Acetyl Tetrapeptide-15 سے ماخوذ ہے۔ اینڈومورفین -2 ایک کے ذریعے acetylation اس کے N-ٹرمینل میں ترمیم ٹائروسین باقیات. یہ مخصوص کیمیائی ترمیم عام طور پر پیپٹائڈ کے استحکام کو بڑھانے یا اس کی حیاتیاتی سرگرمی کو تبدیل کرنے کے لیے استعمال ہوتی ہے۔.
Endomorphin-2 بذات خود ایک اچھی طرح سے دستاویزی endogenous agonist ہے جس کے لیے اعلی تعلق اور انتخاب μ-اوپیئڈ ریسیپٹرز (MOR) اس کی وضاحتی خصوصیات کے طور پر. اس بنیادی مرکب سے ساختی مماثلت کی وجہ سے, Acetyl Tetrapeptide-15 کے بارے میں خیال کیا جاتا ہے کہ وہ تقریباً ایک جیسی حیاتیاتی افعال رکھتا ہے.
پرائمری, اور آج تک خصوصی کے قریب, اس acetylated پیپٹائڈ کا اطلاق کاسمیٹکس انڈسٹری میں آتا ہے۔ – حساس جلد کی مصنوعات ایک فعال جزو کے طور پر اس کے استعمال کی سب سے عام مثال ہیں۔.
ترتیب
Ac-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2
CAS نمبر
928007-64-1
مالیکیولر فارمولا
C34H39N5O6
سالماتی وزن
613.70 g/mol
Acetyl Tetrapeptide-15 کی تحقیق
Acetyl tetrapeptide-15 کی ترقی کا مقصد μ-opioid ریسیپٹر-اظہار کرنے والے نیوران کی حوصلہ افزائی کی حد کو بلند کرنا ہے۔; اینڈورفِن-جیسے راستے استعمال کیے جا رہے ہیں۔. مختلف بیرونی محرکات کے لیے جلد کی رواداری کو بڑھانا اور سوزش کو کم کرنا, دائمی اور یہاں تک کہ نیوروپیتھک درد جلد کی ہائپر ری ایکٹیویٹی سے متعلق مطلوبہ حتمی نتیجہ ہے۔.
1.CGRP ریلیز کو ماڈیول کرنا
سی جی آر پی (کیلسیٹونن جین سے متعلق پیپٹائڈ) ایک طاقتور پرو سوزش نیوروپپٹائڈ ہے۔. حسی نیوران اسے جاری کرتے ہیں۔, vasodilation اور بعد میں لالی/ ورم اس حساسیت کے دو براہ راست مظہر ہیں. جلد کی حساسیت اور متعلقہ اشتعال انگیز ردعمل کم از کم جزوی طور پر CGRP کے ذریعے ثالثی کی جاتی ہے۔.
TRPV1 رسیپٹر کو چالو کرنا (capsaicin, گرمی, ڈپولرائزنگ ایجنٹس سبھی محرکات کے طور پر کام کرتے ہیں۔) اس کی رہائی کی طرف جاتا ہے. شریک ثقافت ایسٹیل ٹیٹراپپٹائڈ -15 کے ساتھ علاج کیے جانے والے حسی نیوران نے کیپساسین اور دونوں کی نمایاں روک تھام ظاہر کی۔ پوٹاشیم کلورائیڈ (کے سی ایل, یا پوٹاشیم نمک) حوصلہ افزائی CGRP رہائی – اثر کا موازنہ کیا جا رہا ہے, یا اس سے بہتر؟, معروف TRPV1 مخالف کیپسازپائن.
2.μ-Opioid ریسیپٹرز کو چالو کرنا
وٹرو پرکھ میں: capsaicin محرک ماڈل کے اندر, acetyl tetrapeptide-15 ثقافتی حسی نیوران پر مسابقتی طور پر μ-opioid ریسیپٹرز کا پابند ہے. اس پابندی کی تصدیق کے لیے اوپیئڈ مخالف نالکسون استعمال کیا گیا تھا۔.
Capsaicin خود TRPV1 ریسیپٹرز سے منسلک ہوتا ہے۔, کیلشیم کی آمد کو متحرک کرنا; نتیجے کے طور پر بعد میں CGRP کی رہائی اور درد کے سگنلنگ. acetyl tetrapeptide-15 نے اس capsaicin-stimulated CGRP ریلیز کو نمایاں طور پر کم کیا, نالکسون کا مسدود اثر رسیپٹر کی شمولیت کی ضروری تصدیق فراہم کرتا ہے۔.
ان μ-رسیپٹرز کو چالو کرنے سے ایسیٹیل ٹیٹراپپٹائڈ کی اجازت ملتی ہے۔ 15 حسی نیوران کی سرگرمی کو منفی طور پر ماڈیول کرنے کے لیے; پرو سوزش نیوروپپٹائڈس (سی جی آر پی ایک اہم مثال ہے۔) اس طرح کم جاری کیے جاتے ہیں۔. نیوروجینک سوزش کو اس کے منبع پر روکنا ایک سوزش ختم کرنے والا اثر ہے۔, ایک اور ہونے کی وجہ سے سکون.
3.کلینیکل اسٹڈی
سنگل بلائنڈ کلینیکل ٹرائل نے جلد کی حساسیت کو کم کرنے کے لیے ایسٹیل ٹیٹراپپٹائڈ-15 کی صلاحیت کا جائزہ لیا۔. capsaicin محلول کی بڑھتی ہوئی تعداد کو لاگو کیا گیا تھا nasolabial گنا (تکلیف کی حد دلچسپی کا پیمانہ ہے۔), گاڑی کے کنٹرول کے طور پر کام کرنے والے متضاد گال کے ساتھ.
پیپٹائڈ کا بار بار استعمال, پر 0.0015%, چار دن کے لئے روزانہ دو بار, مزید capsaicin چیلنجوں کی پیروی کی, اس حد میں واضح اور قابل پیمائش اضافہ دکھایا.
فی الحال acetyl tetrapeptide-15 کی ایپلی کیشنز اب بھی زیادہ تر کاسمیٹک فارمولیشنز تک ہی محدود ہیں۔. بنیادی اینٹی حساسیت وہی ہے جو یہ فراہم کرتی ہے۔; حساس جلد کی مصنوعات (کم از کم تاریخ تک) اکاؤنٹ میں لے لو.
جلن اور ڈنک کم ہو جاتی ہے۔, اور ایک نقطہ پر, تمام قسم کی تکلیف یا جلد کی حساسیت کو معمول کے مطابق حاصل کیا جا سکتا ہے۔. نئی ٹاپیکل اینالجیسک اور یا اینٹی انفلامیٹری ایجنٹ ایک منطقی اگلا مرحلہ ہے۔, اور acetyl tetrapeptide-15 مستقبل کے ڈرمیٹولوجیکل یا کاسمیٹک سائنس میں ممکنہ ہے۔.
COA
HPLC
MS
