Di i Mazduts,alternativamente cunnisciutu cum'è IBI362 o LY3305677, hè un novu agonista duale chì mira à i dui u receptore glucagon-like peptide-1 (GLP-1R) è u receptore di glucagon (GCGR). Servite cum'è un agentu anti-obesità, riduce u pesu di u corpu, glucose di sangue,prissioni sanguigna, è una multitùdine di altre cumplicazioni ligati à l'obesità.
U sviluppu di stu compostu hè statu custruitu annantu à una cunniscenza più prufonda oxyntomodulinu rolu fisiulogicu; una hormona intestinale naturale chì pussede una doppia attività GLP-1 è glucagon. Mazdutide stessu hè un analogu sinteticu derivatu da oxyntomodulin, cun un allargatu acile grassu catena laterale specificamente progettata per allargà a so durata d'azzione (chì permette a dosa una volta à settimana).
Al di là di a semplice perdita di pisu, a ricerca hà dimustratu chì stimula a secrezione di insuline (in i topi), cala l'acidu uricu livelli, migliurà u stress oxidativu, è almenu parzialmente mitiga certi patologie renali.
Sequenza
U so-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Lys-Lys-Ala-Lys-{AEEA-AEEA-γGlu-Nonadecanoic acid}-Glu-Phe-Val-Glu-Trp-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-NH2
Numero CAS
2259884-03-0
Formula Molecular
C209H319N45O68
Pesu Molecular
4563.06
Ricerca di Mazdutide
1.Perdita di pisu è suppressione di l'appetite
Un studiu di 12 settimane hà valutatu i cambiamenti in l'appetite è u pesu di u corpu in i topi amministrati cuncentrazioni diverse di mazdutide..
Significativu, A riduzzione di u pesu di corpu dipende da a dose hè stata osservata, cù dosi più altu esse più efficace.
I seccioni istologichi di u tessulu di u fegatu furnianu più supportu per questu effettu – A steatosi hepatica è a inflamazioni assuciata sò state notevolmente alleviate.
Mazdutide-HD (a forma di dosi più altu) esibì l'effetti hepatoprotective più forti paragunatu à dulaglutide.
2.Attività di u mutore miglioratu è u cumpurtamentu esplorativu
Dopu 30 ghjorni di amministrazione cuntinua, i topi trattati cù mazdutide anu dimustratu un miglioramentu chjaru di a capacità di apprendimentu annantu à u gruppu di cuntrollu, cù un effettu più pronunzianu cà dulaglutide.
I testi di disfunzione cognitiva sustene l'effettu terapeuticu potenziale di mazdutide nantu à a funzione cognitiva.
3.Coordinazione Motore Migliurata, Equilibre è cumportamenti di l'ansietà
Un test di fasciu di equilibriu hà dimustratu chì i topi somministrati mazdutide sò significativamente megliu (attraversà u tempu è u tassu di successu) chè i topi di cuntrollu.
I testi cognitivi è di ansietà sustene ancu questi risultati.
4.Migliurà è riparà i danni neuronali è a morte
U l'ippocampu hè intimamente implicatu in l'apprendimentu è a memoria; A funzione cognitiva hè strettamente ligata à questi prucessi.
L'osservazioni istologiche di sezzioni neuronali di l'ippocampu dannatu mostranu chì Mazdutide, almenu parzialmente, mitiga sta forma di perdita neuronale..
A preservazione di ramificazioni dendritiche è diverse misure di a densità di a spina sò stati ancu osservati in a regione ippocampale.; l'effetti neuroprotettivi più specifichi vistu in CA1(cornu d'Ammon 1) è CA3(cornu d'Ammon 3) i sottocampi sò d'interessu particulare.
5.Prevenzione di a riduzione di a mielina
A mielinizazione stessu ghjoca un rolu criticu in l'apprendimentu mutore, Risposte adattative à tutte e forme di segnali sensoriali attraversu un feedback ambientale constante.
L'insulazione assonale cumpleta è in una larga misura u sustegnu nutrizionale per a funzione di u sistema nervu sò furnite da mielina.
Rimodulazione di mielina (un prucessu strettamente ligatu à a vera mielinizazione) hè è resta un aspettu impurtante di l'adultu CNS(Sistema Nervosu Centrale) salute.
LFB(Luxol Fast Blue) La colorazione ha rivelato una demielinizzazione della spina dorsale; u gruppu mazdutide hà mostratu guaine di mielina megliu organizate, una demielinizazione menu severa hè u risultatu direttu di u trattamentu.
A preservazione di l'integrità di a mielina hè avà cunsiderata un mira viable – iniziu ritardatu è progressione lenta di A malatia di Alzheimer esse unu di i scopi terapeutichi più promettenti di tali ricerche.
COA
HPLC
MS
