Ацетилгексапептид-49

Ацетилгексапептид-49 є синтетичним коротколанцюговим месенджерним пептидом. Позначається як a “гексапептид”, його молекулярний каркас складається з шести амінокислот, з’єднаних між собою пептидними зв’язками; N-кінцева аміногрупа ацетильована, перш за все для підвищення стабільності та підвищеної проникності шкіри. Цей пептид набув широкого застосування в косметиці та рецептурах цільового догляду за шкірою, чутлива шкіра є однією з головних проблем, для вирішення яких він призначений.

Послідовність

Ac-Phe-Phe-Trp-Phe-His-Val-NH2

Номер CAS

1969409-70-8

Молекулярна формула

C51H58N10O7

Молекулярна маса

923.07 г/моль

1.Що таке ацетилгексапептид-49

Антисенсибілізуюча та заспокійлива дія ацетилгексапептиду-49 походить від його специфічного інгібування ключового сигнального рецептора – Рецептор, що активується протеазою 2 (ПАР-2). Сам PAR-2 є a G-білковий рецептор, широко виражені на різних клітинах шкіри та сенсорних нейронах; він відіграє центральну роль у опосередкуванні запалення шкіри, сверблячий, і нейрогенне запалення.

У нормальних умовах активація відбувається за допомогою специфічних серинових протеаз (яскравим прикладом є триптаза з тучних клітин, Протеази екологічних алергенів також служать цій меті). Розщеплення N-кінцевого позаклітинного домену PAR-2 виявляє цю нову послідовність як «прив’язаний ліганд»; зворотне зв’язування з тепер активованим рецептором – це те, що ініціює повний каскад передачі сигналу вниз.

Ацетилгексапептид-49 діє як сильний антагоніст цього процесу, ефективно порушуючи первинний сигнальний шлях, що призводить до чутливості. Зниження рівня IL-6 і Інтерлейкін 8 (Іл-8) запальні реакції, і значною мірою ТРПВ-1 (і все, що випливає з CGRP) активація, це всі прямі наслідки цього гальмування.

2.Дослідження ацетилгексапептиду-49

1)Полегшення нейрогенного запалення

Активація PAR-2 стимулює сенсорні нервові закінчення до вивільнення кількох нейропептидів, пептид, пов'язаний з геном кальцитоніну (CGRP) будучи основним. CGRP служить потужним вазодилататором; почервоніння шкіри, набряк, і характерне відчуття печіння є прямими наслідками його виділення.

Дослідження in vitro показали, що ацетилгексапептид-49 значно пригнічує вивільнення CGRP, викликане PAR-2, ефективно контролює різні форми нейрогенних запальних реакцій.

Тестування на людях in vivo від постачальників демонструє, що склади, що містять його, знижують рівень (часто повністю полегшує) поколювання та печіння, пов’язані зі специфічними хімічними подразниками – Молочна кислота і капсаїцин є яскравими прикладами. Ці тести забезпечують пряме підтвердження регуляторного впливу на сенсорні нерви.

2)Пригнічення вироблення запальних цитокінів

У самих кератиноцитах, Активація PAR-2 призводить до експресії ряду прозапальних цитокінів і хемокінів (Іл-6 є добре задокументованим прикладом, IL-8 також дуже актуальний). Залучення імунних клітин є частиною наступної запальної відповіді; зменшення цих медіаторів є чіткою протизапальною метою.

Експерименти підтверджують прямий вплив ацетилгексапептиду-49 на ці фактори.

3)Відновлює бар'єрну функцію шкіри

Хронічне запалення є основною причиною порушення природного бар’єру шкіри. Пригнічення вищезгаданих шляхів запалення (PAR-2 є початковим тригером) дозволяє завдати меншої шкоди цьому бар'єру, може статися самовідновлення, і певною мірою зовнішні подразники сприйматимуться більш «нормально».’ рівень опору.

3.Висновок

Ацетилгексапептид-49 є нейрозаспокійливим пептидом. Усі три докази вказують на те, що він дуже підходить для лікування або принаймні часткового відновлення чутливої шкіри..