En tant qu'analogue structurel de α-MSH (hormone stimulant les mélanocytes), Mélanotan-II (MT-II) présente des propriétés similaires à l'α-MSH. Il agit comme un agent non sélectif récepteur de mélanocortine agoniste, démontrant une activité sur les récepteurs de la mélanocortine MC1R, MC3R, MC4R et MC5R.
Structurellement, Melanotan-II est un cyclique heptapeptide (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH₂). Cette architecture cyclisée offre une chaîne peptidique plus courte que le MT-I linéaire.
Bien que des études in vitro indiquent que Melanotan-II présente une efficacité plus faible que Melanotan-I pour activer mélanocytes MC1R pour induire la pigmentation, Melanotan-II s'est avéré posséder des avantages potentiels dans d'autres aspects, en particulier dans la régulation du système nerveux central.
Séquence
Ac-{Peut}-Asp-His-{d-Phe}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-lactame
Numéro CAS
121062-08-6
Formule moléculaire
C50H69N15O9
Poids moléculaire
1024.18
Recherche sur Melanotan-II
1.qu'est-ce que le mélanotan-II
1)Découverte et développement
Melanotan-II est un agoniste synthétique des récepteurs de la mélanocortine initialement développé pour la protection contre le cancer de la peau.. Cependant, sa découverte inattendue des effets régulateurs du système nerveux central et de la fonction sexuelle a élargi ses applications potentielles dans de multiples domaines.
2) Effets de la pigmentation de la peau
Comme analogue de l'α-MSH, Melanotan-II peut activer les mélanocytes et provoquer le bronzage de la peau. Dans une étude en simple aveugle, trois participants ont reçu une solution saline ou du Melanotan-II par injection sous-cutanée une fois par jour en semaine pendant deux semaines.
Les mesures ont été répétées sur le même site le jour 21. L'évaluation visuelle a révélé une pigmentation faciale notable chez les participants après l'administration. Des preuves indiquent que Melanotan-II favorise le bronzage grâce à son action en tant qu'agoniste du MC1R dans les mélanocytes¹.
3)Traitement de la dysfonction érectile
Melanotan-II peut traiter la dysfonction érectile masculine (ED). Dans une petite cohorte de 10 patients atteints de dysfonction érectile psychogène, injection sous-cutanée du peptide (0.025 mg/kg de poids corporel) a été évalué via une surveillance en temps réel au sein 6 heures: 8 les hommes ont obtenu des érections cliniquement significatives².
Ces résultats ont ensuite été confirmés dans une étude contrôlée en double aveugle³.
4)Effets métaboliques
Des études animales ont démontré que Melanotan-II supprime l'appétit et favorise la combustion des graisses.. Les chercheurs ont spécifiquement éliminé le PTP1B(Protéine Tyrosine Phosphatase 1B) gène (un régulateur négatif de la signalisation de la leptine) dans POMC(Proopiomélanocortine) neurones de souris.
Ces souris mutantes ont présenté des réponses plus fortes à injections intracérébroventriculaires de leptine et Melanotan-II (un agoniste des récepteurs de la mélanocortine), se manifestant par une suppression accrue de l’appétit, perte de poids, et thermogénique réponses.
En outre, cette délétion génétique a entraîné une expression accrue du récepteur MC4R chez la souris⁴.
2.Conclusion
Mélanotan-II, en tant qu'agoniste non sélectif des récepteurs de la mélanocortine, est non seulement prometteur pour induire la pigmentation de la peau, mais a également suscité un intérêt scientifique significatif pour ses puissants effets à médiation centrale sur la régulation de la fonction sexuelle., en particulier dans l'amélioration de l'ED.
Ses résultats cliniques préliminaires dans le traitement de la dysfonction érectile sont encourageants, et son pléiotrope le mécanisme d'action établit une base prometteuse pour le développement de nouveaux traitements contre la dysfonction érectile.
COA
HPLC
MS
