-Trp-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-NH2
Àireamh CAS
2259884-03-0
Foirmle Molecular
C209H319N45O68
Cuideam Molecular
4563.06
Rannsachadh Mazdutide
1.Caill cuideam agus cuir às do bhlas
Rinn sgrùdadh 12-seachdain measadh air atharrachaidhean ann am miann agus cuideam bodhaig ann an luchagan a’ toirt seachad diofar cho-chruinneachaidhean de mazdutide.
Cudromach, chunnacas lùghdachadh ann an cuideam bodhaig an urra ri dòsan, le dòsan nas àirde nas èifeachdaiche.
Thug earrannan histological clò ae barrachd taic don bhuaidh seo – chaidh steatosis hepatic agus an t-sèid co-cheangailte ris a lughdachadh gu mòr.
Mazdutide - HD (foirm dòs nas àirde) taisbeanadh na buaidhean hepatoprotective as làidire an taca ri dulaglutide.
2.Gnìomhachd motair nas fheàrr agus giùlan rannsachail
A' leantainn 30 làithean de rianachd leantainneach, sheall luchainn air an làimhseachadh le mazdutide leasachaidhean soilleir ann an comas ionnsachaidh thairis air a’ bhuidheann smachd, le buaidh nas fhollaisiche na dulaglutide.
Bidh deuchainnean lagachadh inntinneil a’ toirt taic don bhuaidh therapach a dh’ fhaodadh a bhith aig mazdutide air gnìomhachd inntinneil.
3.Co-òrdanachadh motair nas fheàrr, Cothromachadh agus Giùlan Co-cheangailte ri Imcheist
Sheall deuchainn beam cothromachaidh gu robh luchagan air an toirt seachad mazdutide gu math nas fheàrr (a’ dol thairis air ùine agus ìre soirbheachais) seach smachd a chumail air luchagan.
Bidh deuchainnean inntinneil agus iomagain a’ toirt tuilleadh taic do na toraidhean sin.
4.Ag adhartachadh agus a’ càradh milleadh neuronal agus bàs
Tha an hippocampus gu dlùth an sàs ann an ionnsachadh agus cuimhne; gnìomh inntinneil ceangailte gu dlùth ris na pròiseasan sin.
Tha beachdan eachdraidheil air earrannan neuronal hippocampal millte a ’sealltainn gu bheil Mazdutide co-dhiù gu ìre a’ lasachadh an seòrsa seo de chall neuronal..
Chaidh gleidheadh branching dendritic agus diofar cheumannan de dhlùths cnàimh-droma fhaicinn cuideachd taobh a-staigh roinn hippocampal; na buaidhean neuroprotective nas sònraichte a chithear ann an CA1(adharc Amoin 1) agus CA3(adharc Amoin 3) subfields le ùidh shònraichte.
5.A 'bacadh Lùghdachadh Myelin
Tha àite deatamach aig Myelination fhèin ann an ionnsachadh motair, freagairtean freagarrach do gach seòrsa de chuisean mothachaidh tro fhios air ais cunbhalach bhon àrainneachd.
Tha insulation iomlan axonal agus gu ìre mhòr taic beathachaidh airson obair an t-siostam nearbhach air a thoirt seachad le miailin.
Myelin ag ath-mhodaileadh (pròiseas ceangailte gu dlùth ri fìor myelination) a tha agus a tha fhathast na phàirt chudromach de dh’inbhich CNS(Meadhan siostam nearbhach) slàinte.
LFB(Luxol luath gorm) nochd staining demyelination cnàimh-droma; sheall a’ bhuidheann mazdutide sguaban myelin eagraichte nas fheàrr, demyelination nach eil cho dona mar thoradh dìreach air làimhseachadh.
Thathas a-nis a’ beachdachadh air gleidheadh ionracas myelin mar thargaid obrachail – dàil air tòiseachadh agus adhartas slaodach Galar Alzheimer a bhith mar aon de na h-amasan teirpeach as gealltanach a thaobh an leithid de rannsachadh.
COA
HPLC
MS
