Retatrutide

Retatrutide

Retatrutide

Retatrutide er byltingarkennd peptíð sem miðar á þrjá lykilefnaskiptaviðtaka.

 

SKU: 198881 Flokkur:
Deildu ást þinni

Retatrutide er nýtt þrefaldur viðtaka örvandi peptíð sem er upprunnið frá GLP-1-undirstaða tvískipta örva Tirzepatide. Það miðar sértækt á þrjá lykil efnaskiptaviðtaka: glúkagonviðtakann (GCGR), glúkósaháði insúlínótrópíski fjölpeptíðviðtakinn (GIPR), og glúkagonlíki peptíð-1 viðtakann (GLP-1R). Þetta nýja peptíðlyf sýnir mikla möguleika við að meðhöndla offitutengda efnaskiptasjúkdóma og tegund 2 sykursýki vegna einstakrar uppbyggingar.

Ennfremur, Vísindamenn þróuðu Retatrutide peptíð á fínstilltu GLP-1 hliðstæðum vinnupalli og það samanstendur af 39 amínósýrur. Röð þess inniheldur þrjár ónáttúrulegar amínósýrur til að auka viðnám gegn niðurbroti með dípeptidýl peptíðasa-4 (DPP-4). Þar að auki, kynning á AIB (2-Amínóísósmjörsýra) bætir verulega bæði líffræðilega virkni og lyfjahvörf.

Auk þess, viðhengi C20 fitusýrukeðju a lýsín leifar framlengir þess helmingunartíma og bætir lyfjafræðilega eiginleika þess. Saman, þessir háþróuðu eiginleikar styðja við skömmtun undir húð einu sinni í viku.

Röð

Tyr-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{α-Ég-Leó}-Leu-Asp-Lys-{dísýru-C20-gamma-Glú-(JÁ)-Lys}-Path-Gln-{Aib}-Ala-Phe-Ile-Glu-Tyr-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

CAS númer

2381089-83-2

Sameindaformúla

C221H342N46O68

Mólþyngd

4731.33 g/mól

Rannsóknir á ávinningi Retatrutide:

1. Bælir matarlyst, Seinkar magatæmingu, og örvar insúlín

1) Verkunarháttur í matarlyst:

Í dýrarannsókn, vísindamenn fastuðu karlkyns offitu mýs fyrir 16 klukkustundir og meðhöndlaði þá með langvirkum glúkagonviðtakaörvum, Retatrutide, galectin peptíð, og aðrar GLP-1 hliðstæður til þyngdarstjórnunar. Rannsóknin metin magatæmingu (GE) seinkun, líkamsþyngd, og fæðuinntöku.

2)Töf á magatæmingu háð glúkósa:

Sérstaklega, Retatrutide seinkaði GE á glúkósaháðan hátt. Einkum, hópurinn sem tekur á móti 10 nmól/L Retatrutide sýndi mesta minnkun á líkamsþyngd og mesta minnkun á matarneyslu.

3) Áhrif á miðtaugakerfi:

Svipað og annað GLP-1 viðtakaörvi, Retatrutide verkar beint á miðtaugakerfið, eykur mettun og hægir á magatæmingu. Þar af leiðandi, það styður árangursríka offitumeðferð.

4) Niðurstöður þyngdartaps í klínískum rannsóknum:

Til dæmis, a áfangi 2 Í klínískum rannsóknum var greint frá verulegu þyngdartapi hjá fullorðnum í ofþyngd og offitu: 17.5% kl 24 vikur og 24.4% kl 48 vikur.

2. Skemmtitegund 2 Sykursýki

  • Stig 1b rannsókn með fjölskammta hækkandi skammta tók til tegundar 2 sykursýkisjúklingar sem fá vikulega skammta af Retatrutide eða öðrum glúkósalækkandi lyfjum, með samanburðarhópi sem fékk enga meðferð.
  • Merkilegt, Retatrutide náð 100% af þyngdartapsmarkmiðinu, miðað við aðeins 2.1% í viðmiðunarhópnum. Aftur á móti, ekkert annað sykursýkislyf náðist 50% virkni.
  • Þessar niðurstöður sýna glöggt fram á yfirburða virkni Retatrutide við að stjórna gerð 2 sykursýki. Hins vegar, Algengustu aukaverkanirnar voru frá meltingarvegi.
  • Á sama tíma, hjá of feitum fullorðnum, Retatrutide meðferð leiddi einnig til verulegs þyngdartaps yfir 48 vikur.

3. Stuðlar að orkuútgjöldum

  • Sem þrefaldur örvandi, Retatrutide virkjar glúkagonviðtakann á svipaðan hátt og glúkagon. Nánar tiltekið, það örvar beinlínis hitamyndun og niðurbrot fitu.
  • Það er mikilvægt að hafa í huga að glúkagonviðtakar eru til staðar í lifur og fituvef. Með því að virkja þessa viðtaka, Retatrutide hækkar orkueyðslu og hitamyndun í lifur.
  • Þar af leiðandi, það eykur efnaskiptahraða og stuðlar að fituoxun.

4. Dregur úr bólgum og meðhöndlar fitulifur

1) Bólgueyðandi ávinningur:

Retatrutide býður upp á margþættan bólgueyðandi ávinning. Til dæmis, rannsóknir sýna að það bætir glúkósaþol, dregur úr líkamsþyngd og fitumassa, og eykur lípíðsnið.

2) Viðsnúningur á Steatohepatitis í músum:

Auk þess, það snýst við steatohepatitis í kvenkyns músum, stuðningsúrlausn um fitulifur sjúkdómur með því að draga úr fituhrörnun í lifur. Í einni rannsókn, mýs sem vísindamenn fóðruðu fituríka, sykurríkt mataræði fyrir 38 vikur fékk Retatrutide undir húð, og vísindamenn föstuðu þeim fyrir 4 klukkustundir.

Í kjölfarið, vefjafræðileg greining sýndi yfir 80% var með ákveðna fituhrörnunarbólgu. Mikilvægt, Retatrutide bætti ástandið skammtaháð, með sumum kvendýrum sem sýna algjöran viðsnúning.

3) Niðurstöður vefjagreiningar:

Í annarri mannraun, vísindamenn sem fengu meðferð 98 þátttakendur með ≥10% lifrarfituinnihald. Eftir 48 vikna meðferð með Retatrutide, lifrarfita minnkaði um 51.3% (1 mg), 59% (4 mg), og 86% (12 mg), miðað við 4.6% í viðmiðunarhópnum.

Að lokum, allir sjúklingar sem fengu meðferð náðu eðlilegu magni af lifrarfitu.

COA

HPLC

MS

Heim Leita Whatsapp Þjónusta Vara