Hexapeptida-1 adalah peptida rantai pendek sintetis yang dirancang melalui optimalisasi struktural fragmen inti endogen hormon perangsang α-melanosit (α-MSH).
Ini mempertahankan aktivitas biologis α-MSH, tetapi meningkatkan stabilitasnya dan reseptor selektivitas dengan substitusi asam amino (misalnya, mengganti metionin dengan Nle dan memperkenalkan konfigurasi D pada posisi Phe).
Urutan
Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2
Nomor CAS
/
Rumus Molekuler
C41H57N13O6
Berat Molekul
828.0
Penelitian Terkait Hexapeptida-1
α-MSH adalah peptida pengatur penting in vivo, dan urutan aktif minimal “His-Phe-Arg-Trp” yang diperlukan untuk aktivasi reseptor melanokortin (MCR) telah didefinisikan 1.
Hexapeptida-1 adalah perpanjangan dari urutan inti di atas di mana Nle dan Ala ditambahkan ke dalamnya NH(₂)-terminal, menghasilkan struktur heksapeptida berikut: Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH₂.
Desain ini tidak hanya mempertahankan urutan sinyal kritis tetapi juga meningkatkannya hidrofobisitas dengan Nle dan meningkatkan stabilitas enzimatik oleh D-Phe, sehingga menunjukkan peningkatan aktivitas dan waktu paruh yang lebih lama baik in vitro dan in vivo dibandingkan dengan fragmen asli.
Sebagai akibat, Hexapeptida-1 adalah molekul alat penting untuk menyelidiki fungsi MCR dan indikasi terapeutik terkait.
Hexapeptida-1 bekerja terutama pada keluarga reseptor melanokortin (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).
Dari jumlah tersebut, MC1R banyak diekspresikan dalam melanosit kulit, keratinosit dan sel kekebalan dan merupakan reseptor pusat yang mengendalikan pigmentasi kulit, peradangan dan penghalang.
(1).Kontrol produksi melanin
Sebagai agonis MC1R, Hexapeptida-1 menempel pada MC1R untuk mengaktifkan adenilat siklase-kamp-jalur pensinyalan PKA.
Hal ini pada gilirannya meningkatkan aktivitas tirosinase, yang mempercepat sintesis dan transportasi melanin.
Mekanisme ganda ini memungkinkan penerapannya dalam dua tujuan kosmetik yang tampaknya berlawanan: pencerah kulit dan penyamakan buatan.
Hanya di area yang mengalami penekanan pigmentasi, dapat digunakan untuk mengurangi risiko flek, bila dikombinasikan dengan bahan pencerah lainnya pada konsentrasi tertentu (arbutin dan vitamin c).
Penggunaan sedang, di sisi lain, membantu Anda mendapatkan tampilan halus seperti sinar matahari selama penyamakan.
(2)Modulasi Anti-inflamasi dan Kekebalan Tubuh
Aktivasi MC1R juga menghambat NF-κB jalur sinyal inflamasi terkait yang, pada gilirannya, menurunkan produksi faktor pro-inflamasi (misalnya, TNF-A, IL-6) untuk mengurangi kemerahan dan iritasi yang disebabkan oleh sinar UV atau bahan kimia pengiritasi pada kulit.
Selain itu, Hexapeptida-1 menyesuaikan fungsi sel imun yang berada di kulit sehingga membantu memulihkan pelindung kulit yang rusak.
Oleh karena itu cocok untuk kulit sensitif dan produk perbaikan pasca prosedur.
(3).Pemulihan dan Anti-Kerut
Hexapeptida-1 telah terbukti meningkatkan regulasi E-kaderin ekspresi dalam penelitian terbaru, yang mendorong adhesi antar keratinosit, dan mempercepat pemulihan kulit.
Pada saat yang sama, itu juga aktif fibroblas secara tidak langsung melalui jalur sinyal cAMP untuk merangsang pembentukan kolagen dan elastin.
Ini meningkatkan elastisitas kulit dan meminimalkan garis-garis halus, kendur untuk mencapai efek anti-penuaan lainnya.
Hexapeptida-1 adalah perpaduan biologi struktural dan dermatologi yang bekerja.
Dengan modifikasi rasional dari rangkaian inti α-MSH alami, peptida pendek ini dengan mencerahkan, perbaikan anti-inflamasi dan multifungsi anti-penuaan.
Penemuannya memberikan alternatif terhadap bahan kosmetik yang tersedia saat ini dan memperkenalkan strategi baru untuk pengobatan gangguan pigmentasi, fotoaging, dan sensitivitas kulit.
COA
HPLC
MS
