Нимә ул пептид гликозилләшеүе?

n-Gluc-Lys әҙерләү һәм алдан биологик баһалау([Ал18 Ф]ФАЙҘАЛАНЫУ)-ТОКА

Октреотид һәм уның сығарылмалары соматостатин рецепторы менән махсус бәйләнә ала (ССТР) был, ғәҙәттә, күп шеш күҙәнәктәрендә артыҡ экспрессиялана. Шулай итеп, 18F маркировкалы октреотид һәм уларҙы сығарылыш диагностикалау һәм баһалау өсөн ҡулланырға мөмкин дауалау һөҙөмтәлелеге SSTR ыңғай шештәр .. SSTR ыңғай шештәрҙе диагностикалау өсөн яңы ПЭТ-зонд тикшерергә ниәтләп, н-глюк-лис([Ал18Ф]ФАЙҘАЛАНЫУ)-TOCA тиҙ һәм һөҙөмтәле радиосинтезланған, n-Gluc-Lys хелатлау реакцияһын ҡулланып.(ФАЙҘАЛАНЫУ)-ТОКА менән Al18F өлөшө, н-Глюк-Лис([Ал18Ф]ФАЙҘАЛАНЫУ)-TOCA гликозилланған октреотид сығарылмаһы булған, улар менән берләштерелгән. 1, 4, 7-триазациклононан-1., 4, 7-өс сироп кислотаһы(ФАЙҘАЛАНЫУ). н-Глюк-Лис маркировкалау һөҙөмтәлелеге([Ал18Ф]ФАЙҘАЛАНЫУ)-ТОКА - ул 69% һәм дөйөм синтез ваҡыты 1000 тәшкил итә. 25-30 мин. Радиохимик таҙалыҡ бөттө 95% HLB колонкаһын таҙартыуҙан һуң. Тотороҡлолоҡ in vitro бик яҡшы, һәм гидрофиллеге юғары (лг Р = -4.20 ± 0.09(n = 3)). 1990 йылда нормаль сысҡандарҙа биотаралыуҙы өйрәнеү. 2 h инъекциянан һуң күрһәтә, тип ҡабул итеү n-Gluc-Lys .([Ал18Ф]ФАЙҘАЛАНЫУ)-Бөйөрҙә ТОКА юғары ((13.83 ± 3.52)% ID/г(n = 5)) ә бауырҙа һәм һөйәктә үҙләштереү түбән. Саматостатин ашҡаҙан аҫты биҙе рецепторҙары экспрессында ҡабул итеү юғары, һәм ҡан һәм мускулдар фоны түбән. Был тәүге һөҙөмтәләр SSTR-позитив шештәрҙе диагностикалау өсөн шеш зондтары булараҡ Al18F комплексын һәм уларҙы аналогтарын артабан өйрәнеү өсөн ҡайһы бер эксперименталь нигеҙҙәр бирә.. (авторҙар)