構造類似体として α-MSH (メラノサイト刺激ホルモン), メラノタン-II (MT-Ⅱ) α-MSHと同様の特性を示します。. 非選択的なものとして機能します メラノコルチン受容体 アゴニスト, メラノコルチン受容体における活性を実証 MC1R, MC3R, MC4R そして MC5R.
構造的に, Melanotan-II は環状です。 ヘプタペプチド (アックンルシクロ[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH₂). この環状構造により、直鎖状 MT-I よりも短いペプチド鎖が得られます。.
in vitro 研究では、メラノタン II の活性化効果はメラノタン I よりも弱いことが示されていますが、 メラノサイト 色素沈着を誘発するMC1R, Melanotan-II は他の側面でも潜在的な利点を持っていることが判明しました, 特に中枢神経系の調節において.
順序
Ac-{できる}-アスプ-彼の-{d-フェ}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-ラクタム
CAS番号
121062-08-6
分子式
C50H69N15O9
分子量
1024.18
メラノタンⅡの研究
1.メラノタンIIとは何ですか
1)発見と開発
Melanotan-II は、当初は皮膚がんの予防のために開発された合成メラノコルチン受容体アゴニストです. しかし, 中枢神経系と性機能の調節効果の予期せぬ発見により、複数の分野にわたってその潜在的な応用が拡大しました.
2) 皮膚の色素沈着への影響
α-MSHの類似体として, Melanotan-II はメラノサイトを活性化し、皮膚の日焼けを誘発します。. 単盲検試験で, 3人の参加者は、生理食塩水またはメラノタンIIのいずれかを平日に1日1回皮下注射により2週間投与された.
測定は同日に同じ場所で繰り返されました 21. 視覚的評価により、投与後の参加者の顔の色素沈着が顕著であることが明らかになりました. Melanotan-II がメラノサイトの MC1R におけるアゴニストとしての作用を通じて日焼けを促進するという証拠があります¹.
3)勃起不全の治療
メラノタン II は男性の勃起不全を治療できます (ED). 小規模な集団では、 10 心因性ED患者, ペプチドの皮下注射 (0.025 mg/体重kg) 内のリアルタイムモニタリングを通じて評価されました 6 時間: 8 男性は臨床的に意味のある勃起を達成した².
これらの発見は後に二重盲検対照研究で確認されました3.
4)代謝効果
動物実験では、メラノタン II が食欲を抑制し、脂肪燃焼を促進することが証明されています。. 研究者たちは特に、 PTP1B(プロテインチロシンホスファターゼ 1B) 遺伝子 (レプチンシグナル伝達の負の調節因子) で POMC(プロオピオメラノコルチン) マウスのニューロン.
これらの変異マウスは、以下に対してより強い反応を示しました。 脳室内注射 の レプチン およびメラノタン-II (メラノコルチン受容体アゴニスト), 食欲抑制の強化として現れる, 減量, そして 熱生成性の 応答.
さらに, この遺伝子欠失により、マウスにおける MC4R 受容体の発現が増加しました4.
2.結論
メラノタン-II, 非選択的メラノコルチン受容体アゴニストとして, 皮膚の色素沈着を誘発する可能性があることを示すだけでなく、性機能調節に対する強力な中枢媒介効果でも大きな科学的関心を集めています。, 特にEDの改善には.
ED治療における予備的な臨床結果は有望です, そしてその 多面発現性 作用機序は新規ED治療薬開発の有望な基盤を確立する.
COA
HPLC
MS
