Como análogo estructural de α-MSH (hormona estimulante de los melanocitos), Melanotan-II (MT-II) exhibe propiedades similares a α-MSH. Actúa como un no selectivo. receptor de melanocortina agonista, demostrando actividad en los receptores de melanocortina MC1R, MC3R, MC4R y MC5R.
estructuralmente, Melanotan-II es un cíclico heptapéptido (Ac-Nle-ciclo[Asp-Su-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH₂). Esta arquitectura ciclada proporciona una cadena peptídica más corta que la MT-I lineal..
Aunque los estudios in vitro indican que Melanotan-II exhibe una eficacia más débil que Melanotan-I para activar melanocito MC1R para inducir la pigmentación., Se ha descubierto que Melanotan-II posee ventajas potenciales en otros aspectos., particularmente en la regulación del sistema nervioso central.
Secuencia
C.A-{Poder}-Asp-Su-{d-Phe}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-lactama
Número CAS
121062-08-6
Fórmula molecular
C50H69N15O9
Peso molecular
1024.18
Investigación de Melanotan-II
1.¿Qué es melanotan-II?
1)Descubrimiento y desarrollo
Melanotan-II es un agonista sintético del receptor de melanocortina desarrollado inicialmente para la protección contra el cáncer de piel.. Sin embargo, Su inesperado descubrimiento de los efectos reguladores del sistema nervioso central y de la función sexual ha ampliado sus aplicaciones potenciales en múltiples campos..
2) Efectos de la pigmentación de la piel
Como análogo de α-MSH, Melanotan-II puede activar los melanocitos e inducir el bronceado de la piel.. En un estudio simple ciego, tres participantes recibieron solución salina o Melanotan-II mediante inyección subcutánea una vez al día entre semana durante dos semanas.
Las mediciones se repitieron en el mismo sitio el día 21. La evaluación visual reveló una pigmentación facial notable en los participantes después de la administración.. La evidencia indica que Melanotan-II promueve el bronceado a través de su acción como agonista en el MC1R en los melanocitos¹.
3)Tratamiento de la disfunción eréctil
Melanotan-II puede tratar la disfunción eréctil masculina (DE). En una pequeña cohorte de 10 pacientes con disfunción eréctil psicógena, inyección subcutánea del péptido (0.025 mg/kg de peso corporal) fue evaluado mediante monitoreo en tiempo real dentro 6 horas: 8 los hombres lograron erecciones clínicamente significativas².
Estos hallazgos fueron confirmados posteriormente en un estudio controlado doble ciego³.
4)Efectos metabólicos
Los estudios en animales han demostrado que Melanotan-II suprime el apetito y promueve la quema de grasa.. Los investigadores eliminaron específicamente el PTP1B(Proteína tirosina fosfatasa 1B) gene (un regulador negativo de la señalización de la leptina) en POMC(Proopiomelanocortina) neuronas de ratones.
Estos ratones mutantes mostraron respuestas más fuertes a inyecciones intracerebroventriculares de leptina y Melanotan-II (un agonista del receptor de melanocortina), manifestándose como una mayor supresión del apetito, perdida de peso, y termogénico respuestas.
Además, esta eliminación genética resultó en una mayor expresión del receptor MC4R en los ratones⁴.
2.Conclusión
Melanotan-II, como agonista no selectivo del receptor de melanocortina, no sólo es prometedor para inducir la pigmentación de la piel, sino que también ha despertado un importante interés científico por sus potentes efectos mediados centralmente sobre la regulación de la función sexual., particularmente en la mejora de la DE.
Sus resultados clínicos preliminares en el tratamiento de la disfunción eréctil son alentadores., y su pleiotrópico El mecanismo de acción establece una base prometedora para el desarrollo de nuevas terapias para la disfunción eréctil..
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