Cagrilintide یک آنالوگ آمیلین با اثر طولانی است. آمیلین یک هورمون پپتیدی است که توسط سلول های β پانکراس در کنار انسولین; تنظیم تعادل انرژی از طریق سیری, تاخیر در تخلیه معده, و مهار گلوکاگون.
اما آمیلین به طور طبیعی وجود دارد, به راحتی سنگدانه می شود و پایداری ضعیفی دارد, محدود کردن کاربرد بالینی آنها. آنالوگ های اولیه مشتق از آمیلین مانند پراملینتاید نیاز به تزریق مکرر به دلیل فارماکوکینتیک نامناسب برای اثرات درمانی در نوع 2 دیابت.
Cagrilintide این عملکرد طولانی مدت را از طریق اصلاح زنجیره اسیدهای چرب منحصر به فرد انجام می دهد – دوز یک بار در هفته نقطه پایانی است. کارآزمایی‌های بالینی اثرات قوی سرکوب‌کننده اشتها را نشان داده‌اند, یک مکانیسم اثر مکمل در مقایسه با سماگلوتید نشان داده شده است.
یک ترکیب نسبت ثابت (CagriSema) توسعه یافته است. داده های تجربی کاهش وزن نشان می دهد که این ترکیب از نظر اثربخشی از هر یک به تنهایی بیشتر است.
پیشرفت مداوم کاگریلینتید پتانسیل درمانی قبلاً تعریف شده داروهای تقلید آمیلین را گسترش می دهد.; درمان هم افزایی چند هدفی اختلالات متابولیک مسیر روشن آینده است.
دنباله
{Eicosanedioic acid-γ-Glu}-Lys-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Ala-Thr-Gln-Arg-Leu-Ala-Glu-Phe-Leu-Arg-His-Ser-Ser-Asn-Asn-Phe-Gly-Pro-Ile-Leu-Pro-Pro-Thr-Asn-Pro-Thr-AsnPro-VT (پل دی سولفیدی:Cys3-Cys8)
شماره CAS
1415456-99-3
فرمول مولکولی
C194H312N54O59S2
وزن مولکولی
4409.01 g/mol
تحقیقات مرتبط با Cagrilintide
1.سرکوب اشتها و افزایش سیری
به عنوان آنالوگ آمیلین, عبور سریع از سد خونی مغزی کلید تأثیر Cagrilintide است.
هدف گیری مستقیم مناطق خاصی از مغز که گرسنگی خالص را تنظیم می کند’ چیزی است که آن را متمایز می کند – فعال سازی گیرنده کلسی تونین (سیگنال دهی به اندازه کافی انرژی) کاهش می دهد, اگر نه حذف می کند, هوس غذایی به طور مرکزی.
رژیم غذایی مبتنی بر اراده نمی تواند این تغییر فیزیولوژیکی را در نقطه تعیین شده فرد تکرار کند.
2.تاخیر در تخلیه معده و تمام هضم بعدی
مهار انقباضات ماهیچه صاف معده و شل شدن جزئی پیلور شکل فیزیکی تری از پری پایدار را فراهم می کند..
جذب مواد مغذی کاهش می یابد, قند خون بعد از غذا (و تا حد زیادی تمام پارامترهای متابولیک) تا حد امکان پایدار نگه داشته می شوند.
3.ترشح گلوکاگون بعد از غذا را مهار می کند
گلوکاگون هورمونی است که کبد را تقویت می کند گلیکوژنولیز و گلوکونئوژنز; به طور موثر به عنوان یک عامل هیپرگلیسمی.
Cagrilintide ترشح بسیار خاص پس از غذا را تقلید می کند سلول های آلفا ساختن, از طریق سیستم عصبی مغز سیگنال می دهد که این انتشار رخ داده است.
کاهش قابل توجه ترشح مذکور نتیجه نهایی است – کاهش گلوکز خون پس از غذا یکی از مزایای اولیه است.
بهبود الگوهای غذایی برای نوع 2 بیماران دیابتی از نزدیک با این روند مرتبط هستند; مصرف اشکال مختلف «انرژی»’ می توان با اطمینان تقریباً کامل و بدون نظارت دائمی گلوکز به آن نزدیک شد.
4.اقدام هم افزایی با آگونیست های گیرنده GLP-1
مکانیسم های بسیار مکمل بین cagrilintide و این آگونیست ها به نمایش گذاشته شده است.
خود GLP-1 بیشتر بر سیری تمرکز دارد, در حالی که آنالوگ های آمیلین (تا حدودی کامل) همه اشکال گرسنگی را سرکوب کنید.
مکانیزم دوگانه, چند هدفه پاتوفیزیولوژی رویکرد مبتنی بر چاقی و دیابت چیزی است که این ترکیب ارائه می دهد.
مطالعات (CagriSema جدیدترین است) هنگامی که هر دو با هم استفاده می شوند کاهش وزن و کنترل قند خون بهتری را نشان داده اند.
COA
HPLC
ام‌اس
