作为结构模拟 α-MSH (黑素细胞刺激激素), 黑素-II (MT-II) 表现出与 α-MSH 类似的特性. 它充当非选择性 黑皮质素受体 激动剂, 表现出黑皮质素受体的活性 MC1R, MC3R, MC4R 和 MC5R.
结构上, Melanotan-II 是一种环状 七肽 (乙酰环[天冬氨酸-组氨酸-DPhe-精氨酸-色氨酸-赖氨酸]-氨气). 这种环化结构提供了比线性 MT-I 更短的肽链.
尽管体外研究表明 Melanotan-II 在激活方面表现出比 Melanotan-I 更弱的功效 黑色素细胞 MC1R 诱导色素沉着, Melanotan-II被发现在其他方面具有潜在优势, 特别是在中枢神经系统调节方面.
顺序
阿克-{能}-天冬氨酸组氨酸{d-苯丙氨酸}-精氨酸-色氨酸-赖氨酸-NH2, (2→7)-内酰胺
CAS 号
121062-08-6
分子式
C50H69N15O9
分子量
1024.18
Melanotan-II的研究
1.什么是 Melanotan-II
1)发现与发展
Melanotan-II 是一种合成黑皮质素受体激动剂，最初开发用于预防皮肤癌. 然而, 其对中枢神经系统和性功能调节作用的意外发现扩大了其在多个领域的潜在应用.
2) 皮肤色素沉着效果
作为 α-MSH 的类似物, Melanotan-II 可以激活黑色素细胞并诱导皮肤晒黑. 在一项单盲研究中, 三名参与者在两周内通过皮下注射每天一次接受生理盐水或 Melanotan-II.
当天在同一地点重复测量 21. 视觉评估显示给药后参与者出现明显的面部色素沉着. 有证据表明 Melanotan-II 通过其作为黑素细胞中 MC1R 激动剂的作用来促进晒黑。.
3)勃起功能障碍治疗
Melanotan-II 可治疗男性勃起功能障碍 (急诊科). 在一小群人中 10 心因性ED患者, 皮下注射肽 (0.025 毫克/公斤体重) 通过实时监控进行评估 6 小时: 8 男性实现了具有临床意义的勃起².
这些发现后来在双盲对照研究中得到证实。.
4)代谢效应
动物研究表明 Melanotan-II 可以抑制食欲并促进脂肪燃烧. 研究人员专门淘汰了 PTP1B(蛋白酪氨酸磷酸酶 1B) 基因 (瘦素信号的负调节因子) 在 POMC(阿黑皮质素原) 小鼠神经元.
这些突变小鼠表现出更强的反应 脑室内注射 的 瘦素 和 Melanotan-II (黑皮质素受体激动剂), 表现为食欲抑制增强, 减肥, 和 产热的 回应.
此外, 这种基因缺失导致小鼠体内 MC4R 受体的表达增加⁴.
2.结论
黑素-II, 作为非选择性黑皮质素受体激动剂, 不仅显示出诱导皮肤色素沉着的前景，而且还因其对性功能调节的有效中枢介导作用而引起了重大科学兴趣, 特别是在改善 ED 方面.
其治疗 ED 的初步临床结果令人鼓舞, 和它的 多效性 作用机制为开发新型 ED 疗法奠定了良好的基础.
COA
高效液相色谱法
多发性硬化症
