구조적 유사체로서 α-MSH (멜라닌 세포 자극 호르몬), 멜라노탄-II (MT-II) α-MSH와 유사한 특성을 나타냄. 비선택적 역할을 합니다. 멜라노코르틴 수용체 작용제, 멜라노코르틴 수용체에서의 활성을 입증 MC1R, MC3R, MC4R 그리고 MC5R.
구조적으로, Melanotan-II는 순환형입니다. 헵타펩타이드 (Ac-Nle-사이클로[Asp-그의-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2). 이 고리화된 구조는 선형 MT-I보다 더 짧은 펩타이드 사슬을 제공합니다..
시험관 내 연구에 따르면 Melanotan-II는 활성화에 있어 Melanotan-I보다 약한 효능을 나타냅니다. 멜라닌세포 색소침착을 유발하는 MC1R, Melanotan-II는 다른 측면에서 잠재적인 이점을 갖는 것으로 밝혀졌습니다., 특히 중추신경계 조절에 있어서.
순서
액-{할 수 있다}-Asp-그의-{d-Phe}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-락탐
CAS 번호
121062-08-6
분자식
C50H69N15O9
분자량
1024.18
Melanotan-II 연구
1.멜라노탄-II는 무엇입니까?
1)발견과 개발
Melanotan-II는 원래 피부암 보호를 위해 개발된 합성 멜라노코르틴 수용체 작용제입니다.. 하지만, 중추신경계 및 성기능 조절 효과에 대한 예상치 못한 발견으로 인해 여러 분야에 걸쳐 잠재적인 응용 범위가 확대되었습니다..
2) 피부 색소침착 효과
α-MSH의 유사체로서, Melanotan-II는 멜라닌 세포를 활성화하고 피부 태닝을 유도할 수 있습니다.. 단일 맹검 연구에서, 3명의 참가자는 2주 동안 평일에 매일 1회 피하 주사를 통해 식염수 또는 Melanotan-II를 투여 받았습니다..
당일 같은 장소에서 측정을 반복했습니다. 21. 시각적 평가에서는 투여 후 참가자의 눈에 띄는 안면 색소 침착이 나타났습니다.. 증거에 따르면 Melanotan-II는 멜라닌 세포의 MC1R에서 작용제로서의 작용을 통해 태닝을 촉진합니다..
3)발기부전 치료
Melanotan-II는 남성 발기 부전을 치료할 수 있습니다. (에드). 소규모 집단에서는 10 심인성 발기부전 환자, 펩타이드 피하 주사 (0.025 mg/kg 체중) 내에서 실시간 모니터링을 통해 평가되었습니다. 6 시간: 8 남성은 임상적으로 의미 있는 발기를 달성했습니다².
이러한 발견은 나중에 이중 맹검 대조 연구를 통해 확인되었습니다..
4)대사 효과
동물 연구에 따르면 Melanotan-II는 식욕을 억제하고 지방 연소를 촉진하는 것으로 나타났습니다.. 연구자들은 구체적으로 다음을 기절시켰다. PTP1B(단백질 티로신 포스파타제 1B) 유전자 (렙틴 신호 전달의 음성 조절자) ~에 POMC(프로오피오멜라노코르틴) 쥐의 뉴런.
이 돌연변이 쥐는 다음에 대해 더 강한 반응을 보였습니다. 뇌실내 주사 ~의 렙틴 및 멜라노탄-II (멜라노코르틴 수용체 작용제), 향상된 식욕 억제로 나타남, 체중 감량, 그리고 발열성 응답.
뿐만 아니라, 이 유전적 결실로 인해 생쥐에서 MC4R 수용체의 발현이 증가했습니다⁴.
2.결론
멜라노탄-II, 비선택적 멜라노코르틴 수용체 작용제, 피부 착색 유도에 대한 가능성을 보여줄 뿐만 아니라 성기능 조절에 대한 강력한 중추 매개 효과로 인해 상당한 과학적 관심을 얻었습니다., 특히 ED 개선에 있어서.
ED 치료에 대한 예비 임상 결과는 고무적입니다., 그리고 그것의 다발성 작용 메커니즘은 새로운 발기부전 치료제 개발을 위한 유망한 기반을 마련합니다..
COA
HPLC
MS
