Retatrutide

Retatrutide là một peptide mang tính cách mạng nhắm vào ba thụ thể trao đổi chất quan trọng.

 

Mã hàng: 198881 Loại:
Chia sẻ tình yêu của bạn

Retatrutide là một peptide chủ vận ba thụ thể mới có nguồn gốc từ chất chủ vận kép Tirzepatide dựa trên GLP-1. Nó chọn lọc nhắm vào ba mục tiêu chính thụ thể trao đổi chất: thụ thể glucagon (GCGR), thụ thể polypeptide insulinotropic phụ thuộc glucose (GIPR), Và thụ thể peptide-1 giống glucagon (GLP-1R). Loại thuốc peptide mới này cho thấy tiềm năng mạnh mẽ trong việc điều trị các loại rối loạn chuyển hóa liên quan đến béo phì. 2 bệnh tiểu đường do cấu trúc độc đáo của nó.

Hơn nữa, Các nhà khoa học đã phát triển peptide Retatrutide trên khung tương tự GLP-1 được tối ưu hóa và nó bao gồm 39 axit amin. Trình tự của nó kết hợp ba axit amin không tự nhiên để tăng cường khả năng chống thoái hóa bằng cách dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Hơn thế nữa, sự giới thiệu của AIB (2-Axit Aminoisobutyric) cải thiện đáng kể cả hoạt động sinh học và dược động học.

Ngoài ra, sự gắn kết của chuỗi diaxit béo C20 a lysine dư lượng mở rộng của nó nửa đời và cải thiện hồ sơ dược lý của nó. Cùng nhau, những tính năng tiên tiến này hỗ trợ việc tiêm dưới da mỗi tuần một lần.

Sự liên tiếp

Tyr-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{α-Me-Leo}-Leu-Asp-Lys-{diaxit-C20-gamma-Glam-(ĐÚNG)-lys}-Đường dẫn-Gln-{Aib}-Ala-Phe-Ile-Glu-Tyr-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

Số CAS

2381089-83-2

Công thức phân tử

C221H342N46O68

Trọng lượng phân tử

4731.33 g/mol

Nghiên cứu về lợi ích của Retatrutide:

1. Ức chế sự thèm ăn, Trì hoãn việc làm rỗng dạ dày, và kích thích insulin

1)Cơ chế hoạt động trong việc kiểm soát sự thèm ăn:

Trong một nghiên cứu trên động vật, nhà nghiên cứu nam giới nhịn ăn chuột béo phì vì 16 giờ và điều trị cho họ bằng chất chủ vận thụ thể glucagon tác dụng kéo dài, Retatrutide, peptide galectin, và các chất tương tự GLP-1 khác để kiểm soát cân nặng. Nghiên cứu đã đánh giá làm rỗng dạ dày (GE) trì hoãn, trọng lượng cơ thể, và lượng thức ăn ăn vào.

2) Trì hoãn làm trống dạ dày phụ thuộc vào glucose:

Đáng chú ý, Retatrutide trì hoãn GE theo cách phụ thuộc vào glucose. Đặc biệt, nhóm nhận 10 nmol/L Retatrutide cho thấy trọng lượng cơ thể giảm cao nhất và mức tiêu thụ thực phẩm giảm lớn nhất.

3)Tác dụng lên hệ thần kinh trung ương:

Tương tự với khác Chất chủ vận thụ thể GLP-1, Retatrutide tác động trực tiếp lên hệ thống thần kinh trung ương, tăng cường cảm giác no và làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày. Kết quả là, hỗ trợ điều trị béo phì hiệu quả.

4)Kết quả giảm cân thử nghiệm lâm sàng:

Ví dụ, một giai đoạn 2 thử nghiệm lâm sàng báo cáo giảm cân đáng kể ở người lớn thừa cân và béo phì: 17.5% Tại 24 tuần và 24.4% Tại 48 tuần.

2. Loại xử lý 2 Bệnh tiểu đường

  • Loại liên quan đến nghiên cứu tăng liều nhiều giai đoạn 1b 2 bệnh nhân tiểu đường dùng liều Retatrutide hàng tuần hoặc các thuốc hạ đường huyết khác, với nhóm đối chứng không được điều trị.
  • Đáng chú ý, Retatrutide đạt được 100% của mục tiêu giảm cân, so với chỉ 2.1% trong nhóm kiểm soát. Ngược lại, không có loại thuốc trị tiểu đường nào khác đạt được 50% hiệu quả.
  • Những phát hiện này chứng minh rõ ràng hiệu quả vượt trội của Retatrutide trong việc quản lý các loại bệnh 2 bệnh tiểu đường. Tuy nhiên, tác dụng phụ thường gặp nhất là về đường tiêu hóa.
  • Đồng thời, ở người lớn béo phì, Điều trị bằng Retatrutide cũng dẫn đến giảm cân đáng kể 48 tuần.

3. Thúc đẩy chi tiêu năng lượng

  • Là một chất chủ vận ba, Retatrutide kích hoạt thụ thể glucagon tương tự như glucagon. Cụ thể, nó trực tiếp kích thích sinh nhiệt và phân hủy chất béo.
  • Điều quan trọng cần lưu ý là các thụ thể glucagon có ở gan và mô mỡ. Bằng cách kích hoạt các thụ thể này, Retatrutide tăng tiêu hao năng lượng và sản sinh nhiệt ở gan.
  • Do đó, nó làm tăng tốc độ trao đổi chất và thúc đẩy quá trình oxy hóa chất béo.

4. Giảm viêm và điều trị bệnh gan nhiễm mỡ

1)Lợi ích chống viêm:

Retatrutide mang lại lợi ích chống viêm nhiều mặt. Ví dụ, nghiên cứu cho thấy nó cải thiện khả năng dung nạp glucose, giảm trọng lượng cơ thể và khối lượng mỡ, và tăng cường hồ sơ lipid.

2)Chống lại bệnh viêm gan nhiễm mỡ ở chuột:

Ngoài ra, nó đảo ngược viêm gan nhiễm mỡ ở chuột cái, hỗ trợ giải quyết bệnh gan nhiễm mỡ bằng cách giảm tình trạng gan nhiễm mỡ. Trong một nghiên cứu, những con chuột được các nhà nghiên cứu cho ăn thức ăn giàu chất béo, chế độ ăn nhiều đường cho 38 tuần nhận được Retatrutide tiêm dưới da, và các nhà nghiên cứu đã nhịn ăn cho họ 4 giờ.

Sau đó, phân tích mô học cho thấy 80% chắc chắn bị viêm gan nhiễm mỡ. Điều quan trọng, Retatrutide cải thiện tình trạng bệnh phụ thuộc vào liều lượng, với một số con cái thể hiện sự đảo ngược hoàn toàn.

3)Kết quả phân tích mô học:

Trong một thử nghiệm khác trên người, các nhà nghiên cứu điều trị 98 người tham gia có hàm lượng mỡ trong gan ≥10%. Sau đó 48 tuần điều trị Retatrutide, mỡ gan giảm 51.3% (1 mg), 59% (4 mg), Và 86% (12 mg), so với 4.6% trong nhóm kiểm soát.

Cuối cùng, tất cả bệnh nhân được điều trị đều đạt được mức mỡ gan bình thường.

COA

HPLC

bệnh đa xơ cứng

Ghi chú trích dẫn bài báo/tài liệu
Trang chủ Tìm kiếm Whatsapp Dịch vụ Sản phẩm