Kiel struktura analogo de α-MSH (melanocit-stimula hormono), Melanotan-II (MT-II) elmontras trajtojn similajn al α-MSH. Ĝi agas kiel ne-selektema ricevilo de melanokortina agonisto, montrante agadon ĉe melanokortinreceptoroj MC1R, MC3R, MC4R kaj MC5R.
Strukture, Melanotan-II estas cikla heptapeptido (Ac-Nle-ciklo[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH₂). Tiu ciklizita arkitekturo havigas pli mallongan peptidĉenon ol la linia MT-I.
Kvankam en vitro studoj indikas ke Melanotan-II elmontras pli malfortan efikecon ol Melanotan-I en aktivigado. melanocito MC1R por indukti pigmentiĝon, Melanotan-II estis trovita posedi eblajn avantaĝojn en aliaj aspektoj, precipe en la regulado de la centra nerva sistemo.
Sekvenco
Ak-{Povas}-Asp-His-{d-Phe}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-laktamo
CAS-Numero
121062-08-6
Molekula Formulo
C50H69N15O9
Molekula pezo
1024.18
Esplorado De Melanotan-II
1.kio estas melanotan-II
1)Malkovro kaj Evoluo
Melanotan-II is a synthetic melanocortin receptor agonist initially developed for skin cancer protection. Tamen, its unexpected discovery of central nervous system and sexual function regulatory effects has expanded its potential applications across multiple fields.
2) Skin Pigmentation Effects
As an analog of α-MSH, Melanotan-II can activate melanocytes and induce skin tanning. In a single-blind study, three participants received either saline or Melanotan-II via subcutaneous injection once daily on weekdays for two weeks.
Measurements were repeated at the same site on day 21. Visual assessment revealed noticeable facial pigmentation in participants following administration. Evidence indicates that Melanotan-II promotes tanning through its action as an agonist at the MC1R in melanocytes¹.
3)Erectile Dysfunction Treatment
Melanotan-II povas trakti masklan erektilan misfunkcion (ED). En malgranda kohorto de 10 pacientoj kun psikogena ED, subkutana injekto de la peptido (0.025 mg/kg korpopezo) estis taksita per realtempa monitorado ene 6 horoj: 8 viroj atingis klinike signifajn erekciojn².
Ĉi tiuj trovoj poste estis konfirmitaj en duobleblinda kontrolita studo³.
4)Metabolaj Efikoj
Studoj pri bestoj pruvis, ke Melanotan-II subpremas apetiton kaj antaŭenigas grasan bruladon. Esploristoj specife batis senkonscie la PTP1B(Proteino Tirozina Fosfatazo 1B) geno (negativa reguligisto de leptina signalado) en POMC(Proopiomelanokortino) neŭronoj de musoj.
Tiuj mutaciantaj musoj elmontris pli fortajn respondojn al intracerebroventriklaj injektoj de leptino kaj Melanotan-II (melanokortina receptoragonisto), manifestiĝanta kiel plifortigita subpremado de apetito, malplipeziĝo, kaj termogena respondojn.
Plue, tiu genetika forigo rezultigis pliigitan esprimon de la MC4R-receptoro en la musoj⁴.
2.Konkludo
Melanotan-II, kiel ne-selektema melanokortina receptoragonisto, ne nur montras promeson por induktado de haŭtopigmentado sed ankaŭ rikoltis signifan sciencan intereson por siaj potencaj centre mediaciitaj efikoj al seksa funkcio-reguligo., precipe en plibonigo de ED.
Ĝiaj antaŭaj klinikaj rezultoj en ED-traktado estas kuraĝigaj, kaj ĝia pleiotropa mekanismo de ago establas esperigan fundamenton por la evoluo de nova ED-terapio.
COA
HPLC
MS
