Acetyl Tetrapeptide-15 asalé saka endomorfin-2 liwat an asetilasi modifikasi ing N-terminal sawijining tirosin turahan. Modifikasi kimia khusus iki umume digunakake kanggo nambah stabilitas peptida utawa ngowahi aktivitas biologis.
Endomorphin-2 dhewe minangka agonis endogen sing didokumentasikake kanthi afinitas lan selektivitas dhuwur kanggo reseptor μ-opioid (MOR) minangka ciri sing nemtokake. Amarga struktur sing padha karo senyawa induk iki, Acetyl Tetrapeptide-15 dianggep nduweni fungsi biologi sing meh padha.
utami, lan nganti saiki cedhak eksklusif, aplikasi saka peptida acetylated iki tumiba ing industri kosmetik – produk kulit sensitif minangka conto sing paling umum digunakake minangka bahan aktif.
urut-urutan
Ac-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2
Nomer CAS
928007-64-1
Formula Molekul
C34H39N5O6
Bobot Molekul
613.70 g/mol
Riset Acetyl Tetrapeptide-15
Pangembangan asetil tetrapeptide-15 tujuane kanggo ngunggahake ambang eksitasi neuron ekspresi reseptor μ-opioid.; endorfin-kaya dalan sing digunakake. Ningkatake toleransi kulit kanggo macem-macem rangsangan eksternal lan nyuda inflamasi, nyeri kronis lan malah neuropatik sing ana hubungane karo hiperreaktivitas kulit minangka asil pungkasan sing dikarepake.
1.Modulasi CGRP Rilis
CGRP (peptida sing gegandhengan karo gen kalsitonin) minangka neuropeptida pro-inflamasi sing kuat. Neuron sensori ngeculake, vasodilasi lan abang / edema sakteruse minangka rong manifestasi langsung saka sensitivitas iki. Sensitivitas kulit lan respon inflamasi sing gegandhengan paling sethithik ditengahi dening CGRP.
Aktivasi reseptor TRPV1 (capsaicin, panas, agen depolarizing kabeh dadi pemicu) ndadékaké kanggo release. Kabudayan bebarengan neuron sensori sing diobati karo asetil tetrapeptide-15 nuduhake inhibisi signifikan saka capsaicin lan Kalium klorida (KCl, utawa uyah kalium) induksi release CGRP – efek sing iso dibandhingke, utawa luwih apik tinimbang, capsazepine antagonis TRPV1 sing dikenal.
2.Aktivasi Reseptor μ-Opioid
In vitro assay: Ing model stimulasi capsaicin, asetil tetrapeptide-15 terikat kompetitif karo reseptor μ-opioid ing neuron sensori sing dikultur. Naloxone antagonis opioid digunakake kanggo ngonfirmasi ikatan kasebut.
Capsaicin dhewe ikatan karo reseptor TRPV1, nyebabake influx kalsium; release CGRP sakteruse lan sinyal pain tindakake minangka asil. asetil tetrapeptide-15 nyuda rilis CGRP sing dirangsang capsaicin iki, efek pamblokiran naloxone nyedhiyakake konfirmasi keterlibatan reseptor sing dibutuhake.
Ngaktifake μ-reseptor iki ngidini asetil tetrapeptida 15 kanggo modulasi negatif aktivitas neuron sensori; neuropeptida pro-inflamasi (CGRP minangka conto utama) dadi kurang dirilis. Pamblokiran inflamasi neurogenik ing sumber kasebut minangka efek pungkasan anti-inflamasi, nyenengake dadi liyane.
3.Studi Klinis
Uji klinis siji-buta ngevaluasi kemampuan acetyl tetrapeptide-15 kanggo nyuda sensitivitas kulit.. Nambah konsentrasi saka solusi capsaicin ditrapake ing lipatan nasolabial (ambang rasa ora nyaman dadi ukuran kapentingan), karo pipi kontralateral minangka kontrol kendaraan.
Aplikasi bola-bali saka peptida, ing 0.0015%, kaping pindho saben dina kanggo patang dina, ngetutake tantangan capsaicin luwih lanjut, nuduhake paningkatan sing jelas lan bisa diukur ing ambang kasebut.
Saiki, aplikasi asetil tetrapeptide-15 isih akeh ing formulasi kosmetik. Anti-sensitisasi inti yaiku apa sing diwenehake; produk kulit sensitif (kanggo tanggal paling) njupuk iki menyang akun.
Burning lan stinging wis suda, lan menyang titik, kabeh bentuk rasa ora nyaman utawa meh normalisasi sensitivitas kulit bisa digayuh. Analgesik topikal anyar lan agen anti-inflamasi minangka langkah sabanjure sing logis, lan acetyl tetrapeptide-15 duweni potensi ing ilmu dermatologis utawa kosmetik ing mangsa ngarep.
COA
HPLC
MS
