Retatrutide er nýtt þrefaldur viðtaka örvandi peptíð sem er upprunnið frá GLP-1-undirstaða tvískipta örva Tirzepatide. Það miðar sértækt á þrjá lykil efnaskiptaviðtaka: glúkagonviðtakann (GCGR), glúkósaháði insúlínótrópíski fjölpeptíðviðtakinn (GIPR), og glúkagonlíki peptíð-1 viðtakann (GLP-1R). Þetta nýja peptíðlyf sýnir mikla möguleika við að meðhöndla offitutengda efnaskiptasjúkdóma og tegund 2 sykursýki vegna einstakrar uppbyggingar.
Ennfremur, Vísindamenn þróuðu Retatrutide peptíð á fínstilltu GLP-1 hliðstæðum vinnupalli og það samanstendur af 39 amínósýrur. Röð þess inniheldur þrjár ónáttúrulegar amínósýrur til að auka viðnám gegn niðurbroti með dípeptidýl peptíðasa-4 (DPP-4). Þar að auki, kynning á AIB (2-Amínóísósmjörsýra) bætir verulega bæði líffræðilega virkni og lyfjahvörf.
Auk þess, viðhengi C20 fitusýrukeðju a lýsín leifar framlengir þess helmingunartíma og bætir lyfjafræðilega eiginleika þess. Saman, þessir háþróuðu eiginleikar styðja við skömmtun undir húð einu sinni í viku.
Röð
Tyr-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{α-Ég-Leó}-Leu-Asp-Lys-{dísýru-C20-gamma-Glú-(JÁ)-Lys}-Path-Gln-{Aib}-Ala-Phe-Ile-Glu-Tyr-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2
CAS númer
2381089-83-2
Sameindaformúla
C221H342N46O68
Mólþyngd
4731.33 g/mól
Rannsóknir á ávinningi Retatrutide:
1. Bælir matarlyst, Seinkar magatæmingu, og örvar insúlín
1) Verkunarháttur í matarlyst:
Í dýrarannsókn, vísindamenn fastuðu karlkyns offitu mýs fyrir 16 klukkustundir og meðhöndlaði þá með langvirkum glúkagonviðtakaörvum, Retatrutide, galectin peptíð, og aðrar GLP-1 hliðstæður til þyngdarstjórnunar. Rannsóknin metin magatæmingu (GE) seinkun, líkamsþyngd, og fæðuinntöku.
2)Töf á magatæmingu háð glúkósa:
Sérstaklega, Retatrutide seinkaði GE á glúkósaháðan hátt. Einkum, hópurinn sem tekur á móti 10 nmól/L Retatrutide sýndi mesta minnkun á líkamsþyngd og mesta minnkun á matarneyslu.
3) Áhrif á miðtaugakerfi:
Svipað og annað GLP-1 viðtakaörvi, Retatrutide verkar beint á miðtaugakerfið, eykur mettun og hægir á magatæmingu. Þar af leiðandi, það styður árangursríka offitumeðferð.
4) Niðurstöður þyngdartaps í klínískum rannsóknum:
Til dæmis, a áfangi 2 Í klínískum rannsóknum var greint frá verulegu þyngdartapi hjá fullorðnum í ofþyngd og offitu: 17.5% kl 24 vikur og 24.4% kl 48 vikur.
2. Skemmtitegund 2 Sykursýki
- Stig 1b rannsókn með fjölskammta hækkandi skammta tók til tegundar 2 sykursýkisjúklingar sem fá vikulega skammta af Retatrutide eða öðrum glúkósalækkandi lyfjum, með samanburðarhópi sem fékk enga meðferð.
- Merkilegt, Retatrutide náð 100% af þyngdartapsmarkmiðinu, miðað við aðeins 2.1% í viðmiðunarhópnum. Aftur á móti, ekkert annað sykursýkislyf náðist 50% virkni.
- Þessar niðurstöður sýna glöggt fram á yfirburða virkni Retatrutide við að stjórna gerð 2 sykursýki. Hins vegar, Algengustu aukaverkanirnar voru frá meltingarvegi.
- Á sama tíma, hjá of feitum fullorðnum, Retatrutide meðferð leiddi einnig til verulegs þyngdartaps yfir 48 vikur.
3. Stuðlar að orkuútgjöldum
- Sem þrefaldur örvandi, Retatrutide virkjar glúkagonviðtakann á svipaðan hátt og glúkagon. Nánar tiltekið, það örvar beinlínis hitamyndun og niðurbrot fitu.
- Það er mikilvægt að hafa í huga að glúkagonviðtakar eru til staðar í lifur og fituvef. Með því að virkja þessa viðtaka, Retatrutide hækkar orkueyðslu og hitamyndun í lifur.
- Þar af leiðandi, það eykur efnaskiptahraða og stuðlar að fituoxun.
4. Dregur úr bólgum og meðhöndlar fitulifur
1) Bólgueyðandi ávinningur:
Retatrutide býður upp á margþættan bólgueyðandi ávinning. Til dæmis, rannsóknir sýna að það bætir glúkósaþol, dregur úr líkamsþyngd og fitumassa, og eykur lípíðsnið.
2) Viðsnúningur á Steatohepatitis í músum:
Auk þess, það snýst við steatohepatitis í kvenkyns músum, stuðningsúrlausn um fitulifur sjúkdómur með því að draga úr fituhrörnun í lifur. Í einni rannsókn, mýs sem vísindamenn fóðruðu fituríka, sykurríkt mataræði fyrir 38 vikur fékk Retatrutide undir húð, og vísindamenn föstuðu þeim fyrir 4 klukkustundir.
Í kjölfarið, vefjafræðileg greining sýndi yfir 80% var með ákveðna fituhrörnunarbólgu. Mikilvægt, Retatrutide bætti ástandið skammtaháð, með sumum kvendýrum sem sýna algjöran viðsnúning.
3) Niðurstöður vefjagreiningar:
Í annarri mannraun, vísindamenn sem fengu meðferð 98 þátttakendur með ≥10% lifrarfituinnihald. Eftir 48 vikna meðferð með Retatrutide, lifrarfita minnkaði um 51.3% (1 mg), 59% (4 mg), og 86% (12 mg), miðað við 4.6% í viðmiðunarhópnum.
Að lokum, allir sjúklingar sem fengu meðferð náðu eðlilegu magni af lifrarfitu.
COA
HPLC
MS
Greinar/bókmenntir Tilvitnanir





