Acetyl Tetrapeptide-15 diturunkeun tina endomorphin-2 ngaliwatan an asetilasi modifikasi dina N-terminal na tirosin résidu. Modifikasi kimiawi khusus ieu biasa dianggo pikeun ningkatkeun stabilitas péptida atanapi ngarobih kagiatan biologisna.
Endomorphin-2 sorangan mangrupikeun agonis endogén anu didokumentasikeun kalayan afinitas sareng selektivitas anu luhur pikeun reséptor μ-opioid (MOR) sakumaha ciri-cirina. Alatan kasaruaan strukturna jeung sanyawa indungna ieu, Acetyl Tetrapeptide-15 dianggap mibanda fungsi biologis anu ampir sarua.
primér, jeung ka tanggal deukeut ekslusif, aplikasi péptida acetylated ieu ragrag dina industri kosmétik – Produk kulit sénsitip mangrupikeun conto anu paling umum pikeun dianggo salaku bahan aktip.
Runtuyan
Ac-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2
Nomer CAS
928007-64-1
Formula Molekul
C34H39N5O6
Beurat Molekul
613.70 g/mol
Panalungtikan Acetyl Tetrapeptide-15
Ngembangkeun acetyl tetrapeptide-15 tujuanana pikeun naékkeun ambang éksitasi neuron ekspresi reséptor μ-opioid.; éndorphin-kawas jalur keur garapan. Ningkatkeun kasabaran kulit kana sagala rupa rangsangan éksternal sareng ngirangan radang, nyeri kronis komo neuropathic patali hyperreactivity kulit mangrupa hasil ahir nu dipikahoyong.
1.Modulating CGRP Release
CGRP (péptida nu patali jeung gén kalsitonin) mangrupakeun neuropéptida pro-radang potent. Neuron indrawi ngaleupaskeun éta, vasodilation sarta redness saterusna / edema jadi dua manifestasi langsung tina sensitipitas ieu. Sensitipitas kulit sareng réspon radang anu aya hubunganana sahenteuna sawaréh dimédiasi ku CGRP.
Aktipkeun tina reséptor TRPV1 (capsaicin, panas, agén depolarizing sadayana dianggo salaku pemicu) ngabalukarkeun release na. Budaya babarengan neuron indrawi diolah ku acetyl tetrapeptide-15 némbongkeun inhibisi signifikan duanana capsaicin jeung Kalium klorida (KCl, atawa uyah kalium) ngainduksi pelepasan CGRP – pangaruh nu comparable ka, atawa hadé ti, anu dipikawanoh TRPV1 antagonis capsazepine.
2.Aktipkeun Reséptor μ-Opioid
Dina hiji in vitro assay: Dina modél stimulasi capsaicin, acetyl tetrapeptide-15 kabeungkeut sacara kompetitif kana reséptor μ-opioid dina neuron indrawi berbudaya. Antagonis opioid naloxone dipaké pikeun mastikeun beungkeutan ieu.
Capsaicin sorangan ngiket ka reséptor TRPV1, memicu asupan kalsium; release CGRP saterusna sarta signalling nyeri nuturkeun salaku hasilna. acetyl tetrapeptide-15 sacara signifikan ngirangan sékrési CGRP anu dirangsang capsaicin ieu, pangaruh blocking naloxone nyadiakeun konfirmasi diperlukeun tina involvement reséptor.
Ngaktipkeun μ-réséptor ieu ngamungkinkeun acetyl tetrapeptide 15 pikeun modulate négatip aktivitas neuron indrawi; neuropéptida pro-radang (CGRP mangrupikeun conto anu saé) anu sahingga kirang dileupaskeun. Ngahalangan peradangan neurogenik dina sumberna mangrupikeun épék anti-radang, soothing keur sejen.
3.Ulikan klinis
Uji klinis buta tunggal ngevaluasi kamampuan acetyl tetrapeptide-15 pikeun ngirangan sensitipitas kulit.. Ningkatkeun konsentrasi solusi capsaicin diterapkeun kana lipatan nasolabial (bangbarung ngarareunah keur ukuran dipikaresep), kalawan pipi contralateral salaku kontrol wahana.
Aplikasi péptida diulang, di 0.0015%, dua kali sapoé salila opat poé, dituturkeun tantangan capsaicin salajengna, némbongkeun kanaékan jelas tur diukur dina bangbarung éta.
Ayeuna aplikasi acetyl tetrapeptide-15 masih umumna dipasrahkeun ka formulasi kosmetik. Anti sensitipitas inti nyaéta naon anu disayogikeun; produk kulit sénsitip (ka tanggal sahenteuna) nyandak ieu kana rekening.
Ngaduruk jeung nyeureud ngurangan, jeung ka hiji titik, sagala bentuk ngarareunah atawa deukeut-normalisasi sensitipitas kulit bisa dihontal. Analgesik topikal anyar sareng agén anti radang mangrupikeun léngkah anu logis, jeung acetyl tetrapeptide-15 boga potensi dina elmu dermatological atawa kosmetik kahareup.
COA
HPLC
IBU
