Come analogo strutturale di α-MSH (ormone stimolante i melanociti), Melanotan-II (MT-II) mostra proprietà simili all'α-MSH. Agisce come non selettivo recettore della melanocortina agonista, dimostrando attività sui recettori della melanocortina MC1R, MC3R, MC4R E MC5R.
Strutturalmente, Melanotan-II è un ciclico eptapeptide (Ac-Nle-ciclo[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH₂). Questa architettura ciclizzata offre una catena peptidica più corta rispetto all'MT-I lineare.
Sebbene gli studi in vitro indichino che Melanotan-II presenta un'efficacia più debole rispetto a Melanotan-I nell'attivazione melanociti MC1R per indurre la pigmentazione, È stato scoperto che Melanotan-II possiede potenziali vantaggi in altri aspetti, in particolare nella regolazione del sistema nervoso centrale.
Sequenza
Ac-{Potere}-Asp-His-{d-Phe}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-lattame
Numero CAS
121062-08-6
Formula molecolare
C50H69N15O9
Peso Molecolare
1024.18
Ricerca di Melanotan-II
1.cos'è melanotan-II
1)Scoperta e sviluppo
Melanotan-II è un agonista sintetico del recettore della melanocortina inizialmente sviluppato per la protezione dal cancro della pelle. Tuttavia, la sua inaspettata scoperta degli effetti regolatori del sistema nervoso centrale e della funzione sessuale ha ampliato le sue potenziali applicazioni in più campi.
2) Effetti della pigmentazione della pelle
Come analogo di α-MSH, Melanotan-II può attivare i melanociti e indurre l'abbronzatura della pelle. In uno studio in cieco singolo, tre partecipanti hanno ricevuto soluzione salina o Melanotan-II tramite iniezione sottocutanea una volta al giorno nei giorni feriali per due settimane.
Le misurazioni sono state ripetute nello stesso sito il giorno stesso 21. La valutazione visiva ha rivelato una notevole pigmentazione facciale nei partecipanti dopo la somministrazione. Le prove indicano che Melanotan-II promuove l'abbronzatura attraverso la sua azione come agonista dell'MC1R nei melanociti¹.
3)Trattamento della disfunzione erettile
Melanotan-II può trattare la disfunzione erettile maschile (ED). In una piccola coorte di 10 pazienti con ED psicogena, iniezione sottocutanea del peptide (0.025 mg/kg di peso corporeo) è stato valutato tramite monitoraggio in tempo reale all'interno 6 ore: 8 gli uomini hanno raggiunto erezioni clinicamente significative².
Questi risultati sono stati successivamente confermati in uno studio controllato in doppio cieco³.
4)Effetti metabolici
Studi sugli animali hanno dimostrato che Melanotan-II sopprime l'appetito e favorisce la combustione dei grassi. I ricercatori hanno specificamente eliminato il PTP1B(Proteina Tirosina Fosfatasi 1B) gene (un regolatore negativo della segnalazione della leptina) In POMC(Proopiomelanocortina) neuroni dei topi.
Questi topi mutanti hanno mostrato risposte più forti a iniezioni intracerebroventricolari Di leptina e Melanotan-II (un agonista del recettore della melanocortina), manifestandosi come una maggiore soppressione dell’appetito, perdita di peso, E termogenico risposte.
Inoltre, questa delezione genetica ha comportato una maggiore espressione del recettore MC4R nei topi⁴.
2.Conclusione
Melanotan-II, come agonista non selettivo dei recettori della melanocortina, non solo si dimostra promettente nell'indurre la pigmentazione della pelle, ma ha anche raccolto un notevole interesse scientifico per i suoi potenti effetti mediati a livello centrale sulla regolazione della funzione sessuale, in particolare nel migliorare l’ED.
I suoi risultati clinici preliminari nel trattamento della DE sono incoraggianti, e il suo pleiotropico meccanismo d’azione costituisce una base promettente per lo sviluppo di nuove terapie per la DE.
COA
HPLC
SM
