마즈두트의,IBI362 또는 LY3305677로도 알려져 있음, 두 가지 모두를 표적으로 하는 새로운 이중 작용제입니다. 글루카곤 유사 펩티드-1 수용체 (GLP-1R) 그리고 글루카곤 수용체 (GCGR). 항비만제 역할을 함, 그것은 체중을 감소시킨다, 혈당,혈압, 그리고 기타 비만 관련 합병증.
이 화합물의 개발은 다음과 같은 보다 심오한 이해를 바탕으로 이루어졌습니다. 옥신토모듈린생리적 역할; GLP-1과 글루카곤 이중 활성을 지닌 천연 장내 호르몬. Mazdutide 자체는 옥신토모듈린(oxyntomodulin)에서 파생된 합성 유사체입니다., 확장된 지방 아실 작용 지속 시간을 연장하도록 특별히 설계된 사이드 체인 (주 1회 투여 가능).
단순한 체중 감량을 넘어, 연구에 따르면 인슐린 분비를 자극하는 것으로 나타났습니다. (생쥐에서), 낮추다 요산 레벨, 산화 스트레스를 개선한다, 특정 부분을 적어도 부분적으로 완화합니다. 신장 병리.
순서
그의-{아이브}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Lys-Lys-Ala-Lys-{AEEA-AEEA-γGlu-노나데칸산}-Glu-Phe-Val-Glu-Trp-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-NH2
CAS 번호
2259884-03-0
분자식
C209H319N45O68
분자량
4563.06
Mazdutide의 연구
1.체중 감소 및 식욕 억제
12주간의 연구에서는 다양한 농도의 마즈두타이드를 투여한 생쥐의 식욕과 체중 변화를 평가했습니다..
중요한, 체중의 용량 의존적 감소가 관찰되었습니다, 복용량이 많을수록 효과적입니다..
간 조직 조직학적 섹션은 이 효과에 대한 추가 지원을 제공했습니다. – 간 지방증 및 관련 염증이 현저히 완화되었습니다..
마즈두타이드-HD (고용량 형태) 비해 가장 강력한 간 보호 효과를 나타냈습니다. 둘라글루타이드.
2.향상된 운동 활동 및 탐색 행동
수행원 30 연속 투여 일수, mazdutide로 치료받은 쥐는 대조군에 비해 학습 능력이 확실히 향상되었음을 보여주었습니다., 둘라글루타이드보다 효과가 더 뚜렷함.
인지 장애 테스트는 인지 기능에 대한 마즈두타이드의 잠재적인 치료 효과를 뒷받침합니다.
3.향상된 모터 조정, 균형 및 불안 관련 행동
평균대 테스트에서는 mazdutide를 투여한 쥐의 상태가 상당히 좋아진 것으로 나타났습니다. (교차 시간과 성공률) 대조군 마우스보다.
인지 및 불안 관련 테스트는 이러한 결과를 더욱 뒷받침합니다..
4.신경 손상 및 사망 개선 및 복구
그만큼 해마 학습과 기억에 밀접하게 관여; 인지 기능은 이러한 과정과 밀접하게 연관되어 있습니다..
손상된 해마 뉴런 섹션의 조직학적 관찰은 마즈두타이드가 이러한 형태의 뉴런 손실을 적어도 부분적으로 완화한다는 것을 보여줍니다..
해마 영역 내에서 수지상 가지의 보존과 척추 밀도의 다양한 측정도 관찰되었습니다.; CA1에서 볼 수 있는 보다 구체적인 신경 보호 효과(암몬의 뿔 1) 및 CA3(암몬의 뿔 3) 특히 관심이 있는 하위 필드.
5.미엘린 감소 예방
수초화 자체는 운동 학습에서 중요한 역할을 합니다., 지속적인 환경 피드백을 통해 모든 형태의 감각 단서에 대한 적응 반응.
완전한 축삭 절연과 신경계 기능을 위한 광범위한 영양 지원은 다음에 의해 제공됩니다. 미엘린.
미엘린 리모델링 (진정한 수초화와 밀접하게 연결된 과정) 성인의 중요한 측면이며 여전히 남아 있습니다. 중추신경계(중추신경계) 건강.
LFB(룩솔 패스트 블루) 염색을 통해 척수 탈수초가 드러났습니다.; mazdutide 그룹은 더 잘 조직된 수초를 보여주었습니다., 덜 심각한 탈수초화가 치료의 직접적인 결과임.
미엘린 무결성을 보존하는 것이 이제 실행 가능한 목표로 간주되고 있습니다. – 발병이 지연되고 진행이 늦어짐 알츠하이머병 그러한 연구의 가장 유망한 치료 목표 중 하나입니다..
COA
HPLC
MS
