के संरचनात्मक एनालॉग के रूप में α-एमएसएच (मेलानोसाइट-उत्तेजक हार्मोन), Melanotan द्वितीय (मीट्रिक टन द्वितीय) α-MSH के समान गुण प्रदर्शित करता है. यह एक गैर-चयनात्मक के रूप में कार्य करता है मेलानोकोर्टिन रिसेप्टर एगोनिस्ट, मेलानोकोर्टिन रिसेप्टर्स पर गतिविधि का प्रदर्शन MC1R, एमसी3आर, एमसी4आर और MC5R.
संरचनात्मक रूप, मेलानोतन-II एक चक्रीय है हेप्टापेप्टाइड (एसी- NLE-साइक्लो[एएसपी-हिज़-डीपीएचई-आर्ग-टीआरपी-लिस]-एनएच₂). यह चक्रीय वास्तुकला रैखिक MT-I की तुलना में छोटी पेप्टाइड श्रृंखला प्रदान करती है.
यद्यपि इन विट्रो अध्ययनों से संकेत मिलता है कि मेलानोतन-II सक्रिय करने में मेलानोतन-I की तुलना में कमजोर प्रभावकारिता प्रदर्शित करता है मेलानोसाईट रंजकता प्रेरित करने के लिए MC1R, मेलानोतन-II में अन्य पहलुओं में संभावित लाभ पाए गए हैं, विशेष रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र विनियमन में.
अनुक्रम
एसी-{कर सकना}-एएसपी-उसका-{डी-फे}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-लेक्टम
सीएएस संख्या
121062-08-6
आण्विक सूत्र
C50H69N15O9
आणविक वजन
1024.18
मेलानोतन-II का अनुसंधान
1.मेलानोतन-II क्या है?
1)खोज और विकास
मेलानोतन-II एक सिंथेटिक मेलानोकोर्टिन रिसेप्टर एगोनिस्ट है जिसे शुरुआत में त्वचा कैंसर से बचाव के लिए विकसित किया गया था. तथापि, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और यौन कार्य नियामक प्रभावों की इसकी अप्रत्याशित खोज ने कई क्षेत्रों में इसके संभावित अनुप्रयोगों का विस्तार किया है.
2) त्वचा रंजकता प्रभाव
α-MSH के एनालॉग के रूप में, मेलानोतन-II मेलानोसाइट्स को सक्रिय कर सकता है और त्वचा पर टैनिंग उत्पन्न कर सकता है. एकल-अंध अध्ययन में, तीन प्रतिभागियों को दो सप्ताह के लिए सप्ताह के दिनों में प्रतिदिन एक बार चमड़े के नीचे इंजेक्शन के माध्यम से सेलाइन या मेलानोतन-द्वितीय प्राप्त हुआ.
माप उसी दिन उसी स्थान पर दोहराया गया 21. दृश्य मूल्यांकन से प्रशासन के बाद प्रतिभागियों के चेहरे पर ध्यान देने योग्य रंजकता का पता चला. साक्ष्य इंगित करते हैं कि मेलानोतन-II मेलानोसाइट्स¹ में MC1R पर एक एगोनिस्ट के रूप में अपनी क्रिया के माध्यम से टैनिंग को बढ़ावा देता है।.
3)स्तंभन दोष का उपचार
मेलानोतन-II पुरुष स्तंभन दोष का इलाज कर सकता है (ईडी). के एक छोटे समूह में 10 साइकोजेनिक ईडी वाले मरीज़, पेप्टाइड का चमड़े के नीचे इंजेक्शन (0.025 मिलीग्राम/किग्रा शरीर का वजन) वास्तविक समय की निगरानी के माध्यम से मूल्यांकन किया गया था 6 घंटे: 8 पुरुषों ने चिकित्सकीय रूप से सार्थक इरेक्शन हासिल किया².
इन निष्कर्षों की बाद में एक डबल-ब्लाइंड नियंत्रित अध्ययन में पुष्टि की गई.
4)चयापचय प्रभाव
पशु अध्ययनों से पता चला है कि मेलानोतन-II भूख को दबाता है और वसा जलने को बढ़ावा देता है. शोधकर्ताओं ने विशेष रूप से खारिज कर दिया पीटीपी1बी(प्रोटीन टायरोसिन फॉस्फेट 1बी) जीन (लेप्टिन सिग्नलिंग का एक नकारात्मक नियामक) में पीओएमसी(Proopiomelanocortin) चूहों के न्यूरॉन्स.
इन उत्परिवर्ती चूहों ने मजबूत प्रतिक्रियाएँ प्रदर्शित कीं इंट्रासेरेब्रोवेंट्रिकुलर इंजेक्शन का लेप्टिन और मेलानोतन-द्वितीय (एक मेलानोकोर्टिन रिसेप्टर एगोनिस्ट), बढ़ी हुई भूख दमन के रूप में प्रकट होना, वजन घटना, और थर्मोजेनिक जवाब.
आगे, इस आनुवंशिक विलोपन के परिणामस्वरूप चूहों में MC4R रिसेप्टर की अभिव्यक्ति में वृद्धि हुई.
2.निष्कर्ष
Melanotan द्वितीय, एक गैर-चयनात्मक मेलानोकोर्टिन रिसेप्टर एगोनिस्ट के रूप में, न केवल त्वचा की रंजकता को प्रेरित करने का वादा दिखाता है, बल्कि यौन क्रिया विनियमन पर इसके शक्तिशाली केंद्रीय मध्यस्थता प्रभावों के लिए महत्वपूर्ण वैज्ञानिक रुचि भी पैदा करता है।, विशेष रूप से ईडी में सुधार लाने में.
ईडी उपचार में इसके प्रारंभिक नैदानिक परिणाम उत्साहजनक हैं, और इसके pleiotropic क्रिया का तंत्र नवीन ईडी चिकित्सा विज्ञान के विकास के लिए एक आशाजनक आधार स्थापित करता है.
सीओए
एचपीएलसी
एमएस
