Kòm yon analòg estriktirèl nan α-MSH (òmòn ki eksitan melanosit), Melanotan-II (MT-II) montre pwopriyete ki sanble ak α-MSH. Li aji kòm yon non-selektif reseptè melanokortin agonist, demontre aktivite nan reseptè melanocortin MC1R, MC3R, MC4R epi MC5R.
Estriktirèl, Melanotan-II se yon siklik heptapeptide (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH₂). Achitekti siklize sa a bay yon chèn peptide ki pi kout pase lineyè MT-I la.
Malgre ke etid in vitro endike Melanotan-II montre pi fèb efikasite pase Melanotan-I nan aktive. melanosit MC1R pou pwovoke pigmantasyon, Melanotan-II te jwenn ki genyen avantaj potansyèl nan lòt aspè, patikilyèman nan règleman sistèm nève santral la.
Sekans
Ak-{Kapab}-Asp-Li-{d-Phe}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-laktam
Nimewo CAS
121062-08-6
Fòmil molekilè
C50H69N15O9
Pwa molekilè
1024.18
Rechèch nan Melanotan-II
1.ki sa ki melanotan-II
1)Dekouvèt ak Devlopman
Melanotan-II se yon agonist reseptè melanocortin sentetik okòmansman devlope pou pwoteksyon kansè po. Sepandan, dekouvèt inatandi li nan sistèm nève santral ak efè regilasyon fonksyon seksyèl te elaji aplikasyon potansyèl li yo atravè plizyè domèn..
2) Efè pigmantasyon po
Kòm yon analòg nan α-MSH, Melanotan-II ka aktive melanosit ak pwovoke bwonzaj po. Nan yon etid sèl avèg, twa patisipan yo te resevwa swa saline oswa Melanotan-II atravè piki lar yon fwa chak jou pandan de semèn..
Mezi yo te repete nan menm sit la nan jounen an 21. Evalyasyon vizyèl revele pigmantasyon vizaj aparan nan patisipan yo apre administrasyon an. Prèv endike ke Melanotan-II ankouraje bwonzaj atravè aksyon li kòm yon agonist nan MC1R la nan melanosit¹.
3)Tretman malfonksyònman erectile
Melanotan-II ka trete malfonksyònman erectile gason (ED). Nan yon ti kòwòt nan 10 pasyan ki gen ED psikojenik, piki lar nan peptide a (0.025 mg/kg pwa kò) te evalye atravè siveyans an tan reyèl nan 6 èdtan: 8 gason yo te reyalize ereksyon ki gen sans nan klinik².
Konklizyon sa yo te konfime pita nan yon etid kontwole doub avèg³.
4)Efè metabolik
Etid sou bèt yo te demontre ke Melanotan-II siprime apeti ak ankouraje boule grès. Chèchè espesyalman frape deyò a PTP1B(Pwoteyin tirozin fosfataz 1B) jèn (yon regilatè negatif nan siyal leptin) nan POMC(Proopiomelanocortin) newòn sourit yo.
Sourit mutan sa yo te montre pi fò repons a piki entracerebroventricular nan leptin ak Melanotan-II (yon agonist reseptè melanokortin), manifeste kòm yon repwesyon apeti amelyore, pèdi pwa, epi tèrmojenik repons yo.
Anplis de sa, efase jenetik sa a te lakòz ogmante ekspresyon reseptè MC4R nan sourit yo⁴.
2.Konklizyon
Melanotan-II, kòm yon agonist reseptè melanokortin ki pa selektif, pa sèlman montre pwomès pou pwovoke pigmantasyon po, men li te genyen tou yon enterè syantifik enpòtan pou efè ki pisan santralman medyatè li yo sou règleman fonksyon seksyèl., patikilyèman nan amelyore ED.
Rezilta klinik preliminè li yo nan tretman ED yo ankouraje, ak li pleyotropik mekanis aksyon etabli yon fondasyon pwomèt pou devlopman nouvo terapi ED.
COA
HPLC
MS
