Retatrutide

瑞他鲁肽

瑞他鲁肽

瑞他鲁肽是一种针对三种关键代谢受体的革命性肽.

 

SKU: 198881 分类:
分享您的喜爱

瑞他鲁肽是一种新型三重受体激动剂肽,源自基于 GLP-1 的双重激动剂 Tirzepatide. 它选择性地针对三个关键 代谢受体: 胰高血糖素受体 (GCGR), 葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (吉普瑞), 和 胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1R). 这种新的肽药物在治疗肥胖相关代谢紊乱和类型方面显示出强大的潜力 2 糖尿病由于其独特的结构.

此外, 科学家们在优化的 GLP-1 类似物支架上开发了瑞他鲁肽肽,它由以下成分组成: 39 氨基酸. 其序列包含三个非天然氨基酸,以增强对降解的抵抗力 二肽基肽酶-4 (DPP-4). 而且, 的介绍 人工智能银行 (2-氨基异丁酸) 显着提高生物活性和药代动力学.

此外, C20脂肪二酸链a的连接 赖氨酸 残留物延长其 半衰期 并改善其药理学特征. 一起, 这些先进的功能支持每周一次皮下给药.

顺序

酪氨酸-{艾布}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{α-Me-Leo}-亮氨酸-天冬氨酸-赖氨酸-{二酸-C20-γ-Glu-(是的)-赖氨酸}-路径-Gln-{艾布}-Ala-Phe-Ile-Glu-Tyr-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

CAS 号

2381089-83-2

分子式

C221H342N46O68

分子量

4731.33 克/摩尔

瑞他鲁肽益处研究:

1. 抑制食欲, 延迟胃排空, 并刺激胰岛素

1)食欲控制的作用机制:

在一项动物研究中, 研究人员禁食男性 肥胖小鼠 为了 16 小时并用长效胰高血糖素受体激动剂治疗, 瑞他鲁肽, 半乳糖凝集素肽, 和其他用于体重管理的 GLP-1 类似物. 该研究评估了 胃排空 (通用电气) 延迟, 体重, 和食物摄入量.

2)葡萄糖依赖性胃排空延迟:

尤其, 瑞他鲁肽以葡萄糖依赖性方式延迟 GE. 尤其, 接收组 10 nmol/L 瑞他鲁肽显示体重下降幅度最大,食物消耗下降幅度最大.

3)中枢神经系统的影响:

与其他类似 GLP-1受体激动剂, 瑞他鲁肽直接作用于 中枢神经系统, 增强饱腹感并减缓胃排空. 因此, 它支持有效的肥胖治疗.

4)临床试验减肥结果:

例如, 一个阶段 2 临床试验报告超重和肥胖成年人的体重显着减轻: 17.5% 在 24 几周和 24.4% 在 48 周.

2. 零食类型 2 糖尿病

  • 1b 期多次递增剂量研究涉及类型 2 每周服用瑞他鲁肽或其他降糖药物的糖尿病患者, 对照组不接受任何治疗.
  • 值得注意的是, 瑞他鲁肽达到 100% 的减肥目标, 相比仅 2.1% 在对照组中. 相比之下, 没有其他糖尿病药物达到 50% 功效.
  • 这些发现清楚地证明了瑞他鲁肽在管理类型方面的卓越功效 2 糖尿病. 然而, 最常见的副作用是胃肠道反应.
  • 同时, 在肥胖成年人中, 瑞他鲁肽治疗还导致体重显着减轻 48 周.

3. 促进能源消耗

  • 作为三重激动剂, 瑞他鲁肽与胰高血糖素类似地激活胰高血糖素受体. 具体来说, 它直接刺激产热和脂肪分解.
  • 值得注意的是,胰高血糖素受体存在于肝脏中,并且 脂肪组织. 通过激活这些受体, 瑞他鲁肽增加 能量消耗 和肝脏的产热.
  • 最后, 它提高新陈代谢率并促进脂肪氧化.

4. 减少炎症并治疗脂肪肝疾病

1)抗炎功效:

瑞他鲁肽具有多方面的抗炎功效. 例如, 研究表明它可以改善葡萄糖耐量, 减少体重和脂肪量, 并改善血脂状况.

2)逆转小鼠脂肪性肝炎:

此外, 它逆转了 脂肪性肝炎 在雌性小鼠中, 支持决议 脂肪肝疾病 通过减少肝脏脂肪变性. 在一项研究中, 研究人员喂食高脂肪的小鼠, 高糖饮食对于 38 皮下注射瑞他鲁肽周数, 研究人员让他们禁食 4 小时.

随后, 组织学分析表明 80% 患有明确的脂肪性肝炎. 重要的是, 瑞他鲁肽改善病情呈剂量依赖性, 一些女性表现出完全逆转.

3)组织学分析结果:

在另一项人体试验中, 研究人员治疗 98 肝脏脂肪含量≥10%的参与者. 后 48 瑞他鲁肽治疗数周, 肝脏脂肪减少 51.3% (1 毫克), 59% (4 毫克), 和 86% (12 毫克), 相比 4.6% 在对照组中.

最终, 所有接受治疗的患者肝脏脂肪水平均达到正常水平.

COA

高效液相色谱法

多发性硬化症

家 搜索 Whatsapp 服务 产品