Kaj je peptid KPV：KPV je sintetični bioaktivni peptid, pridobljen iz C-terminalnega ultra kratkega tripeptidnega fragmenta naravno prisotnega α-melanocite stimulirajoči hormon (α-MSH). Raziskave različnih fragmentov α-MSH so znanstvenike pripeljale do odkritja, da specifično C-terminalno zaporedje KPV – ki vsebuje tiste zadnje tri aminokisline – izgubi učinek spodbujanja melanogeneze; bistveno izboljšane protivnetne in imunomodulatorne lastnosti, vendar, se ohranijo.
Sam KPV deluje preko neergolinskih mehanizmov; inhibicija aktivacije in kasnejšega prepisovanja ključnih vnetnih dejavnikov je primarni način delovanja. Več provnetnih citokinov je tako učinkovito zatrtih pri nastajanju in sproščanju.
Modulacija specifičnih imunskih celic (limfociti, makrofagi med drugim) je še en pomemben vidik njegovega učinka, preoblikovanje notranjega protivnetnega okolja telesa. Spodbudi se popravilo vnetja in poveča se splošno protivnetno delovanje.
Klinična preskušanja so pokazala očitno izboljšanje eksperimentalni kolitis; zmanjšano edem sluznice, zaščita pred črevesna pregrada funkcijo, in različne oblike popravljanja tkiva/celice so vsi merljivi rezultati.
Nizka molekulska masa KPV je še ena pomembna prednost, daje odlično peroralno biološko uporabnost in opazno sposobnost transdermalne absorpcije. Peroralna uporaba mu omogoča, da se upre razgradnji v prebavilih encimi in dosežejo črevesje imunski sistem sluznice neposredno.
Zaporedje
H-Lys-Pro-Val-OH
Številka CAS
67727-97-3
Molekularna formula
C16H30N4O4
Molekulska teža
342.44
Raziskave peptida KPV
1.Protivnetno delovanje
To je središče, primarna funkcija KPV. Ciljanje na osrednji dejavnik NF-κB znotraj celičnih vnetnih signalnih poti, blokiranje procesa aktivacije/translokacije je tisto, kar definira njegovo delovanje.
Ekspresija in transkripcija vnetnih mediatorjev sta prekinjena pri izvoru. Spodbujajo se tudi protivnetni dejavniki.
Spreminjanje celičnega vnetnega okolja je temeljna končna točka dvojnih regulativnih ukrepov KPV.
2.Imunomodulatorni učinki
Imunoregulacijska funkcija KPV izhaja iz njegove močne protivnetne aktivnosti. Zaviranje izražanja vnetnih genov M1, ta aktivnost olajša pospešek proti reparativni polarizaciji fenotipa M2 – ključni regulacijski mehanizem v imunskem sistemu.
Neprekinjeno dajanje KPV mišim, ki kažejo vnetne odzive, povzroči, da poskusna skupina kaže zmanjšano vnetje, ali popolna rešitev le-tega; fiziološke funkcije, ki so tesno usklajene z zdravimi kontrolami.
3.Specifični zaščitni učinki pri vnetni črevesni bolezni (KVČB)
Izjemno vrednost uporabe izkazuje KPV pri zdravju črevesja.
Mišji modeli vnetja kažejo jasno izboljšanje KVČB(Vnetna črevesna bolezen) simptomi pri peroralni uporabi. Poškodbe črevesnega tkiva, edem, erozije, in infiltracija vnetnih celic se znatno zmanjšata.
Popravilo in krepitev celovitosti mukozne pregrade je eden od primarnih ukrepov KPV.; sledi zmanjšana prepustnost črevesja. Bakterijam in njihovim antigenom je preprečeno prehajanje čez črevesno pregrado, s čimer se prepreči prekomerna aktivacija imunskega sistema pri njenem vzroku.
Zdravljenje sluznica je neposredna posledica teh zaščitnih učinkov.
4.Spodbujanje obnove in regeneracije tkiv
Z zaviranjem vnetja, KPV ustvari izboljšano celično mikrookolje za takšno popravilo.
Aktivirajo se protivnetni dejavniki in dejavniki popravljanja celic. Študije so pokazale pospešeno popravilo in regeneracijo črevesnih epitelijskih celic in kožnih epidermalnih celic pri osebah, zdravljenih s KPV.
celjenje ran, in vse kar sledi, je del tega, kar je KPV sposoben doseči.
COA
HPLC
MS
