Acetyl Tetrapeptide-15 sòti nan andomorfin-2 atravè yon asetilasyon modifikasyon nan N-tèminal li yo tirozin rezidi. Modifikasyon chimik espesifik sa a souvan itilize swa amelyore estabilite peptide oswa chanje aktivite byolojik li yo.
Endomorphin-2 tèt li se yon agonist andojèn byen dokimante ak gwo afinite ak selektivite pou reseptè μ-opioid yo (MOR) kòm karakteristik defini li yo. Akòz resanblans estriktirèl li yo ak konpoze paran sa a, Acetyl Tetrapeptide-15 sipoze posede fonksyon byolojik prèske idantik.
Prensipal la, ak dat tou pre eksklizif, aplikasyon sa a peptide acetylated tonbe nan endistri a pwodui kosmetik – pwodwi po sansib yo se egzanp ki pi komen nan itilizasyon li kòm yon engredyan aktif.
Sekans
Ac-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2
Nimewo CAS
928007-64-1
Fòmil molekilè
C34H39N5O6
Pwa molekilè
613.70 g/mol
Rechèch nan Acetyl Tetrapeptide-15
Devlopman acetyl tetrapeptide-15 gen pou objaktif pou elve papòt eksitasyon newòn ki eksprime reseptè μ-opioid.; andorfin-tankou chemen yo itilize. Amelyore tolerans po a divès kalite ekstèn ekstèn ak diminye enflamatwa, doulè kwonik e menm neropatik ki gen rapò ak ipèrreaktivite po se rezilta final la vle.
1.Modulation CGRP Liberasyon
CGRP (peptide ki gen rapò ak jèn calcitonin) se yon neuropeptide ki pisan pro-enflamatwa. Newòn sansoryèl lage li, vazodilatasyon ak wouj ki vin apre / èdèm yo se de manifestasyon dirèk nan sansiblite sa a. Sansiblite po ak repons enflamatwa ki asosye yo omwen pasyèlman medyatè pa CGRP.
Aktivasyon reseptè TRPV1 la (kapsaicin, chalè, ajan depolarize yo tout sèvi kòm deklanche) mennen nan lage li. Ko-kilti newòn sansoryèl trete ak asetil tetrapeptide-15 te montre yon anpèchman enpòtan tou de kapsaicin ak Klori potasyòm (KCl, oswa sèl potasyòm) pwovoke lage CGRP – efè a se konparab ak, oswa pi bon pase, li te ye TRPV1 antagonist capsazepine la.
2.Aktivasyon reseptè μ-Opioid
Nan yon tès in vitro: Nan yon modèl eksitasyon capsaicin, acetyl tetrapeptide-15 konpetitivman mare nan reseptè μ-opioid sou newòn sansoryèl kiltive. Yo te itilize naloxone antagonist opioid la pou konfime sa a obligatwa.
Capsaicin tèt li mare nan reseptè TRPV1, deklanche yon foul kalsyòm; lage CGRP ki vin apre ak siyal doulè swiv kòm yon rezilta. acetyl tetrapeptide-15 siyifikativman redwi lage CGRP ki te ankouraje capsaicin sa a, efè a bloke nan naloxone bay konfimasyon ki nesesè nan patisipasyon reseptè yo.
Aktive μ-reseptè sa yo pèmèt acetyl tetrapeptide 15 pou modile negatif aktivite newòn sansoryèl; neropeptid pro-enflamatwa (CGRP se yon premye egzanp) se konsa mwens lage. Bloke enflamasyon neurogenic nan sous li se yon efè fen anti-enflamatwa, kalme yo te yon lòt.
3.Etid klinik
Yon esè klinik sèl avèg evalye kapasite acetyl tetrapeptide-15 pou diminye sansiblite po.. Ogmante konsantrasyon nan solisyon capsaicin yo te aplike nan la pli nazolabial (papòt malèz yo se mezi enterè a), ak yon machwè kontlateral k ap sèvi kòm kontwòl machin.
Aplikasyon repete nan peptide a, nan 0.0015%, de fwa pa jou pou kat jou, swiv plis defi kapsaicin, te montre yon ogmantasyon klè ak mezirab nan papòt sa a.
Kounye a aplikasyon yo nan asetil tetrapeptide-15 yo toujou lajman limite nan fòmilasyon kosmetik. Nwayo anti-sensibilisation se sa li bay; pwodwi po sansib (pou dat omwen) pran sa an kont.
Boule ak pike yo redwi, ak nan yon pwen, tout fòm malèz oswa tou pre nòmalizasyon nan sansiblite po ka reyalize. Nouvo analgesic aktualite ak ajan anti-enflamatwa se yon pwochen etap ki lojik, ak asetil tetrapeptide-15 gen potansyèl nan lavni dèrmatolojik oswa syans kosmetik.
COA
HPLC
MS
