Амідат NA Selank демонструє покращену молекулярну стабільність і in vivo фармакокінетичний профіль за допомогою стратегії подвійної модифікації N-терміналу ацетилювання і С-кінцеве амідування на основі вихідної структури Селанк.
Це призводить до збільшення періоду напіввиведення, посилений гематоенцефалічний бар'єр ефективність проникнення, і подовжену біоактивність як на молекулярних, так і на тваринних моделях.
Крім того, Н. А. Селанк Амідат виявляє потужну дію імуномодуляція та антистресова активність.
Послідовність
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
Номер CAS
/
Молекулярна формула
C35H60N12O9
Молекулярна маса
792.94
Дослідження Н. А. Селанк Амідат
1.Збережена та підвищена ефективність
З точки зору ефективності,NA Selank Amidate зберігає всі характеристики Selank, регулюючий гамма-аміномасляна кислота (ГАМК) нейротрансмісії в мозку, одночасно модулюючи дофамінергічний і серотонінергічний системи для забезпечення видатних анксіолітичний і антидепресант ефекти.
Він також демонструє кращу ефективність, ніж Селанк, у посиленні когнітивних і нейропротекторних функцій, виробляти виражений позитивний вплив на навчання, пам'ять, і увагу.
2.Анксіолітичний ефект та ефект стабілізації настрою
Залежно від концентрації та підтипно-селективним способом, Н. А. Селанк Амідат алостерично модулює в Рецептор ГАМК-А шляхом потенціювання ефективності зв’язування ГАМК з її рецептором або посилення хлорид-іонний канал ефективність відкриття.
Це значно підвищує гальмівний тонус у ключових ланцюгах мозку, виробляє виражений анксіолітичний ефект.
Крім того, побічні ефекти цієї анксіолітичної дії значно м’якші, ніж у звичайних анксіолітичних препаратів, робить NA Selank Amidate більш привабливою речовиною, що стабілізує настрій.
3.Когнітивне покращення та нейрозахист
NA Selank Amidate безпосередньо активує BDNF транскрипцію генів шляхом індукування фосфорилювання промоутера, розташованого CREB фактор транскрипції та ацетилювання гістону Н3, збільшення BDNF мРНК рівні в 3,2 рази в зернистих клітинах зубчастої звивини гіпокампа і пірамідних нейронах префронтальної кори головного мозку, а секреція білка в 2,8 рази в межах 24 години.
Це активує TrkB сигнальний шлях рецептора нижче, індукція Ras-MAPK і ПІ3К-Акт каскад збільшити дендритної ості щільність по 39%, посилюють експресію синаптофізину 45%, і відновити амплітуду LTP до базової лінії.
Це успішно запобігає спричиненому стресом пошкодженню нейронів гіпокампу та зниженню когнітивних функцій, демонструючи виразні нейропротекторні властивості.
4.Імуномодулюючу та антистресову дію
Амідат NA Selank є конкурентним інгібітором ферменту, що розкладає енкефалін, захист ендогенних опіоїдні пептиди від гідроліз і тим самим підвищуючи їх рівень, при цьому гальмує LPS (ліпополісахариду)-індукована експресія прозапальних цитокіни в тому числі ІЛ-6 і TNF-α на 40–60% в астроцити.
NA Selank Amidate також пригнічує ядерну транслокацію NF-κB, перешкоджаючи залученню адаптерного білка MyD88, забезпечення протективної регуляції в нейрозапальному мікрооточенні.
COA
ВЕРХ
РС
